薬物動態試験：組織分布（続き）
薬物動態試験 : 単回投与後の組織分布 ( その3) 薬物動態試験 : 反復投与後の組織分布 薬物動態試験 : 反復投与後の組織分布 ( 続き ) 薬物動態試験 : 反復投与後の組織分布 ( 続き )...
... R(U) Gluc: b-D-Glucuronosyl, H: human, R: rat, Mk: monkey, Mo: mouse, Rb: rabbit, P: plasma, U: urine, B: bile 試験番号又は報告書番号 178-ME-018，178-ME-051，178-ME-052，178-ME-066，178-ME-072，178-ME-077，178-ME-078， ...
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別添 抗菌薬の PK/PD ガイドライン はじめに PK とは薬物動態を意味する Pharmacokinetics の略であり 薬物の用法 用量と生 体内での薬物濃度推移 ( 吸収 分布 代謝 排泄 ) の関係を表す また PD とは 薬力学を意味する Pharmacodynamics の略であり
... ※ 3 等）を明らかにし、治療効果を得るために必要な PK/PD パラメータ値を算出する こと、PK と mutant prevention concentration（MPC）との関係から、耐性菌の出現抑 制に関わる要因を解明すること、及び副作用発現に関わる PK パラメータを明らか にし、副作用発現の危険性が予測される PK パラメータの数値を算出することが重 ...
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CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 MSD 株式会社
... アルビノラット（ Sprague-Dawley）及び有色ラット（Long Evans）のブドウ膜における放射能 濃度を比較した。 投与後4時間に測定されたアルビノラット及び有色ラットのブドウ膜の放射能濃 度はそれぞれ 1570及び339 ng/g であった。アルビノラット及び有色ラットのブドウ膜における放 射能濃度は類似し、かつ低いことから、バニプレビルはメラニンに結合しないことが示された。 ...
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メキニスト錠 0.5mg メキニスト錠 2mg 製造販売承認申請書添付資料 第 2 部 ( モジュール 2)CTD の概要 ( サマリー ) 2.6. 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 薬物動態試験概要表 ノバルティスファーマ株式会社
... ン（10 μM））の存在下又は非存在下で、37℃で 60 分間インキュベートしたときの代謝物 の生成に対する CYP 阻害薬の影響について検討した（CD2008/00864/00）。 試験成績を 2.6.5.10.4.1.に示した。肝ミクロソームにおける代謝物の生成は約 1%と極めて 低かった。CYP 阻害薬非存在下かつ NADPH 存在下では、M5、M7、M10、M12、M13、 ...
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薬物動態解析ソフトを用いた 造影CT検査シミュレーション
... 静脈の容量は分布容積（ Vd)の考え 方を使う！！ 薬物を注射したとき、薬物は血液・体液など あらゆる組織に分布する。このとき薬物が血 液・体液などに対して、どれだけの体積に分 散したかを表す見かけの容積 ...
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バイオジェン ジャパン株式会社 Page 薬物動態試験の概要文 フマル酸ジメチル テクフィデラカプセル 120mg テクフィデラカプセル 240mg 第 2 部 ( モジュール 2): CTD の概要 ( サマリー ) 薬物動態試験の概要文 バイオジェン ジャパン株式会社
... 2.6.4.4.3 臓器及び組織への分布 2.6.4.4.3.1 ラット（試験番号 P00012-07-03） 記載箇所：参考 [M4.2.2.2-5] P00012-07-03 雌雄 Long-Evans ラットに 14 C-DMF（10 mg/kg）を単回経口投与したときの組織分布を検討した。 血液及び組織は、投与 72 ...
