薬理活性試験
Tepotinib 2.4 非臨床試験の概括評価 MSC J 2.4 非臨床試験の概括評価 目次 1. 非臨床試験計画概略 GLP 適用の有無 非臨床試験に使用した被験物質 薬理試験 効力を裏付ける in vit
... PK/PD 試験では、腫瘍細胞におけるテポチニブの滞留、その 結果として MET 活性の持続的阻害、さらに腫瘍細胞増殖の阻害やアポトーシス誘導をもたらす下流 作用への影響が確認された。注目すべき点として、テポチニブの反復投与により Hs746T 腫瘍の完全 な腫瘍縮小が認められた （ 表 1 ） ...MET 活性化及 び恒常的（HGF 非依存性）MET 活性化を阻害し、その IC ...
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キュビシン静注用 350mg に関する資料 第 2 部 ( モジュール 2) CTD の概要 ( サマリー ) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬理 MSD 株式会社
... 標準化された微量液体希釈法、ディスク拡散法、及びE-テストを用いて、総計207株のS. aureus に対するダプトマイシン及びバンコマイシンの抗菌活性を測定した [資料4.3: 17] 。試験菌株には 105株のバンコマイシン感受性低下株［バンコマイシン低感受性黄色ブドウ球菌（VISA）17株及 びヘテロバンコマイシン低感受性黄色ブドウ球菌（hVISA）88株］、並びに102株の野生型MRSA ...
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ソラフェニブ 薬理試験の概要文 効力を裏付ける試験 in vitro 試験ソラフェニブは当初, 生化学的検討により C-RAF 阻害物質の構造 - 活性相関を評価する過程で発見された新規化合物である ソラフェニブの活性について in vitro で行っ
... RAF/MEK/ERK 活性化阻害によるものではないと考えられた。Colo-205 細胞も HT-29 細胞も同 じ V600E BRAF 変異を持ち，この変異がこれらの細胞の異常増殖をもたらしていると考えられて いる。Colo-205 腫瘍では，RAF/MEK/ERK カスケードとは異なる経路が ERK 1/2 を活性化してい る可能性が示唆された。 ...
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第 3 章第 4 章第 5 章第 6 章第 7 章第 1 章第 1 (3) 細胞の純度試験 (4) 細胞由来の目的外生理活性物質に関する試験 (5) 製造工程由来不純物試験 (6) 無菌試験及びマイコプラズマ否定試験 (7) エンドトキシン試験 (8) ウイルス等の試験 (9) 効能試験 (10)
... 第3章 細胞・組織加工医薬品等の安定性 製品化した細胞・組織加工医薬品等又は重要なそれらの中間製品について、保存・流通期間及び 保存形態を十分考慮して、細胞の生存率及び力価等に基づく適切な安定性試験を実施し、貯法及び 有効期限を設定し、その妥当性を明らかにすること。特に凍結保管及び解凍を行う場合には、凍結 及び解凍操作による製品の安定性や規格への影響がないかを確認すること。また、必要に応じて標 ...
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アセナピンマレイン酸塩舌下錠 薬理試験の概要文 Page 1 目次 薬理試験の概要文 まとめ 効力を裏付ける薬理的性質 各種神経伝達物質受容体に対する作用
... 受容体に対しては親和性が低かった。また、モノアミン取り込み 試験では、アセナピンはドパミントランスポーター、ノルアドレナリントランスポーター、セロトニ ントランスポーターに対して顕著な活性を示さなかった（IC 50 >1 μM）。さらに、アセナピンは 1 μM でその他の受容体及び酵素に対して不活性であった。アセナピンの動物の受容体に対する親和性はヒ ト受容体に対するものと類似していた（表 ...
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2.6.1 緒言 目次 略語 略号一覧 非臨床試験の概要文及び概要表 緒言 名称及び化学構造式 カナグリフロジン水和物の薬理作用 予定する効能 効果 予定す
... 比は約 230 倍以上である．カナグリフロジンの脳内移行性が低い（AUC 0-24 h の組織 /血漿比は 約 0.1 ［2.6.4.4.1］）ことを考えあわせると，上記受容体等に作用を示す濃度はヒトで想定さ れる脳内濃度と比較して極めて高い濃度と考えられる．なお，安全性薬理試験においては， 中枢神経系や心血管系に対して軽微な所見が認められているが，これらの所見がみられた用 ...
