試験）における薬物動態解析報告書
アセナピンマレイン酸塩舌下錠 薬物動態試験概要表 Page 1 目次 薬物動態試験概要表 薬物動態試験一覧表 分析方法及びバリデーション試験 薬物動態試験 : 単回投与時の薬物動態
... 2.6.5.3.D 雄及び雌 Wistar ラットにおける単回, 皮下投与後の Org 5222（アセナピン）の各エナンチオマーの薬物動態プロファイルの比較. Study title ：Comparison of the kinetic profile of the individual enantiomers of Org 5222 (asenapine) after single, ...
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バイオジェン ジャパン株式会社 Page 薬物動態試験の概要文 フマル酸ジメチル テクフィデラカプセル 120mg テクフィデラカプセル 240mg 第 2 部 ( モジュール 2): CTD の概要 ( サマリー ) 薬物動態試験の概要文 バイオジェン ジャパン株式会社
... 消化管以外での最高濃度は、排泄器官、腺組織及び脳で観察された。最終サンプリング時点の投 与 72 時間後において、全組織で放射能が検出された。明確な性差は認められず、またメラニン選 択的結合性の徴候も認められなかった。 14 C-DMF の主な排泄経路は、CO2 の呼気、次いで尿である。尿中に排泄された未変化体は投与量 の 0.2%未満であったことから、 14 C-DMF は吸収後高度に代謝されたことが示された。ラットの主 ...
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製品添付文書 ラミクタール（双極性障害） 薬物動態｜HealthGSKjp
... 成人又は小児てんかん患者を対象とした国内臨床試験において、既存の抗て んかん薬の投与を受けている患者にラモトリギンを投与した時の定常状態に おける血中ラモトリギン濃度、並びに成人及び小児てんかん患者を対象とし た日韓共同試験において、抗てんかん薬を併用しなかった時の日本人患者で の定常状態における血中ラモトリギン濃度を以下に示した。併用抗てんかん ...
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ミリプラチン 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 2 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧...
... 血中に放出された白金成分は、類薬であるシスプラチンやオキサリプラチンなどと同様 に、血中で蛋白に不可逆的な結合をすると考えられる 文献 27) 。血中に放出された白金成分の 存在形態を明らかにするため、全身循環に放出された総薬物量の指標としての血漿又は血 清中総放射能及び白金濃度測定に加え、蛋白可逆結合型成分及び蛋白非結合型成分が含ま れるメタノール抽出画分放射能及び白金濃度、並びに蛋白非結合型成分が含まれる限外濾 ...
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レスピア静注 経口液 60mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ノーベルファーマ株式会社
... ラットにカフェインを飲料水中 0.1、0.2 及び 0.3％の濃度で 2 週間経口投与し、薬物代謝酵 素誘導について検討した。薬物代謝酵素量及び活性を表 2.6.4.7-1 に示した。カフェイン投与 によって、ethoxyresorfin O-deethylase（CYP1A 分子種）活性は用量依存的に顕著に上昇し、 また、より程度は小さいが、pentoxyresorufin ...
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ダサチニブ水和物 薬物動態試験の概要文 Page 1 CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ブリストル マイヤーズ株式会社
... 項 薬物動態 試験の概要文）。静脈内投与後、サルの胆汁中に排泄された未変化体はわずかであり、投与量の約 3%であった。胆汁中から 21 種類の代謝物が同定された。サルにおける主な胆汁中代謝物は、モ ノヒドロキシ体の硫酸抱合体である M21、カルボン酸体である M6、M6 のモノオキシド体である M7、及び M6 のモノヒドロキシ体の硫酸抱合体である M30 であった。他に、投与量の ...
