表 1 血中薬物動態学的パラメータ
表 1. HPLC/MS/MS MRM パラメータ 表 2. GC/MS/MS MRM パラメータ 表 1 に HPLC/MS/MS 法による MRM パラメータを示します 1 化合物に対し 定量用のトランジション 確認用のトランジションとコーン電圧を設定しています 表 2 には GC/MS/MS
... さらに10種類の異なるベビーフードに対し、UPLC TM を 用 い た 分 析 を 行 い ま し た 。 農 薬 化 合 物 各 0.001mg/kgをスパイクして測定したときの平均回 収率と%RSDを表７に示します。これら10種類のベ ビーフードには果物をベースとした低脂肪のものや肉類 をベースとした脂肪分の高いものも含まれています。 (n=20) ...
6
ダサチニブ水和物 薬物動態試験の概要文 Page 1 CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ブリストル マイヤーズ株式会社
... の結果を基に、より詳細に代謝を検討するヒト肝ミクロソーム及び酵素発現系（CYP1A1, 1A2, 1B1, 2A6, 2B6, 2C8, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1, 3A4, 3A5, 4A11 及び FMO3）における追加試験を実施し た。試験には [ 14 C]ダサチニブを用い、主要な代謝物である M4, M5, M6, M20 及び ...
124
表 10-1 妊娠中の気分安定薬服用と主な児のリスク 薬剤 児における主な先天異常 神経発達の問題 気分安定薬 リチウム 先天性心疾患 バルプロ酸 神経管閉鎖障害 形態学的先天異常 児の認知機能障害 発達障害 カルバマゼピン 形態学的先天異常 解説 1. 妊娠中の双極性障害における薬物療法のベネフィ
... 娠 中 に 双 極 性 障 害 の 薬 物 療 法 を 継 続 す る ベ ネ フ ィ ッ ト と し て 、 躁 ・ う つ 病 相 の 再 発 予 防 が あ る 。妊 娠 期 間 に 薬 物 治 療 を 維 持 し た 群 と 中 断 し た 群 に お け る 、 妊 娠 中 の 再 発 率 を 比 較 観 察 し た 報 告 に よ れ ば 、 妊 娠 20 週 の 時 点 で 、薬 ...
8
アセナピンマレイン酸塩舌下錠 薬物動態試験概要表 Page 1 目次 薬物動態試験概要表 薬物動態試験一覧表 分析方法及びバリデーション試験 薬物動態試験 : 単回投与時の薬物動態
... 2.6.5.3.G 雄及び雌ビーグル犬における単回, 静脈内投与後の Org 5222（アセナピン）の各エナンチオマーの薬物動態プロファイルの比較. Study title ：Comparison of the kinetic profile of the individual enantiomers of Org 5222 (asenapine) after single, intravenous ...
88
メキニスト錠 0.5mg メキニスト錠 2mg 製造販売承認申請書添付資料 第 2 部 ( モジュール 2)CTD の概要 ( サマリー ) 2.6. 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 薬物動態試験概要表 ノバルティスファーマ株式会社
... ず）ことから、 CYP2B6 を誘導する可能性も考えられた。しかしながら、これらの濃度は、 BRAF 遺伝子変異黒色腫を有する患者（BRF113220 試験）に GSK1120212B の 2 mg/日を反 復投与したときの定常状態における Cmax（22.4～22.6 ng/mL、0.04 μM）（2.7.2.3.2.1.1.）の 100 倍以上であることから、臨床で CYP3A4 及び 2B6 ...
77
製品添付文書 ラミクタール（双極性障害） 薬物動態｜HealthGSKjp
... 双極Ⅰ型障害患者に対して、第 1 期として非盲検下で本剤200mgを投与し、 第 2 期として、症状が安定した患者を対象にプラセボ対照ランダム化治療中 止試験を実施した。主要評価項目である第 2 期開始から治験を中止・脱落す るまでの期間（Time to withdrawal from study：TWS）は、下図表のとおりであり、 ...
10
2.6.4 薬物動態試験の概要文 2 目次 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収 分布 代謝 ( 動物間の比較 )
... リデーションデータを表 2.6.4-2 にまとめる．バリデーションは概して，ICH Q2（R1）ガイドラ イン，分析法バリデーションに関するテキスト（実施項目及び実施方法）に従って実施した．バ リデーションで得られたデータの評価には Findlay ら[2]が推奨する許容基準を適用した． 表 2.6.4-2 Summary of validation data for rFVIII-bound ...
51
目次 略号及び用語の定義一覧 まとめ 分析方法 吸収 単回投与後の薬物動態 反復投与後の薬物動態 分布
... 2.6.4 薬物動態試験の概要文 2.6.4.1 まとめ JTT-751（クエン酸第二鉄水和物）の主薬効である鉄によるリン結合作用は消化管内で発現する ことから，鉄の吸収量や体内動態は JTT-751 の薬効を反映するものではないと考えられる。また， JTT-751 に含まれる鉄は 3 価鉄であるが，3 価鉄イオンは腸管で 2 価鉄イオンに還元されてから吸 ...
44
非臨床概要薬物動態試験の目次 項目 - 頁 薬物動態試験の概要文 p まとめ p 分析方法 p 被験物質 p
... 4.2.2.2.1 雌雄ラットに 14 C-標識体の 2 および 25mg/kg を単回経口投与したときの血漿中放射能およ び ucb 28556 の薬物動態について検討した（2.6.5.3 参照）。 2mg/kg 群の放射能の t max は雌雄でいずれも 0.5 時間、C max は雄で 1.0µg eq./mL、雌で 0.46µg eq./mL ...
