SGLT2に対する阻害活性
はじめに アレセンサカプセル ( 以下 本剤 ) は 未分化リンパ腫キナーゼ ( 以下 ALK) に対する選択的阻害活性を有する新規化合物アレクチニブ塩酸塩を有効成分とする抗悪性腫瘍薬です ALK 融合遺伝子陽性非小細胞肺癌患者を対象とした国内第 Ⅰ/Ⅱ 相試験 (AF-001JP 試験 ) を主要
... 効能・効果 本剤は「ALK融合遺伝子陽性の切除不能な進行・再発の非小細胞肺癌」において臨床的有用性が認め られ、承認されました。 本邦において、化学療法（ALK阻害薬以外の分子標的薬を含む）による治療歴を有する、切除不能な 進行・再発のALK融合遺伝子陽性の非小細胞肺癌患者を対象として、第Ⅰ/Ⅱ相多施設共同非盲検非対 照臨床試験（AF-001JP試験）を実施しました。本試験では、第Ⅰ相部分において用量漸増法にて本剤 ...
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急性骨髄性白血病に対する治療成績の向上に期待！ ～不可逆的結合型新規FLT3 阻害剤の有効性～
... 高度 阻害す こ 可能 した新規 FLT3 阻害剤 富士フイ 創製した す 本研究 患者 AML 細胞 移植した白血病 デ ウス 用い 本剤 治療効果 検討し AML 細胞 対し 優 た増殖抑制効果 示し した た 従来知 い 耐性 変異 対し 高い阻害活性 示し した こ 結果 FF-10101 FLT3 遺伝子変 異 す AML 患者 治療成績 向上 寄 す こ 期待さ す ...
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肥満合併2型糖尿病患者へのSGLT2阻害薬の追加治療に関する短期効果
... 四分位）で示した．独立した 2 群間の平均値の 比 較 に Student s-t test，中 央 値 の 比 較 に Mann- Whitney U test を用いた．非正規分布のある対応し た 2 群 間 の 差 の 検 定 に Wilcoxon signed-rank test を用い，独立した 2 群間の割合の比較には Fisher s exact test を行い，両側検定で ...
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Duchenne型筋ジストロフィーに対して変異ジストロフィンエキソンのスキッピング誘導活性を有する経口投与可能な新規CLK1阻害剤の開発
... CLK1 阻害剤 (TG693)について報告する。 本化合物は in vitro kinase アッセイにより ATP 競合的に CLK1 を阻害する事が分かった。更 に細胞で薬効を確認するため、HeLa 細胞に TG693 を複数濃度にて投与した。CLK1 は Serine/arginine-rich (SR)蛋白質をリン酸化する為、CLK1 の阻害活性を SR 蛋白質のリン酸化 ...
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(1) GGT阻害剤
... GGT に対する阻害 活性はかなり強い（k on = 51 M -1 s -1 ） 。これはきわめて実用的な化合物です。 事実、ヒト GGT に対する阻害活性は acivicin の 130 倍ほどあり、たった１ 分子で酵素を完全に失活させてしまうだけの強い阻害活性があります。一旦、 ...
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Histone EZH2阻害剤による非小細胞肺癌細胞に対する抗腫瘍効果、及びhistone deacetylase（HDAC）阻害剤との併用効果の検討
... homologue 2）は PcG 蛋白複合体 PRC2 中のメ チルトランスフェラーゼ活性を担う蛋白質であり、ヒストンコア蛋白 H3 の 27 番目のリジンのト リメチル化（H3K27me3）を介して様々な腫瘍抑制遺伝子の転写を抑制している。EZH2 は正常組織 にはほとんど発現しておらず、様々な癌腫で過剰発現し、その高発現が予後不良と関係している ことが報告されている。 また、 ...
