薬物動態試験 5
メキニスト錠 0.5mg メキニスト錠 2mg 製造販売承認申請書添付資料 第 2 部 ( モジュール 2)CTD の概要 ( サマリー ) 2.6. 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 薬物動態試験概要表 ノバルティスファーマ株式会社
... Values are mean from 3 human hepatocyte donors. Emax: a measure of efficacy and the maximal increase in CYP mRNA level, expressed as a % of the corresponding positive control. EC50: a measure of potency and equals the ...
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MDV 薬物動態試験の概要文 目次 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収及び血中濃度 分布 代謝 排泄...35
... が主代謝物として検出された。加えて，ラット及びウサギでは M1 の生成も認められた。 14 C-MDV3100 を凍結保存肝細胞と 24 時間インキュベートしたとき，いずれの動物種においても M1 及び M2 が主代謝物として検出された。加えて，ラットでは M4（ヒダントイン体）及び M5 （M4 カルボン酸体），イヌでは M6 の生成も認められた。ウサギ及びヒトでは，in vivo 代謝試験 ...
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レグパラ 錠 25mg レグパラ 錠 75mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験 キリンファーマ株式会社
... 及び 5’,6’-diOH へ代謝されると推定され、それぞ れに立体異性体の存在が確認された（図 ...3’,4’位又は 5’,6’位が酸化され、エポキ シドを形成した後、引き続きエポキシドヒドロラーゼによりエポキシドが開環し、3’,4’-diOH 及び 5’,6’-diOH へ代謝されるものと推察された。 ...
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トラゼンタ錠 5mg CTD 第 2 部資料概要 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
... カニクイザルの 52 週間経口投与毒性試験では，剖検時に採取した肝臓および腎臓中でリナグ リプチンへの高度の曝露が認められた［CTD 4.2.2.3-15］。リナグリプチンの腎臓中の濃度は， 1 および 10 mg/kg では肝臓よりもはるかに高かったが，100 mg/kg ではそのような所見は得ら れなかった。腎臓では明らかに非線形の，すなわち用量比例関係に到達しない，リナグリプチ ...
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サフィナミド錠 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 1 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 薬理試験
... 2 試験（5、15 及び 45 mg/kg/日、並びに 60、120 及び 180 mg/kg/日） では、180 mg/kg/日群に自発活動の低下及び立毛がみられ、体重の増加抑制もみられた。病理組織学 的検査では、60、120 及び 180 mg/kg/日群において肺胞に泡沫状マクロファージの浸潤巣が用量依存 的にみられ、電子顕微鏡検査を実施したところ、肺胞マクロファージの細胞質に同心円状のミエリン ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品概要臨床成績副作用 mgを空腹時に単回経口投与副作用また 日本人及び白人健康成人男性において アピキサバン 薬物動態薬物動態非臨床試験に関する事項非臨床試験に関する事項1. 血中濃度 (1) 単回投与 (CV185013) 11) 日本人健康成人男性
... （9） 薬物動態パラメータに対する内因性要因の影響 第Ⅰ相の薬物動態試験や母集団薬物動態解析の結果、アピキサバンの曝露量に対する腎機能、肝機能、年齢、 性別、体重などの影響は限定的であることが示されている。これらの因子を個別に持つ場合には用量調節の必 ...
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バイオジェン ジャパン株式会社 Page 薬物動態試験の概要文 フマル酸ジメチル テクフィデラカプセル 120mg テクフィデラカプセル 240mg 第 2 部 ( モジュール 2): CTD の概要 ( サマリー ) 薬物動態試験の概要文 バイオジェン ジャパン株式会社
... 2.6.4.4.3 臓器及び組織への分布 2.6.4.4.3.1 ラット（試験番号 P00012-07-03） 記載箇所：参考 [M4.2.2.2-5] P00012-07-03 雌雄 Long-Evans ラットに 14 C-DMF（10 mg/kg）を単回経口投与したときの組織分布を検討した。 血液及び組織は、投与 72 時間後までの所定の時点で採取した。全身の放射能分布は投与 0.5、4、 ...
