薬物動態学的プロファイル
アセナピンマレイン酸塩舌下錠 薬物動態試験概要表 Page 1 目次 薬物動態試験概要表 薬物動態試験一覧表 分析方法及びバリデーション試験 薬物動態試験 : 単回投与時の薬物動態
... 2.6.5.3.D 雄及び雌 Wistar ラットにおける単回, 皮下投与後の Org 5222（アセナピン）の各エナンチオマーの薬物動態プロファイルの比較. Study title ：Comparison of the kinetic profile of the individual enantiomers of Org 5222 (asenapine) after single, ...
88
バイオジェン ジャパン株式会社 Page 薬物動態試験の概要文 フマル酸ジメチル テクフィデラカプセル 120mg テクフィデラカプセル 240mg 第 2 部 ( モジュール 2): CTD の概要 ( サマリー ) 薬物動態試験の概要文 バイオジェン ジャパン株式会社
... 2.6.4.1 まとめ フマル酸ジメチル（ DMF）及びその一次活性代謝物であるフマル酸モノメチル（MMF）の薬物動 態試験は、 DMF 及び MMF に特異的かつバリデートされた UV 検出又は質量分析（MS）検出と組 み合わせた高速液体クロマトグラフィー（ HPLC）法を用いて実施した。薬物動態試験では、毒性 試験に対応する動物種・系統〔 ...
56
メキニスト錠 0.5mg メキニスト錠 2mg 製造販売承認申請書添付資料 第 2 部 ( モジュール 2)CTD の概要 ( サマリー ) 2.6. 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 薬物動態試験概要表 ノバルティスファーマ株式会社
... たことから、 GSK1120212 は肝で代謝を受けたのち、胆汁中に排泄されると考えられた。ま た、イヌでは未変化体及び代謝物として糞中に排泄されると考えられた。更に、ラット及び イヌの血漿及び尿糞中プロファイルに性差はみられなかった。 In vitro での GSK1120212 の主な代謝経路は脱アセチル化（M5）及び M5 のグルクロン酸 抱合（M6）又は M5 の酸化（M7）であると考えられた。 ...
77
薬物治療学分野症例シリーズ７
... モセトロン、トロピセトロン）は中枢性・末梢性嘔吐をいずれも抑え、急性の悪心・嘔吐に効果がある。 遅発性悪心・嘔吐は、抗癌剤投与後 24∼48 時間頃より始まり、2-5 日間持続する。抗癌剤が腸管に存在するマクロ ファージを刺激し、インターロイキン-1 やプロスタグランジンの産生を促進し、求心性神経を刺激することにより悪 心・嘔吐を引き起こすと考えられている。従ってサイトカイン産生やシクロオキシゲナーゼ誘導を抑制する副腎皮質 ...
15
医薬品開発における薬物トランスポーター研究の重要性 杉山雄一理化学研究所イノベーション推進センター杉山特別研究室 薬物動態におけるトランスポーターの役割 1) 生体内では多様な輸送担体 ( トランスポーター ;TP) が生体に必要な物質を積極的に取り込み 異物を積極的に排泄する機能を担っている TP
... 創薬過程における薬物体内動態の予測 創薬の初期段階では非常に多くの医薬品候補化合物が合成される。これらの候補化合物に対し ては、薬物動態に関わる膜透過性や代謝酵素による代謝速度、薬効に関わるレセプターとの結合親 和性などをin vitro実験系で検討する。この実験で得られる各種パラメータを比較することで、候補 ...
44
CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 MSD 株式会社
... 2.6.4.5.6 ヒト、ラット、イヌ、ウサギ及びマウスの In Vitro 代謝 マウス（ ras トランスジェニック CB6F1）、ラット、ウサギ、イヌ、アカゲザル及びヒトの in vitro 肝臓試料（S9、NADPH を添加したミクロソーム又は肝細胞）と共にバニプレビルをインキュベ ートした結果、酸化型代謝物のわずかな産生が認められた。ヒト肝 S9では4種の微量代謝物（M7、 M8、M9及び M10）がみられた[図2.6.4: ...