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目次 1. はじめに 母集団薬物動態 薬力学解析ガイドライン ( 案 ) 背景と目的 1-2. 適用範囲 2. 試験方法 2-1. 治験の計
... 生み出されている。解析担当者は解析アルゴリズムを正しく理解し、母集団解 237 析の各段階でどの手法を用いるか十分検討する必要がある。 238 以下に、一般的なモデルの構築及び診断方法を解説するとともに、図 2 に母集 239 団解析フローの一例を示す。 240 241 • 母集団基本モデルの構築 構造モデル • 薬物動態及び薬力学を記述 するモデルの構築 [r] ...
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メキニスト錠 0.5mg メキニスト錠 2mg 製造販売承認申請書添付資料 第 2 部 ( モジュール 2)CTD の概要 ( サマリー ) 2.6. 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 薬物動態試験概要表 ノバルティスファーマ株式会社
... In vitro で M7、M12、M17 及び M22 の生成には CYP3A4 が関与している可能性が考えら れ、 CYP に依存しない代謝物（M5、M10、M15、M20 及び M21）の生成がみられたことか ら、他の代謝経路が関与している可能性が考えられた。また、 GSK1120212 は hCES1b、 hCES1c 及び hCES2 で M5 へ代謝され、この代謝は CES 及び CES2 の阻害薬により阻害され ...
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トラゼンタ錠 5mg CTD 第 2 部資料概要 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
... 4. 分 布 4.1 血漿蛋白結合率 リナグリプチンの血漿蛋白結合率をマウス，ラット，ウサギ（雌のみ），イヌ，カニクイザル およびヒトの血漿において，30 nM を超える濃度での in vitro 平衡透析によって測定した。 1 nM をはるかに下回る極めて低い濃度のリナグリプチンを用いたマウス，ラットおよびヒト 血漿を用いた評価では，蛋白結合率の顕著な濃度依存性が認められた。30 nM を超える濃度で ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品概要臨床成績副作用 mgを空腹時に単回経口投与副作用また 日本人及び白人健康成人男性において アピキサバン 薬物動態薬物動態非臨床試験に関する事項非臨床試験に関する事項1. 血中濃度 (1) 単回投与 (CV185013) 11) 日本人健康成人男性
... （9） 薬物動態パラメータに対する内因性要因の影響 第Ⅰ相の薬物動態試験や母集団薬物動態解析の結果、アピキサバンの曝露量に対する腎機能、肝機能、年齢、 性別、体重などの影響は限定的であることが示されている。これらの因子を個別に持つ場合には用量調節の必 ...
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トリアムシノロンアセトニド マキュエイド硝子体内注用 40mg 医薬品製造販売承認事項一部変更承認申請書 添付資料 CTD 第 2 部 ( 資料概要 ) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 わかもと製薬株式会社 1
... 2.6.4 薬物動態試験の概要文 2.6.4.1 まとめ WP-0508ST の有効成分であるトリアムシノロンアセトニド（以下，TA）の薬物動態試験の概要 は，マキュエイド ® 硝子体内注用 40mg の製造販売承認取得時の提出資料［ 1.13.1.1-3-7 ］で既に報 告している。今回，テノン嚢下投与を新投与経路として追加するにあたり， ...
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レグパラ 錠 25mg レグパラ 錠 75mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験 キリンファーマ株式会社
... µmol/L における抗 CYP 抗体及び特異的阻害剤 による代謝酵素の推定試験から、シナカルセトの代謝には CYP3A4、CYP2D6 及び CYP1A2 の寄与が大きいことが示された。以上の結果より、シナカルセトの代謝に関与する CYP 分子 種は主として、CYP3A4、CYP2D6 及び CYP1A2 であると考えられた。更に、代謝物構造解析 を行った結果、シナカルセトは CYP3A4 ...
