薬物動態試験：推定代謝経路（ラット）
MDV 薬物動態試験の概要文 目次 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収及び血中濃度 分布 代謝 排泄...35
... 2.6.4.1 まとめ マウス，ラット，イヌ及びサルに MDV3100 を投与したときの吸収，分布，代謝及び排泄の特 徴を明らかにするために，放射性標識体及び非標識体を使用して，種々の in vitro 及び in vivo 試験 を実施した。これらの試験で使用された動物種はいずれも本薬の薬理及び毒性試験で使用された ...
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ダサチニブ水和物 薬物動態試験の概要文 Page 1 CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ブリストル マイヤーズ株式会社
... それぞれの動物種の肝細胞において観察された酸化代謝物は各動物種のミクロソームのイン キュベーションによっても生成された 22) 。合計で 16 種類の代謝物（M3a, M3b, M4～M7, M9, M20, M23a, M23b, M24, M28a, M28b, M29a, M29b 及び M29c）がミクロソームのインキュベーションに より同定された。これらのうち、13 ...
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レスピア静注 経口液 60mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ノーベルファーマ株式会社
... ラットにカフェインを飲料水中 0.1、0.2 及び 0.3％の濃度で 2 週間経口投与し、薬物代謝酵 素誘導について検討した。薬物代謝酵素量及び活性を表 2.6.4.7-1 に示した。カフェイン投与 によって、ethoxyresorfin O-deethylase（CYP1A 分子種）活性は用量依存的に顕著に上昇し、 ...
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ミラベグロン 2.4 非臨床試験の概括評価 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧
... IVIVC 試験［CL-076］）。ミラベグロンの全身クリアランスはラット及びイヌ のいずれにおいても比較的大きく（それぞれ ...C-ミラベグロンを ラットに経口投与したときの血漿，尿及び胆汁中放射能の半分以上を代謝物が占めていたことか ら（概要表 ...PK 試験においては，測定したいずれの代謝物の血漿中濃度も投与量の ...
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トラゼンタ錠 5mg CTD 第 2 部資料概要 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
... 1. 要 約 リナグリプチン（BI 1356）の薬物動態および代謝をマウス，ラット，ウサギおよびカニクイ ザルにおいて検討し，ヒトと比較した。これらの動物種および系統は，薬理試験および毒性試 験に用いたものと同じである。さらに，DPP-4 欠損マウスおよびラットならびにそれらに対応 する野生型の系統を用いた mechanistic ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文
... 図 2.6.4.4-3 レボブピバカイン及び他の局所麻酔薬（ロピバカイン、リドカイン及びメピバカイン）の in vitro におけるラット坐骨神経組織への移行性 シンボルは平均値 ±標準偏差（n=6）で示す *：レボブピバカイン群と比較して有意差あり、P<0.05（ノンパラメトリック Dunnett 検定） **：レボブピバカイン群と比較して有意差あり、P<0.01（ノンパラメトリック Dunnett 検定） ...
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非臨床概要薬物動態試験の目次 項目 - 頁 薬物動態試験の概要文 p まとめ p 分析方法 p 被験物質 p
... 2.6.5.5. 薬物動態試験：分布 ...2.6.5.6. 薬物動態試験：蛋白結合 ...2.6.5.9. 薬物動態試験：In vivoにおける代謝 ...2.6.5.9.1. ラット尿糞中代謝物 ...2.6.5.10. ...
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章 糖尿病性腎症の基本を押さえておこう 高血糖 糖尿病性腎症の原因と発症機序 小寺 細胞内代謝異常 ポリオール経路 ヘキソサミン経路 プロテインキナーゼ C 活性 終末糖化産物 酸化ストレス 亮 四方賢一 糖尿病性腎症の成因は 高血糖に由来する代謝性因子と血行動態によるところが大き 血行動態の変化
... これは2010年のACCORD-BP試験 1） をはじめとする複数のランダム化比較試験に おいて，血圧を厳格にコントロールすることによる治療上のメリットが得られなかっ たためです。 一方，『高血圧治療ガイドライン2014』 （日本高血圧学会）では，糖尿病合併高血圧の 降圧目標値を130／80mmHg未満に定めています。これは，日本人には脳卒中が多 ...
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レグパラ 錠 25mg レグパラ 錠 75mg 第 2 部 ( モジュール 2) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験 キリンファーマ株式会社
... サルに[Trifluoromethyl- 14 C]シナカルセト塩酸塩を単回経口投与した時の尿中及び胆汁中に 未変化体は検出されず、排泄された放射能は、ほとんどが代謝物によるものであった。血漿中 には、未変化体はほとんど認められず（<0.5%）、主要代謝物は diOH-Glu、CAFM/PAFM であ った。尿中の主要な代謝物は、diOH-Glu、CAGly 及び TFBzGly ...
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サフィナミド錠 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 1 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 薬理試験
... vivo 試験では QT 間隔の短縮がみら ...vivo 試験において Sarma 式で補正した QTc 間隔は短縮がみられたものの用量相関性 はなく、Fridericia 式で補正した QTc 間隔の短縮はみられていない。また、覚醒ラット及びイヌを用 いた試験において血圧及び心拍数に明らかな変化はみられず、心血管系に影響を及ぼす可能性は低い ...
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CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 MSD 株式会社
... Vitro 代謝 マウス（ ras トランスジェニック CB6F1）、ラット、ウサギ、イヌ、アカゲザル及びヒトの in vitro 肝臓試料（S9、NADPH を添加したミクロソーム又は肝細胞）と共にバニプレビルをインキュベ ートした結果、酸化型代謝物のわずかな産生が認められた。ヒト肝 S9では4種の微量代謝物（M7、 M8、M9及び ...
