薬物動態パラメータ（25 mg）［CL-072］
添付文書の薬物動態情報 ～基本となる3つの薬物動態パラメータを理解する～
... 薬効の同じ薬物の分布容積 薬物名 分布容積 投与回数 ケトプロフェン 110 mL/kg 1日3回 ナプロキセン 110 mL/kg 1日3回 イブプロフェン 140 mL/kg 1日3回 インドメタシン 200 mL/kg 1日3回 セレコキシブ 335±33.5 L ...
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非臨床概要薬物動態試験の目次 項目 - 頁 薬物動態試験の概要文 p まとめ p 分析方法 p 被験物質 p
... C-標識体の 25mg/kg を単 回経口投与したときの組織内放射能は 2mg/kg 群と同じ分布パターンを示した。妊娠 14 日の ラットに 14 C-標識体の 2mg/kg を単回経口投与したときの放射能は羊水、胎盤および胎児で も検出された。これらにより、ラットに単回経口投与後の薬物関連物質は広く組織に分布す ると考えられた。さらに、投与 1 および 2 ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品概要臨床成績副作用 mgを空腹時に単回経口投与副作用また 日本人及び白人健康成人男性において アピキサバン 薬物動態薬物動態非臨床試験に関する事項非臨床試験に関する事項1. 血中濃度 (1) 単回投与 (CV185013) 11) 日本人健康成人男性
... 4. 代謝・排泄（海外データ） 26, 28, 30 ～ 36） アピキサバンは、主にCYP3A4/5によって代謝される。3-オキソピペリジニル基の O -脱メチル化及び水酸 化がアピキサバンの主な代謝部位である。未変化体が活性本体であり、その代謝物は薬理活性を持たない。 健康成人に 14 C-アピキサバンを経口投与したとき、約27％は未変化体として腎から排泄され、73％はCYP ...
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略語および用語の定義 背景および概観 薬物動態 吸収および分布 代謝および排泄 用量比例性 蓄積および変動性 NSCLC患者での薬物動態 内因性要因の影響
... また，ドセタキセルの薬物動態データ（75 mg/m 2 ）は文献（CTD 5.4-25（R10-4558），CTD ...に投与），アファチニブはドセタキセル（75 mg/m²，Day 1 に投与） の薬物動態に顕著な影響は及ぼさないと考えられる。 ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 Bayer Yakuhin, Ltd. Page 1 of 薬物動態試験の概要文の目次 まとめ 分析法 血漿中 rfⅧ 濃度の測定 薬物動態データ
... 36％小さかった。両薬剤間で 薬物動態パラメータに差があったことが、人為的なバイアスによるものかどうかを検証するため、 血漿試料測定の検量線に用いた標準物質の影響及び投与液中 rFⅧの安定性に関して追加検討を 実施した。その結果、rFⅧ活性の測定には特有のばらつきがあることが確認されたが、両薬剤間 ...
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製品添付文書 レキップCR 薬物動態｜HealthGSKjp
... 8 mgを 1 日 1 回 4 ∼ 7 日間経口投与した時の定常状態におけるTmaxの中央値は 約 6 時間であり、レキップ錠（速放錠）の2.5mgを 1 日 3 回 4 ∼ 7 日間経口投与した時の血漿中ロピニロールの曝露量に対する レキップCR錠の相対的バイオアベイラビリティは88％以上で あった（外国人のデータ） 1） ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品情報(3) 薬物動態に対する食事の影響 ( 外国人データ )(B66119)12) 品情報臨床成績臨床成績薬物動態薬物動態薬効薬理薬効薬理一般薬理 毒性一般薬理 毒性(2) 反復投与 (CV18546) 11) 日本人健康成人男性 6 例に アピキサバン 1 回 2.5
... 腎機能障害者〔軽度（クレアチニンクリアランス［CLcr］51 ～ 80mL/min：10例）、中等度（CLcr…30 ～ 50mL/min： 7例）、重度（CLcr…15 ～ 29mL/min：7例）〕及び腎機能正常成人（CLcr＞80mL/min：8例）に、アピキサバ ン10mgを単回経口投与 ＃ したときの血漿中濃度推移及び薬物動態パラメータを以下に示す。回帰モデルによ ...
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レスピア静注 経口液 60mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ノーベルファーマ株式会社
... T 1/2 ：消失半減期、T 1/2ab ：吸収半減期、C max ：最高血漿中濃度 新生児（1 日齢）、幼若（7、14、30～45 日齢)及び成熟イヌにカフェインを 50 mg/kg、また 幼若（生後 19～21 日）及び成熟ウサギにカフェインを 5 mg/kg をそれぞれ静脈内投与したとき の血漿中カフェイン濃度を測定した。薬物動態パラメーターを表 2.6.4.3-2 ...
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メキニスト錠 0.5mg メキニスト錠 2mg 製造販売承認申請書添付資料 第 2 部 ( モジュール 2)CTD の概要 ( サマリー ) 2.6. 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 薬物動態試験概要表 ノバルティスファーマ株式会社
... た、 BSEP の基質であったが、BCRP、MRP2、MATE1、OATP1B1、OATP1B3、OATP2B1 及び OCT1 の基質ではなかったことから、これらのトランスポーターの阻害薬と併用投与し ても薬物動態学的相互作用を起こす可能性は低いと考えられた。 GSK1120212 は、Pgp、BCRP、OATP1B1、OATP1B3、OAT1、OAT3 及び MATE1 を阻害 し、IC50 はそれぞれ ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文
... 放射能濃度推移を図 2.6.4.3-4 に、血漿中動態パラメータを表 2.6.4.3-4 に示した。 1mg/kg の用量で投与したとき、血漿中放射能濃度は投与後 0.42 時間に Cmax に達した後、3 相性に消失した。それぞれの相における半減期は、 Tmax から投与後 4 時間までが 2.28 時間で、 投与後 4 時間から 48 時間までが 26.1 時間で、投与後 48 時間から ...