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レスピア静注 経口液 60mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ノーベルファーマ株式会社
... 全身オートラジオグラムを代表例として示した。検討した全期間を通じて肝臓及び腎臓に高い 放射能が認められた。投与後の早い時点においては、涙腺、鼻腔及び口腔内上皮、網膜メラニ ン細胞に多くの放射能が認められた。中程度の放射能が投与後 0.33 及び 1 時間の精嚢に認めら れた。中枢神経系（CNS）及び脂肪組織への放射能の分布は他組織に比較して低い傾向が認めら れた。投与後 24 ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品概要臨床成績副作用 mgを空腹時に単回経口投与副作用また 日本人及び白人健康成人男性において アピキサバン 薬物動態薬物動態非臨床試験に関する事項非臨床試験に関する事項1. 血中濃度 (1) 単回投与 (CV185013) 11) 日本人健康成人男性
... 副作用 ● 妊娠動物における胎盤通過（ラット、マウス、ウサギ） 1 ～ 4） …・…妊娠ラットに[ 14 C]アピキサバン5mg/kgを経口投与したとき、アピキサバンは胎盤及び羊膜ならびに胎児 の血液、脳、腎臓及び肝臓に速やかに分布し、T max は4時間であった。胎児血中C max は、母体血中の36 ％であった。また、妊娠ラットに、アピキサバン3,000mg/kg/日を経口投与したとき、胎児中濃度の C max ...
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トリアムシノロンアセトニド マキュエイド硝子体内注用 40mg 医薬品製造販売承認事項一部変更承認申請書 添付資料 CTD 第 2 部 ( 資料概要 ) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 わかもと製薬株式会社 1
... ノン嚢下投与後の TAの全身への吸収及び眼内への分布について，白色ウサギを用いて検討した。 雄性白色ウサギに WP-0508ST 40 mg を単回テノン嚢下投与後，血漿中及び眼組織中 TA 濃度を 測定した結果，血漿中 TA は投与後 5 時間で Cmax （ 736.96 ng/mL）に達し，T1/2 は 24.4 日，AUC0-∞ は 1018.99 ng・day/mL ...
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略語および用語の定義 背景および概観 薬物動態 吸収および分布 代謝および排泄 用量比例性 蓄積および変動性 NSCLC患者での薬物動態 内因性要因の影響
... 試験 1200.6 （［CTD 5.3.3.2-7（U -3208） ］ ，2.9.2 項）では，各投与コースでアファチニブを Day 2～21 に，ドセタキセルを Day 1 に投与した。患者数が少なかった（MTD 群：N=5，ドセ タキセル 75 mg/m 2 の投与を受けた患者：N=13）ため，本試験の中でドセタキセルの薬物動態 ...
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ダサチニブ水和物 薬物動態試験の概要文 Page 1 CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ブリストル マイヤーズ株式会社
... 2.6.5.6 薬物 動態試験概要表）。血清中及び透析緩衝液中のダサチニブ及び BMS-582691 濃度は LC/MS/MS 法 により測定した 4)18) 。ダサチニブの蛋白結合率は、ダサチニブ濃度が 100 及び 500 ng/mL でそれ ぞれ ...2.6.5.8 薬物動態試験概要表）。30 分間インキュベーションした後の血漿中濃度に ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文
... 図 2.6.4.4-3 レボブピバカイン及び他の局所麻酔薬（ロピバカイン、リドカイン及びメピバカイン）の in vitro におけるラット坐骨神経組織への移行性 シンボルは平均値 ±標準偏差（n=6）で示す *：レボブピバカイン群と比較して有意差あり、P<0.05（ノンパラメトリック Dunnett 検定） **：レボブピバカイン群と比較して有意差あり、P<0.01（ノンパラメトリック Dunnett 検定） ...
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目次 頁 目次... 2 略語及び専門用語一覧表 非臨床試験計画概略 緒言 成人患者における D961H の経口使用のための非臨床試験プログラム 薬理試験 薬物動態試験
... これらの所見は、時間経過に伴う曝露量の低下は酵素誘導によってのみ生ずるという説明と矛盾 する。 EPZ の反復投与による曝露量の低下は、投与開始後 2 週間では新生児／幼若及び若齢成熟イヌ で同様であった（試験 900544）。その後この曝露量の低下は、幼若イヌでは 3 カ月の投与期間中 続いたが、若齢成熟イヌではさらなる低下は認められなかった。この持続的な曝露量低下にもか かわらず、 3 ...