107
ダサチニブ水和物 薬物動態試験の概要文 Page 1 CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ブリストル マイヤーズ株式会社
... ダサチニブが肝 CYP 酵素（CYP1A2, 2B6, 2C9 及び 3A4）を誘導する可能性について、更にヒ ト肝細胞による検討を加えた 5) （表 2.6.5.12-2 薬物動態試験概要表）。この試験では、3 例のドナー から得られたヒト肝細胞の初代培養を用い、ダサチニブ濃度を 0.2, 1, 5 及び 25 μM とした。陽性 対照である 3-methylcholanthrene（2 ...
124
略語および用語の定義 背景および概観 薬物動態 吸収および分布 代謝および排泄 用量比例性 蓄積および変動性 NSCLC患者での薬物動態 内因性要因の影響
... 2992）は強力かつ選択 的な不可逆的 ErbB ファミリー阻害剤である。アファチニブは，ErbB ファミリーメンバーであ る上皮成長因子受容体（EGFR，ErbB1），ヒト EGF 様受容体 HER2（ErbB2），ErbB3 および ErbB4 によって生成されるすべてのホモ二量体およびヘテロ二量体と共有結合し，これらのシグナル 伝達を不可逆的に阻害する。今般，EGFR ...
171
製品添付文書 ラミクタール（双極性障害） 薬物動態｜HealthGSKjp
... 1） 海外での複数のプロスペクティブ調査において、妊 娠第 1 三半期に本剤を単独投与された総計2000例以 上の妊婦の情報が収集されている。本剤使用による 大奇形発現リスクの実質的な増加は認められていな いが、いくつかの妊娠調査において孤発性の口蓋口 唇裂奇形発現リスクの増加が報告されている。ケー スコントロール研究においては、他の奇形と比較し て、本剤の使用に伴う口蓋口唇裂の発現リスクが高 ...
10
博士論文 抗アミロイド β モノクローナル抗体ソラネズマブの臨床開発におけ る PK/PD モデリング & シミュレーションの応用に関する研究 2013 年 九州大学大学院薬学府医療薬科学専攻 臨床薬学講座薬物動態学分野 植仲和典
... 22 日本人におけるソラネズマブの PK は外国人の結果と同様であり、日本人と外国人で同量を 投与できると考えられた。 これらの臨床試験において測定した血漿中 Aβ 1-40 濃度は、ソラネズマブと結合した Aβ 1-40 と結合していない Aβ 1-40 の合計濃度であり、ソラネズマブを投与することにより血漿中 Aβ 1-40 濃度は大きく上昇した。血漿中ソラネズマ[r] ...
69
2.6.4 薬物動態試験の概要文
... 39 2.6.4.9 考察及び結論 レボブピバカインの体内動態をラット（SD 及び pigmented PVG）及びイヌ（ビーグル）で検討した。 ラット及びイヌは主として毒性試験において選択された動物種であるが、ラットは薬理試験でも使用 されている。レボブピバカインの臨床投与経路は硬膜外であるが、ラットの硬膜外投与は技術的に困 ...
45
創薬 創剤における探索動態研究の役割と課題 布施英一協和発酵工業株式会社医薬研究センター薬物動態研究所 1. はじめに弊社では 1990 年代初期より探索ステージにおける動態研究の体制を整備してきた 特に 1996 年から探索動態専門のグループを立ち上げ 欧州の製薬会社での経験を有するコンサルタント
... 図 1 探索段階における化合物の最適化のフロー 3. サルにおける全身クリアランスが肝血流速度を超えたら？ 薬理評価動物がマウスであったプロジェクトにおいて、当初のリード化合物はマウス肝ミ クロソーム代謝固有クリアランス(CL int )が 300 L/h/kg を超える、肝代謝消失型の化合物で あった。ヒト肝ミクロソームでの CL int は 3 L/h/kg であり、著しく高値ではなかったが、マ ...
6
貧困プロファイル
... （出所） Ministry of National Development Planning / National Development Planning Agency （BAPPENAS） (2010a) Report of the Achievement of the Millennium Development Goals Indonesia 2010, p.111 3. 域内（地球的）課題解決への貢献 ...
69
ターゲットシークエンス法を用いた膵がんの薬物応答性に関与する遺伝子変異プロファイルの作成と変異情報の予後予測バイオマーカーとしての有用性に関する研究
... を標的とした治療戦略の重要性および予後予測バイオマーカーとしてのドライバー遺伝 子異常検出の有用性が確認された。本研究の結果を実臨床で応用するにあたっては前向 き試験での検証が望ましく、また、包括的な遺伝子異常プロファイルの作成がより有用 なゲノムバイオマーカーの同定につながることが考えられた。 ...