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メキニスト錠 0.5mg メキニスト錠 2mg 製造販売承認申請書添付資料 第 2 部 ( モジュール 2)CTD の概要 ( サマリー ) 2.6. 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 薬物動態試験概要表 ノバルティスファーマ株式会社
... 以上のことから、ラット及びイヌに [ 14 C]GSK1120212B を単回経口投与したとき、血漿中 の主な成分は未変化体であった。ラットでは GSK1120212 は主に未変化体として糞中に排泄 された。また、ラット胆汁中では代謝物が多く検出され、吸収された GSK1120212 は肝臓で 主に脱アセチル化、酸化やグルクロン酸抱合を受けたのちに、胆汁中に移行し、糞中に排泄 ...
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系統基礎データ Crlj:WI ラット Crlj:WI ラットは, 主に安全性 薬理 薬物動態等の研究に用いられるクローズドコロニーラットです 本系統における体重推移, 臓器重量測定, 血液学的検査および血液生化学的検査の結果を御報告いたします 1. 試験期間 2009 年 1 月 22 日 ~7
... 系統基礎 系統基礎 系統基礎 系統基礎データ データ データ データ Crlj Crlj Crlj Crlj: :: :WI WI WI WIラット ラット ラット ラット Crlj:WIラットは，主に安全性・薬理・薬物動態等の研究に用いられるクローズドコロニーラットです。本系統における体重推移，臓器 ...
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バイオジェン ジャパン株式会社 Page 薬物動態試験の概要文 フマル酸ジメチル テクフィデラカプセル 120mg テクフィデラカプセル 240mg 第 2 部 ( モジュール 2): CTD の概要 ( サマリー ) 薬物動態試験の概要文 バイオジェン ジャパン株式会社
... ヒトでは、 BG00012 の単回投与及び反復投与時の PK プロファイルは、いずれも大きな個体間変 動及び不規則な形状を示した（ [M2.7.2]）。小腸の in vitro 灌流液又はホモジネートのいずれでも、 フマル酸への代謝を示すような MMF の有意な減少（検出範囲内）は認められなかった（Werdenberg D et al, 2003）。外科的に植え込んだポートを用いて、イヌの二指腸、空腸、回腸又は結腸の各部位 ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 2 目次 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収 分布 代謝 ( 動物間の比較 )
... 性動物試験で広く用いられているため選択した．ラットは本目的のための適切な動物種として， 規制当局により一般的に認識されている．カニクイザルは，霊長類とヒトの血液凝固系が極めて 類似しており，ヒト血液凝固たん白質の試験に関する適切な動物種であると考えられるため選択 した．これら 3 種類の動物種における本剤の薬理作用は in vitro 又は in vivo 試験で示されている （ ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 Bayer Yakuhin, Ltd. Page 1 of 薬物動態試験の概要文の目次 まとめ 分析法 血漿中 rfⅧ 濃度の測定 薬物動態データ
... 2.6.4.2.2 薬物動態データの取り扱い BAY 81-8973 とコージネイト FS の薬物動態を比較するために、ラット及びウサギを用いた in vivo 薬物動態試験を実施した。 ラ ッ ト の 試 験 で は 、 試 料 採 取 回 数 が 少 な い 試 験 に 適 し た 母 集 団 薬 物 動 態 解 析 〔 ...
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別添 抗菌薬の PK/PD ガイドライン はじめに PK とは薬物動態を意味する Pharmacokinetics の略であり 薬物の用法 用量と生 体内での薬物濃度推移 ( 吸収 分布 代謝 排泄 ) の関係を表す また PD とは 薬力学を意味する Pharmacodynamics の略であり
... ※ 3 等）を明らかにし、治療効果を得るために必要な PK/PD パラメータ値を算出する こと、PK と mutant prevention concentration（MPC）との関係から、耐性菌の出現抑 制に関わる要因を解明すること、及び副作用発現に関わる PK パラメータを明らか にし、副作用発現の危険性が予測される PK パラメータの数値を算出することが重 ...
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小腸グルクロン酸抱合代謝が医薬品の体内動態に与える影響
... vitro 代謝実験に加え，経口投与後の門脈血漿中代謝物濃度測定などの in vivo における詳細 な検討により，小腸でグルクロン酸抱合代謝を受けることが直接的に示されている化合物が比較 的多く報告されている。ラットを用いた研究は様々な条件での検討が可能であり，ヒト PK のサ ポートデータを得る手段として有用である。 ...
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アセナピンマレイン酸塩舌下錠 薬物動態試験概要表 Page 1 目次 薬物動態試験概要表 薬物動態試験一覧表 分析方法及びバリデーション試験 薬物動態試験 : 単回投与時の薬物動態
... 生体試料測定：1. ラットに Org 5222 を単回経口投与時の Org 5222、N(2)-脱メチル代謝物（類縁物質G * ）及び N(2)-酸化体代謝物の血漿中及び脳 ...内濃度；2. ラットに 類縁物質G * を単回経口投与時の血漿中及び脳内 類縁物質G * ...
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目次 略号及び用語の定義一覧 まとめ 分析方法 吸収 単回投与後の薬物動態 反復投与後の薬物動態 分布
... 2.6.4.9.3 代謝 鉄は無機物であることから，生体内で代謝を受けない。 2.6.4.9.4 排泄 鉄の能動的な排泄経路は存在せず，生理的な鉄の排泄は，腸粘膜の剥離や皮膚，毛髪の脱落に よってそれらに含まれる鉄の喪失によって行われ，ヒトでは一般に 1 日に 1 mg 程度の鉄が排泄 される。 59 ...
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