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PK特徴づけdocx JASPO2017 薬物動態セミナー
... 【各パラメータの決定因子】臓器機能障害時：CLtot＃#等で記載する 総濃度# 遊離形濃度 #fuB の寄与は小さい ＃#臓器機能障害時：変化の程度も考慮するため、主な決定因子に加え、関与する因子も加えて記載する 【蓄積率】 ...
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バイアグラ錠25mg・錠50mg・ODフィルム25mg・ODフィルム50mg
... 回25 mg～50 mgである。） ⑶生物学的同等性 健康成人男性20例に、クロスオーバー法によりバイアグラODフィルム 50 mg（水なし又は水で服用） 1 枚とバイアグラ錠50 mg（標準製剤とし て水で服用） 1 錠（いずれもシルデナフィルとして50 mg）をそれぞれ空 ...
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製品添付文書 ラミクタール（双極性障害） 薬物動態｜HealthGSKjp
... 注2）本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤：フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、プリミドン、リファンピシン、ロピ ナビル・リトナビル配合剤、アタザナビル/リトナビル、エチニルエストラジオール・レボノルゲストレル配合剤（経口避妊薬） （「相互作用」 及び「薬物動態8．」の項参照） ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 目次 略語 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 吸収 分布 代謝 ( 動物種間の比較 ) 排泄
... [ 14 C]ベポタスチンベシル酸塩（0.3 mg/kg）を幼若イヌに静脈内投与した時の初期血漿中濃度 （C 0 ）は 376.4 ng eq./mL，投与初期の分布容積（V 0 ）は 559.8 mL/kg，定常状態の分布容積（Vd ss ） は 1032.9 mL/kg であり，t 1/2 7.7 時間で消失した．また，AUC inf は 1.49 μg eq.･h/mL，全身クリ アランス（CL total ）は ...
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トラゼンタ錠 5mg CTD 第 2 部資料概要 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
... 5 mg/kg 以上の投与量で用量依存的な経口バイオアベイラビリティが認められ，非線形薬物動態 が示された。5 mg/kg での経口バイオアベイラビリティは Wistar ラットおよびカニクイザルで 約 50%であった。ラットにおいて，消化管内の P-糖蛋白は経口バイオアベイラビリティを低 下させることが明らかとなった。代謝による初回通過効果は小さかったが，未変化体の胆汁中 ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 2 目次 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収 分布 代謝 ( 動物間の比較 )
... 動態変数で同様であり（表 2.6.5-3 を参照），PEG 化により rFVIII の循環時間が改善することが 本モデルで示された． また，本剤群の rFVIII 結合 PEG を分析し，比較可能なパラメータについて FVIII 活性の測定値 を確認した． FVIII 活性及び rFVIII 結合 PEG の MRT（7.9 vs. 8.0 時間），t 1/2terminal （ 5.9 vs. 6.1 ...
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薬物動態試験 : 単回投与後の組織分布 ( その3) 薬物動態試験 : 反復投与後の組織分布 薬物動態試験 : 反復投与後の組織分布 ( 続き ) 薬物動態試験 : 反復投与後の組織分布 ( 続き )...
... 試験番号又は報告書番号 178-ME-007 添付資料番号 4.2.2.2-3 薬物動態パラメータは平均値±標準偏差を表示。 いずれの薬物動態パラメータにおいても反復投与後と投与初日との間で有意な差は認められなかった（P>0.05，Dunnett’s test）。AUC に関しては，投与初日の AUC inf 並びに投与 8 及び ...
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レグパラ 錠 25mg レグパラ 錠 75mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験 キリンファーマ株式会社
... 50 mg/kg 投与群において、媒体投与群との間にアニリン水酸化、ア ミノピリン-N-脱メチル化、7-エトキシクマリン-O-脱エチル化及び UDP-グルクロン酸転移酵 素活性の有意な上昇（約 ...な変化は認められなかった。一方、1 mg/kg 及び 5 mg/kg 投与群では、いずれの測定項目にお いても有意な変化は認められなかった。 ...
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バイオジェン ジャパン株式会社 Page 薬物動態試験の概要文 フマル酸ジメチル テクフィデラカプセル 120mg テクフィデラカプセル 240mg 第 2 部 ( モジュール 2): CTD の概要 ( サマリー ) 薬物動態試験の概要文 バイオジェン ジャパン株式会社
... 2.6.4.9 考察及び結論 以前の論文報告では、 Caco-2 細胞単層膜を用いた in vitro 試験で DMF が細胞内に速やかに透過す ることが示唆されているが、摘出腸粘膜の ex vivo モデルでは検出可能量の DMF の膜透過性は認 められなかった（ Werdenberg et al., 2003 ）。薬物動態及び TK 試験では、経口投与後の DMF 濃度は 全動物種の全測定時点で ...
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セルトラリン錠25mg/50mg/100mg｢サワイ｣
... セルトラリン錠50mg「サワイ」と標準製剤を健康成人男子にそれぞれ １錠（セルトラリンとして50mg）空腹時単回経口投与（クロスオーバー 法）し、血漿中セルトラリン濃度を測定した。得られた薬物動態パラ メータ（AUC、Cmax）について90％信頼区間法にて統計解析を行っ た結果、log（0．80）～log（1．25）の範囲内であり、両剤の生物学的同等 性が確認された｡ ...
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