2
目次 1. はじめに 母集団薬物動態 薬力学解析ガイドライン ( 案 ) 背景と目的 1-2. 適用範囲 2. 試験方法 2-1. 治験の計
... 生み出されている。解析担当者は解析アルゴリズムを正しく理解し、母集団解 237 析の各段階でどの手法を用いるか十分検討する必要がある。 238 以下に、一般的なモデルの構築及び診断方法を解説するとともに、図 2 に母集 239 団解析フローの一例を示す。 240 241 • 母集団基本モデルの構築 構造モデル • 薬物動態及び薬力学を記述 するモデルの構築 [r] ...
30
別添 抗菌薬の PK/PD ガイドライン はじめに PK とは薬物動態を意味する Pharmacokinetics の略であり 薬物の用法 用量と生 体内での薬物濃度推移 ( 吸収 分布 代謝 排泄 ) の関係を表す また PD とは 薬力学を意味する Pharmacodynamics の略であり
... また、臨床試験における PK/PD パラメータのターゲット値の推定については、以 下の方法を用いることが有用である。 3.3. 母集団薬物動態（PPK）解析とベイズ推定 患者を対象とした臨床試験では、各患者から多数ポイントの血中薬物濃度データを 得ることは困難であるが、PPK 解析及びベイズ推定の手法を用いることにより、被験 者 1 名当たりの採血回数が比較的少なくても、当該被験者の PK ...
19
14:30 16:30 シンポジウム 15 くすりと栄養座長 オーガナイザー : 高田龍平 ( 東京大学医学部附属病院薬剤部 ) 井上勝央 ( 東京薬科大学薬学部薬物動態制御学教室 ) S15-1 プリン代謝と痛風 高尿酸血症について金子希代子 ( 帝京大学薬学部臨床分析学研究室 ) S15-2 薬
... 深浦まど香（熊本大学薬学教育部薬剤情報分析学） S17-4 定量プロテオミクスを用いた脳脊髄液中の悪性脳腫瘍再発診断マーカーの同定 髙畑 智宏（熊本大学大学院薬学教育部微生物薬学分野） S17-5 ヘリックス相互作用認識を利用したエクソソームの受容体標的と細胞内導入 植野 菜摘（大阪府立大学大学院理学系研究科） ...
10
YAKUGAKU ZASSHI 137(9) (2017) 2017 The Pharmaceutical Society of Japan 1147 Regular Article 不斉を有する違法薬物が代謝プロファイルに与える影響の NMR メタボローム解析 福原 潔, a
... で，われわれは解熱作用を示すアセトアミノフェン が肝障害を誘発すると内因性代謝物の量が大きく変 動することを明らかにした． 3) 不斉を有する薬物の 場合，レセプターや代謝酵素など不斉を認識する生 体分子とエナンチオマー間で異なる相互作用を示す 場合があり，薬効や副作用に大きく影響する．そこ で本研究では，ラセミ医薬品や光学活性医薬品の不 斉に係わる代謝の違いを明らかにすることを目的と ...
8
薬物動態開発の経緯 特性製品概要臨床成績副作用 mgを空腹時に単回経口投与副作用また 日本人及び白人健康成人男性において アピキサバン 薬物動態薬物動態非臨床試験に関する事項非臨床試験に関する事項1. 血中濃度 (1) 単回投与 (CV185013) 11) 日本人健康成人男性
... （11） 薬物相互作用（海外データ） アピキサバンの薬物動態は、CYP3A4/5またはP-gp阻害あるいは誘導作用を有する薬剤により影響を受け る可能性がある。強力なCYP3A4/5及びP-gpの阻害剤であるケトコナゾール併用時にはAUCが2倍及び C max が1.6倍増加し 20） 、強力な誘導剤であるリファンピシン併用時にはAUCは54％、C max は42％低下し た 21） ...
6
添付文書の薬物動態情報 ～基本となる3つの薬物動態パラメータを理解する～
... 薬効の同じ薬物の分布容積 薬物名 分布容積 投与回数 ケトプロフェン 110 mL/kg 1日3回 ナプロキセン 110 mL/kg 1日3回 イブプロフェン 140 mL/kg 1日3回 インドメタシン 200 mL/kg 1日3回 セレコキシブ 335±33.5 L ...
49