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Microsoft Word 薬理試験概要文ver7.4_ doc
... CK 活性を上昇させた．第Ⅰ相試験， 臨床薬理試験，後期第Ⅱ相試験及び第Ⅲ相試験の臨床試験において，ミノドロン酸水和物投与 群の一部の被験者に CK，CK のアイソザイムである CK-BB 及び CK-MB 活性の基準値を超える 上昇がみられた（ ...CK 活性の上昇が，サル（2.6.6.3.12 ...
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トラゼンタ錠 5mg CTD 第 2 部資料概要 2.7 臨床概要 臨床薬理試験 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
... よび試験 1218.27［CTD 5.3.3.3-2］においてリナグリプチンの血漿中濃度と DPP-4 阻害率の関 係を検討した結果，腎機能障害または肝機能障害の影響はみられなかった。様々な試験結果を 視覚的に判断した結果，約 3～5 nM のリナグリプチン濃度によって DPP-4 活性が 50%阻害され， 4～6 nM の濃度によって 80%阻害された。母集団薬物動態/薬力学解析［CTD ...
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CTD 第 2 部 2.7 臨床概要 臨床薬理試験 MSD 株式会社
... MK-3475の薬力学的作用を検討するため、フローサイトメトリーを用いてヒト末梢血中の T 細 胞［ヘルパーT 細胞（CD4+）及び細胞障害性 T 細胞（CD8+）］数と、そのうちの活性化 T 細胞の 割合を評価した。活性化 T 細胞のマーカーには HLA-DR を用いた[2.7.1.1.3.2 項]、[資料5.3.1.4.11: VR01]、[資料5.3.1.4.12: ...
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ミラベグロン 2.4 非臨床試験の概括評価 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧
... 膀胱機能に対する作用 ウレタン麻酔ラットにおいて，ミラベグロンは律動性膀胱収縮の収縮力に影響を及ぼすことな く，収縮頻度を減少させた（2.6.2.2.4.1 律動性膀胱収縮に対する作用）。一方，オキシブチニンは 収縮力の低下と収縮頻度の増加を引き起こした。同試験において，ミラベグロンの 14 日間反復投 与後の作用を確認したところ，作用の減弱は認められなかった（2.6.2.2.4.1.3 律動性膀胱収縮に対 ...
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メキニスト錠 0.5mg メキニスト錠 2mg 製造販売承認申請書添付資料 第 2 部 ( モジュール 2)CTD の概要 ( サマリー ) 2.6. 非臨床試験の概要文及び概要表 緒言 薬理試験の概要文 薬理試験概要表 ノバルティスファーマ株式会社
... P-MEK1/2 活性（ERK をリン 酸化する活性）を阻害し、 P-MEK1 に対する阻害様式は、ATP との非競合的阻害であった。 GSK1120212B は ATP 非競合的なアロステリック阻害薬である PD0325901 と P-MEK1 の結 合部位において、相互排他的に競合的に結合を阻害することが示された。このことから、 PD0325901 と同様に GSK1120212B は ATP ...
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ミリプラチン 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 2 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧...
... 2.4.4.9 活性体 DPC の毒性試験 2.4.4.9.1 DPC の皮下投与試験 活性体である DPC は、ミリプラチンが体内で代謝されて生じると推定されているため、 本来、 全身曝露での安全性を評価するため、 静脈内投与による毒性の検討が妥当であるが、 DPC の生理食塩液に対する溶解度が低く十分な投与量が確保できないことから、静脈内投 ...
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サフィナミド錠 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 1 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 薬理試験
... vivo 試験では QT 間隔の短縮がみら ...vivo 試験において Sarma 式で補正した QTc 間隔は短縮がみられたものの用量相関性 はなく、Fridericia 式で補正した QTc 間隔の短縮はみられていない。また、覚醒ラット及びイヌを用 いた試験において血圧及び心拍数に明らかな変化はみられず、心血管系に影響を及ぼす可能性は低い ...
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バイオジェン ジャパン株式会社 Page 2 目次 頁 非臨床試験計画の概略 被験物質 薬理 Nrf2 経路の活性化 In vitro 試験 In
... 2 番目の試験（試験番号 P00012-14-02）は FDA の Postmarketing Requirement（PMR）をサポー トするために実施され、雌雄幼若ラットにおける成長、発生、神経毒性及び生殖に対する DMF 長期経口投与の影響を検討するため実施した。本試験は、一般状態、体重、摂餌量、臨床病理検 査（血液、血液生化学及び尿）、 PND 94 の TK ...