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目次 略号及び用語の定義一覧 まとめ 分析方法 吸収 単回投与後の薬物動態 反復投与後の薬物動態 分布
... 薬剤は，1）JTT-751 の国内第 II 相臨床試験［GBA2-1］で併用されたもの，2）添付文書に鉄剤 との相互作用が注意喚起されているもの， 3）相互作用による作用減弱により重大な転帰に至る可 能性のあるものから選択した。臨床用量の各薬剤をそれぞれ，人工胃液に JTT-751 を溶解させた 溶液（被験物質溶液： 2 g/100 mL）に添加し，攪拌しながら 37°C で 1 時間インキュベーション後， ...
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製品添付文書 レキップCR 薬物動態｜HealthGSKjp
... -4- ２． L-dopa製剤非併用例（早期パーキンソン病患者） L-dopa製剤非併用例 （早期パーキンソン病患者）62例を対象と した非盲検試験において、レキップCR錠は最終評価時（16週） におけるUPDRS PartⅡ及びPartⅢの合計点を改善し、また有効 性に関する全般的な印象の改善率は71.0％（44/62例）であった。 平均 1 ...
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CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 MSD 株式会社
... 分析法 薬物動態を評価した試験におけるバニプレビルの血漿及び肝臓中濃度の測定は、沈殿除蛋白又 は液－液抽出後、ネガティブ又はポジティブイオンモードで Turbo Ion Spray を用いた LC-MS/MS で実施した。定量下限は 3～12 nM の範囲であった。生体試料又は HPLC 溶出液中の放射能は、直 接 LSC により測定した（HPLC ...
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添付文書の薬物動態情報 ～基本となる3つの薬物動態パラメータを理解する～
... 患者の特徴を示す場合 分布容積が大きくなる場合 やけど、腹水、妊娠など 加齢：脂肪割合が高くなり脂溶性(分布容積が 大きい)薬物の分布容積がさらに大きくなる 血中濃度は低くなる ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品情報(3) 薬物動態に対する食事の影響 ( 外国人データ )(B66119)12) 品情報臨床成績臨床成績薬物動態薬物動態薬効薬理薬効薬理一般薬理 毒性一般薬理 毒性(2) 反復投与 (CV18546) 11) 日本人健康成人男性 6 例に アピキサバン 1 回 2.5
... 血漿中アピキサバン濃度と抗FⅩa活性との関係は、線形モデルにより最もよく表された。 ● 特殊集団における薬物動態 母集団薬物動態解析において、体重、腎機能、性別及び年齢などの内因性因子がアピキサバンの曝露量に及 ぼす影響の大きさについて推定を行い、これらの因子による典型的な患者（体重70kg、クレアチニンクリア ...
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ミラベグロン 2.4 非臨床試験の概括評価 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧
... 唆された（2.6.4.4.5 有色ラットにおける眼内分布）。メラニンへの結合は，bアドレナリン受容体 遮断薬やベンゾジアゼピン系薬物のような種々の塩基性薬物に共通の性質として知られている ［8］。有色ラットのオートラジオグラムにおいて，眼球内放射能はメラニン高含有組織（毛様体， 脈絡膜及び結膜）と思われる部分に高濃度に分布していた（2.6.4.4.5 有色ラットにおける眼内分 ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 2 目次 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収 分布 代謝 ( 動物間の比較 )
... 性動物試験で広く用いられているため選択した．ラットは本目的のための適切な動物種として， 規制当局により一般的に認識されている．カニクイザルは，霊長類とヒトの血液凝固系が極めて 類似しており，ヒト血液凝固たん白質の試験に関する適切な動物種であると考えられるため選択 した．これら 3 種類の動物種における本剤の薬理作用は in vitro 又は in vivo 試験で示されている （ ...
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非臨床概要薬物動態試験の目次 項目 - 頁 薬物動態試験の概要文 p まとめ p 分析方法 p 被験物質 p
... 2.6.5.5. 薬物動態試験：分布 ...2.6.5.6. 薬物動態試験：蛋白結合 ...2.6.5.9. 薬物動態試験：In vivoにおける代謝 ...2.6.5.10. 薬物動態試験：In ...
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