106
薬物動態試験の概要文
... 2.6.4.8. その他の薬物動態試験 ·················································································25 2.6.4.9. 考察及び結論 ...
62
ダクラタスビル塩酸塩 薬物動態試験の概要文 Page 2 用語及び略語一覧 ATP adenosine triphosphate アデノシン三リン酸 AUC area under the concentration-time curve 血中濃度曲線下面積 AUC(INF) area u
... ダクラタスビル塩酸塩 2.6.4 薬物動態試験の概要文 Page 31 4.2.2.2.1 及び CTD 4.2.2.7.3）、ダクラタスビルが P-gp の基質である化合物の吸収及び分布を変化 させる可能性がある。また、ダクラタスビルは、吸収、分布及び排泄に関与する各種トランスポー ター ...
143
YAKUGAKU ZASSHI 128(4) (2008) 2008 The Pharmaceutical Society of Japan 635 Regular Articles 未熟児無呼吸発作に対し投与されたテオフィリン血中濃度の変動 母集団薬物動態解析による製剤間変動の検討
... て 表 さ れ る （ CLpo ＝ fub ・ CLintH/Fa）．テオフィリン投与期間中においても 患児の成長により体重や薬物代謝能が変動するため 血中濃度の予測は困難である．本邦における添付文 書中には，テオフィリン製剤の投与量は体重当たり で設定されているが，テオフィリンのクリアランス ...
6
目次 薬物動態試験の概要表 薬物動態試験一覧表
... の申請時提出資料） 1） ， 通常，IFNα-2b のような蛋白質は，生体内で分子量の小さいペプチド及びアミノ酸に分解される． 以上のことから，PEG-IFNα-2b 投与時の胎盤・胎児移行性は，質的には IFNα-2b 投与時と大きな 違いがないものと推定され，かつ，少なくとも投与薬物に由来する断片分子が胎児に移行する可能 ...
16
レグパラ 錠 25mg レグパラ 錠 75mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験 キリンファーマ株式会社
... ヒトチトクローム P450（CYP）発現系ミクロゾーム（CYP1A2、2A6、2B6、2C8、2C9、2C18、 2C19、2D6、2E1、3A4 及び 4A11）のシナカルセトに対する代謝活性を算出した結果、CYP1A2、 CYP2B6、CYP2C19 及び CYP2D6 で相対的に高い活性が認められた。一方、各分子種に対す る親和性は ...
55
CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 MSD 株式会社
... 2.6.4.4 分布 2.6.4.4.1 ラットにおける組織分布 アルビノラット（Sprague-Dawley）及び有色ラット（Long Evans）を用いて、QWBA によりバ ニプレビルの組織分布を検討したところ、有色ラットとアルビノラットでの結果は類似していた [2.6.5.7 項]。アルビノラットに[ 14 C]バニプレビルの60 mg/kg を単回経口投与したところ、放射能 ...
107
略語および用語の定義 背景および概観 薬物動態 吸収および分布 代謝および排泄 用量比例性 蓄積および変動性 NSCLC患者での薬物動態 内因性要因の影響
... には定常状態に達した。アファチニブのトラフ血漿 中濃度は 43 日間の PK 観察期間を通して安定していた。40 mg 投与群で認められたばらつきは， 用量を調節することによって ...43）に減少した。全体的に血漿 中濃度のばらつきは全用量群で高かった。用量調節の結果，Day 43 の最終 PK Visit には，全用 ...
171
製品添付文書 レキップCR 薬物動態｜HealthGSKjp
... 1. UPDRS PartⅢ合計点が20％以上減少した症例の割合 2. off時間が20％以上短縮した症例の割合 また、本試験のレキップCR錠変更期（24週から32週）において、 次表に示すとおりレキップ錠からレキップCR錠へ 1 日（ 1 回） で切り替えたところ、UPDRS PartⅡ及びPartⅢの合計点にほと んど変化はなく、有効性は維持された。また、レキップCR錠 ...
4
薬物動態試験 : 単回投与後の組織分布 ( その3) 薬物動態試験 : 反復投与後の組織分布 薬物動態試験 : 反復投与後の組織分布 ( 続き ) 薬物動態試験 : 反復投与後の組織分布 ( 続き )...
... ラットは同一個体からの経時的な採血ではないため，薬物動態パラメータは 1 時点 3 例の平均濃度の値より算出。カイクイザルの薬物動態パラメータは平均値±標準偏差を表示。 放射能の C max 及び AUC inf ...
89
医薬品開発における薬物トランスポーター研究の重要性 杉山雄一理化学研究所イノベーション推進センター杉山特別研究室 薬物動態におけるトランスポーターの役割 1) 生体内では多様な輸送担体 ( トランスポーター ;TP) が生体に必要な物質を積極的に取り込み 異物を積極的に排泄する機能を担っている TP
... 移"という出力を予測することが可能になる 1) 。生理的状態の違い（年齢、性、肝腎機能）により生 理解剖学的なパラメータがどのように変化するかについては、十分な情報が集まっている。このよ うな背景下、近年、米国FDAが中心となり、PBPK modelによる薬物動態予測を、臨床試験の必要性 ...
44
添付文書の薬物動態情報 ～基本となる3つの薬物動態パラメータを理解する～
... オルメサルタン メドキソミルと ロサルタンカリウム オルメサルタン メドキソミル：腎機能障害患 者に投与した時のオルメサルタンの AUC は、 腎機能正常者と比較して、軽度、中等度、重症 腎機能障害患者でそれぞれ、1.6倍、1.8倍、 2.8倍であった ...
49