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ミラベグロン 2.4 非臨床試験の概括評価 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧
... した。絶対バイオアベイラビリティは，ラットで投与量 3，10 及び 30 mg/kg において 23.0%，48.4% 及び 75.7%，イヌで 0.25，0.5 及び 1 mg/kg において 41.8%，64.6%及び 77.1%であり，投与量の増 加に伴い増大した（概要表 2.6.5.5 単回経口投与後の血液・血漿中濃度）。ヒトにおける絶対バイ ...
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CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 MSD 株式会社
... .............................................................................................. 45 2.6.5.16 ヒトにおける in Vivo ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品情報(3) 薬物動態に対する食事の影響 ( 外国人データ )(B66119)12) 品情報臨床成績臨床成績薬物動態薬物動態薬効薬理薬効薬理一般薬理 毒性一般薬理 毒性(2) 反復投与 (CV18546) 11) 日本人健康成人男性 6 例に アピキサバン 1 回 2.5
... （9） 薬物動態パラメータに対する内因性要因の影響 第Ⅰ相の薬物動態試験や母集団薬物動態解析の結果、アピキサバンの曝露量に対する腎機能、肝機能、年齢、 性別、体重などの影響は限定的であることが示されている。これらの因子を個別に持つ場合には用量調節の必 ...
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アセナピンマレイン酸塩舌下錠 薬物動態試験概要表 Page 1 目次 薬物動態試験概要表 薬物動態試験一覧表 分析方法及びバリデーション試験 薬物動態試験 : 単回投与時の薬物動態
... 2.6.5.3.D 雄及び雌 Wistar ラットにおける単回, 皮下投与後の Org 5222（アセナピン）の各エナンチオマーの薬物動態プロファイルの比較. Study title ：Comparison of the kinetic profile of the individual enantiomers of Org 5222 (asenapine) after single, ...
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トリアムシノロンアセトニド マキュエイド硝子体内注用 40mg 医薬品製造販売承認事項一部変更承認申請書 添付資料 CTD 第 2 部 ( 資料概要 ) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 わかもと製薬株式会社 1
... された。 今 回 の 試 験 成 績 を 白 色 ウ サ ギ に お け る 単 回 硝 子 体 内 投 与 後 の 組 織 中 濃 度 の 測 定 結 果 ［ 1.13.1.1-3-7 表 2.6.4-7 ］と比較すると，テノン嚢下投与の血漿中 TA の Tmax は 5 時間と硝子体内 投与（ Tmax ： 2 日）よりも早く，Cmax （ 736.96 ng/mL）も約 600 倍高値を示した（硝子体内投与の ...
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目次.6 非臨床概要.6.1 緒言 1.6. 薬理試験の概要文 まとめ 効力を裏付ける試験 副次的薬理試験 安全性薬理試験 薬力学的薬物相互作用試験 考察及び結論 引用文献 薬理試験概要表
... において，セレコキシブ 5 及び 20 mg/kg/day の用量でヘキソバルビタール睡眠時間の短縮が認 められたが，中枢性 PG は鎮静作用を有し，ヘキソバルビタール睡眠を延長させることが知ら れており 25) ．ラット脳では COX-2 が恒常的に発現していることから 26) ，セレコキシブの睡眠 短縮作用には COX 阻害作用に基づく可能性が示唆された．ラットにセレコキシブ 5 mg/kg を単 ...
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( 八 ) 慢性毒性 / 発がん性併合試験 ( 九 ) 毒物代謝及び薬物動態試験 ( 十 ) 原料の特性と用途に基づいて その他必要な試験も考慮する 新原料が現在化粧品に使用されている原料の化学構造及び特性と類似する場合は 一部試験の省略も考慮できる 本ガイドラインは毒理学試験試料を原則とするが 原
... 本資料は、中国での化粧品および化粧品原材料の製造・販売等に携る方への情報提供を目的に、中国香料香精 『化粧品新原料申請・審査評価ガイドライン』の公布 2011 年 5 月 17 日 化粧品新原料行政許可業務の強化と化粧品製品の品質安全確保のために、『化粧品衛生監 督条例』及び実施細則などの関連規定に基づいて、国家食品医薬品監督管理局は『化粧品新原 料申請・審査評価ガイドライン』を公布する。 ...