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ME 薬理試験概要表 Page 薬理試験概要表 薬理試験一覧表 被験物質 : スチリペントール R(+) 体 S(-) 体 スチリペントール代謝物 対照物質 試験の種類試験系投与方法実施施設試験番号記載箇所 効力を裏付ける試験 抗痙攣作用 ペンテト
... 反射の維持 CF1 系マウス 腹腔内 （米国） BC.098/GB 4.2.1.1-03 ホールボード試験 Swiss 系マウス 腹腔内 （フランス） BC.114/GB 4.2.1.1-01 運動活性 Swiss マウス 経口 （フランス） BC.114/GB 4.2.1.1-01 オープンフィールド試験 Wistar 系ラット 腹腔内 （フランス） BC.114/GB 4.2.1.1-01 ...
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非臨床概要薬理試験の目次 項目 - 頁 緒言 p 薬理試験の概要文 p まとめ p 効力を裏付ける試験 p
... と考えられた。また、レボセチリジンは角化細胞において、 IFN-γ およびヒスタミンの共刺激 による ICAM-1 および MHC クラスⅠの発現を濃度依存的に抑制した。MHC 分子は抗原提示 において重要な役割を果たす糖蛋白質であり、ICAM-1 は表皮に T リンパ球が保持されると きのおもな接着分子である（ 4.2.1.1.16/ref）。ICAM-1 は角化細胞に対する CD4 + および CD8 + T ...
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ミラベグロン 臨床薬理試験 目次 臨床薬理試験 背景及び概観 ヒト生体試料を用いた試験 臨床試験 個々の試験結果の要約 ヒト生体試料を用いた
... 1000 mmol/L）の IC 50 値は 47.2 µmol/L であった。OCT2 に対する阻害作用は比較的弱く，ミラベグ ロンが 1 mmol/L の高濃度においても OCT2 による 14 C-テトラエチルアンモニウム取り込み活性は コントロールの 55.8%を維持していた。OCT1 によるテトラエチルアンモニウム取り込み活性に及 ぼすミラベグロンの IC 50 値とミラベグロンの臨床推奨用量（50 ...
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一般薬理試験及び毒性試験 2. 毒性試験 (1) 単回投与毒性試験 ( マウス イヌ サル ) 33) 動物種 投与経路 投与量 (mg/kg) 概略の致死量 (mg/kg) マウス 経口 2000 雌雄 :>2000 腹腔内 300 雌雄 :300 経口 750 雌雄 :>750 腹腔内 500
... vitro 試験）において、代謝活性化系の有無にかかわらず遺伝子突然変異誘発性及び染色体異常は認め られませんでした。また、ラットを用いた小核試験（in vivo試験）においても小核誘発性は認められ ず、したがってトピロキソスタットが生体内で遺伝毒性を示す可能性は低いと考えられました。 4）がん原性試験（マウス、ラット） ...
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Benoxaprofen の一般薬理作用
... 使用薬物 benoxaprofen は原則!として 0.2% CMC 懸濁液として経口投与したが，摘出実験および 静脈内投与の際はその Na 塩の水溶液を用いた.. 縦軸は温度 CC)，横執は時間.. 咽暗偽脚必悼"暢噌ゆ-同骨骨吋ゆ伽偽相川暢句明崎向御桝袖附伊酬明 病問吋叫州"/WW'叫削叫咋~，同九叫V中市同叩a SENOXAPROFEN 30mr[r] ...
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目 次 序文 1 1. 適用範囲 引用規格 定義 除菌 除菌活性値 試験の概要 試験の準備 試験に用いる細菌 薬品, 材料及び器具 薬品 材料
... 試験試料溶液の代わりにりん酸緩衝液 1.0 mL を加えた試験管を準備し，同様の方法で陰性対照 試験を行う。 d） 不活性化剤の細菌に対する影響の確認 c）と同様に，試験菌種及び試験試料ごとに 2 本の試験管を準備し，各試験管に不活性化剤 9.0 mL を加える。次に，b）で準備した試験菌液 1.0 mL ...
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