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レグパラ 錠 25mg レグパラ 錠 75mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験 キリンファーマ株式会社
... [Naphthalene-1,4,5,8- 14 C]シナカルセト塩酸塩を 1 mg/kg 経口投与した時の投与 1 時間後の放 射能は、消化管内容物を除き、胃で最も高く、次いで小腸、肝臓、肺、腎臓、副腎、脾臓、膵 臓、褐色脂肪、膀胱、大腸、下垂体、顎下線、甲状腺等で血漿中放射能濃度より高濃度を示し、 広範囲に分布した（表 2.6.4.4.1-1）。下垂体、ハーダー腺及び精巣上体等は投与 6 時間後に最 ...
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トラゼンタ錠 5mg CTD 第 2 部資料概要 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
... DPP-4 がひとたび飽和すると，非特異的結合のために組織内濃度は用量に比例して上昇する。 このことは，DPP-4 に依存しない組織分布を示す DPP-4 欠損ラットにおいて一定の高い分布 容積が認められることと矛盾しない。すべての毒性試験において組織内の DPP-4 が完全に飽 和していたと考えられ，また 52 ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品情報(3) 薬物動態に対する食事の影響 ( 外国人データ )(B66119)12) 品情報臨床成績臨床成績薬物動態薬物動態薬効薬理薬効薬理一般薬理 毒性一般薬理 毒性(2) 反復投与 (CV18546) 11) 日本人健康成人男性 6 例に アピキサバン 1 回 2.5
... アピキサバンはヒト血球にも移行し、血漿中濃度に対する全血中濃度の比は、0.7 ～ 0.8であった。 ● 組織内分布（ラット） 28） 雄ラットに[ 14 C]アピキサバン20mg/kgを経口投与したとき、アピキサバンは広く組織に分布した。高い組 織中濃度を認めたのは、膀胱、消化管及び甲状腺であり、いずれも血中または血漿中濃度に対する組織中濃 ...
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ミリプラチン 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 2 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧...
... 2.4.4.12 ミリプラチン懸濁用液（ヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステル）の毒性試験 臨床投与経路で実施したイヌの肝動脈内投与試験において、臨床での最大投与液量であ る 6 mL/man に相当する 0.12 mL/kg 又はそれを上回る 0.2 mL/kg の懸濁用液を投与した結果、 投与液の血管内への塞栓に起因すると考えられる変化が肝臓に認められた。また、全身性 ...
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サフィナミド錠 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 1 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 薬理試験
... 持続時間を延長したが、ジスキネジアには影響せず、電位依存性ナトリウムチャネル阻害作用とグル タミン酸放出抑制作用を有するリルゾールと NMDA 受容体拮抗作用を有するアマンタジンはジスキ ネジアを抑制した。これらの結果から、MAO-B 阻害作用はパーキンソン病治療効果持続時間の延長 に、グルタミン酸神経伝達抑制作用はジスキネジアの抑制に寄与するものと考えられる。両作用を併 ...
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ミラベグロン 2.4 非臨床試験の概括評価 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧
... 膀胱機能に対する作用 ウレタン麻酔ラットにおいて，ミラベグロンは律動性膀胱収縮の収縮力に影響を及ぼすことな く，収縮頻度を減少させた（2.6.2.2.4.1 律動性膀胱収縮に対する作用）。一方，オキシブチニンは 収縮力の低下と収縮頻度の増加を引き起こした。同試験において，ミラベグロンの 14 日間反復投 与後の作用を確認したところ，作用の減弱は認められなかった（2.6.2.2.4.1.3 律動性膀胱収縮に対 ...
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ダクラタスビル塩酸塩 薬物動態試験の概要文 Page 2 用語及び略語一覧 ATP adenosine triphosphate アデノシン三リン酸 AUC area under the concentration-time curve 血中濃度曲線下面積 AUC(INF) area u
... ダクラタスビル塩酸塩 2.6.4 薬物動態試験の概要文 Page 31 4.2.2.2.1 及び CTD 4.2.2.7.3）、ダクラタスビルが P-gp の基質である化合物の吸収及び分布を変化 させる可能性がある。また、ダクラタスビルは、吸収、分布及び排泄に関与する各種トランスポー ター ...
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