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ダクラタスビル塩酸塩 薬物動態試験の概要文 Page 2 用語及び略語一覧 ATP adenosine triphosphate アデノシン三リン酸 AUC area under the concentration-time curve 血中濃度曲線下面積 AUC(INF) area u
... vitro 試験データ、並びに OATP1B3 を発現する Xenopus laevis 卵母細胞を用いた in vitro 試験データから、ダクラタスビルは OATP1B1、 OATP2B1 及び OATP1B3 の基質ではないことが示唆された（薬物動態試験概要表 Table ...
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ミリプラチン 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 2 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧...
... 回投与毒性試験では、概略の致死量は雄で 5～10 mg/kg、雌で 10～20 mg/kg であり、雌雄 の 5 mg/kg 以上の群で一過性又は観察期間を通じた体重減少、雄の 10 mg/kg 以上、雌の 20 mg/kg 群で主として衰弱によると考えられる全身性の諸症状の発現が認められた。また、 雌雄の 5 mg/kg ...
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レスピア静注 経口液 60mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ノーベルファーマ株式会社
... 前項(1)において記述したように、カフェインの反復投与によって CYP1A2 及び CYP2B 分子種 が誘導され、これらの CYP 分子種が関与する薬物代謝酵素活性が上昇した。また、ラットにカ フェインを 150 mg/kg/日（3 日間）経口投与したとき肝 CYP1A2 及び CYP2B1/2B2 含量が約 2 倍 増 加 し 、 CYP1A2 が 関 与 す る カ フ ェ イ ン の 脱 メ チ ル 化 （ ...
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目次 頁 目次... 2 略語及び専門用語一覧表 非臨床試験計画概略 緒言 成人患者における D961H の経口使用のための非臨床試験プログラム 薬理試験 薬物動態試験
... これらの所見は、時間経過に伴う曝露量の低下は酵素誘導によってのみ生ずるという説明と矛盾 する。 EPZ の反復投与による曝露量の低下は、投与開始後 2 週間では新生児／幼若及び若齢成熟イヌ で同様であった（試験 900544）。その後この曝露量の低下は、幼若イヌでは 3 カ月の投与期間中 続いたが、若齢成熟イヌではさらなる低下は認められなかった。この持続的な曝露量低下にもか かわらず、 3 ...
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目次 略号及び用語の定義一覧 まとめ 分析方法 吸収 単回投与後の薬物動態 反復投与後の薬物動態 分布
... 2.6.4 薬物動態試験の概要文 2.6.4.1 まとめ JTT-751（クエン酸第二鉄水和物）の主薬効である鉄によるリン結合作用は消化管内で発現する ことから，鉄の吸収量や体内動態は JTT-751 の薬効を反映するものではないと考えられる。また， JTT-751 に含まれる鉄は 3 価鉄であるが，3 価鉄イオンは腸管で 2 価鉄イオンに還元されてから吸 ...
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非臨床概要薬物動態試験の目次 項目 - 頁 薬物動態試験の概要文 p まとめ p 分析方法 p 被験物質 p
... 標識体（最終濃度 5 および 50µM）を添加したときの代謝物の生成量は 5µM 群で約 87%、 50µM 群で約 10%と ucb 28556 の代謝に飽和が確認された。また、雄ラットの肝細胞抽出液 を β-グルクロニダーゼおよびスルファターゼで処理したときの代謝物の生成量が無処理群に 比べ変化したことから、一部の代謝物はグルクロン酸および硫酸抱合体であると考えられた。 雌雄ラットに 14 C-標識体の ...
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