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668 Vol. 129 (2009) 害では IL-6 発現を完全に阻害することは極めて困難である, とともにその阻害物質は他のサイトカインにも抑制する可能性があり特異性に乏しい.2) の 1 つとして IL-6 に対するモノクローナル抗体があるが, これは作り難い. なぜなら IL-6 はハイブ
... が CRP 発 現 に 必 須 で あ る こ と が 示 さ れ た ［Fig. 8(A)］． 11) SAA と同様に CRP も in vitro で明らかとなった 転写機序と CRP の発現，RA における IL-6 の阻害 療法における CRP 値とを対比すると Fig. 8 のよう になり，炎症生体肝臓細胞内での CRP 転写機序が 推定することができた．すなわち CRP 発現には IL-6 刺激による ...
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アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ
... アスナプレビルの感染性 HCV ジェノタイプ 2a（JFH-1）ウイルス 5) に対する抗ウイルス活性を 検討した。アスナプレビルは EC 50 値 39 nM でウイルス産生を阻害し、テラプレビルの EC 50 値で ある 116 nM よりも強い活性を示した（CTD 4.2.1.1.1）。 ...
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YAKUGAKU ZASSHI 123(7) (2003) 2003 The Pharmaceutical Society of Japan 599 バナバ Lagerstroemia speciosa (L.) Pers. の a- アミラーゼ阻害活性成分の単離, 及び定量分析 R
... まで行われた成分研究では，corosoric acid 8,9) 等の トリテルペンや，lagerstroemin 10) などの加水分解 型タンニン， 10,11) エラジタンニン類 12―14) 等が報告さ れている．血糖降下作用に関連する化合物として， ブドウ糖輸送増強活性を有する corosoric acid が関 与成分の 1 つと考えられているが，含量が少ないた ...
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Crohn病に対するTNF-α阻害薬による治療中に発症した中耳・咽喉頭結核の1例
... TNF-α 阻害薬投与によるマクロファージの遊 走・活性化障害に起因する乾酪壊死巣の形成不良が 要因と考えられる．TNF-α 阻害薬投与中の患者にお いて，難治性の炎症を認めた場合には抗酸菌培養や 結核菌 PCR，病理組織の Ziehl-Neelsen 染色などに より積極的に結核菌感染の有無を確認する必要があ ると考えられた．また，抗結核薬で治療後も ...
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Microsoft Word 最終高砂報252号174回透析予防、SGLT2阻害薬 docx
... その方法は、◍食事・運動療法のみの 2型糖尿病患者。 ◍同一器種の血糖測定 器・尿糖試験紙およびデジタル尿糖計で食後 2時間の測定を一週間自由行動下、2 5回行っても らう。( 尿糖だけ、血糖だけの時間もある ※尿糖測定は食前に排尿が原則) ◍ スタートから約 3日間は CG M (持続血糖測定器)も同時に施行する。◍ C G M終了時にアンケートを実施する。 次に、男性 1 人・女性 1 人の ...
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個人消費活性化に対する長野県内企業の意識調査
... 4 ©TEIKOKU DATABANK,LTD 98 社）が入ったが、多くの国民が抱く将来不安が消費活性化の阻害要因となっているとの見方は 根強い。なお、各企業からは「収入が安定的に増加しなければ、消費が活性化するわけがない」「今 後人口減少が続くことになり、全体的な消費回復は困難」「高所得者層の消費を拡大する政策が必 ...
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O-4 GLUT 選択的阻害薬 STF-3 の高リスク多発性骨髄腫に対する治療薬としての可能性 Therapeutic potential of a selective GLUT inhibitor STF-3 for high-risk multiple myeloma 松本太一 自見至郎 2 髙
... Murakami 2 1 群馬大学医学部附属病院 血液内科、 2 群馬大学大学院 保健学研究科、 3 群馬大学医学部附属病院腫瘍センター、 4 群馬大学医学部附属病院 輸血部、 5 国立病院機構西群馬病院、 6 公立碓氷病院、 7 藤岡総合病院、 8 群馬パース大学 1 Deparment of Medicine and Clinical Science Hematology, Gunma ...
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様式 C-19 科学研究費補助金研究成果報告書 平成 23 年 6 月 16 日現在 機関番号 :32612 研究種目 : 基盤研究 (C) 研究期間 :2008~2010 課題番号 : 研究課題名 ( 和文 ) 膀胱癌に対する新規 NF ー kappab 活性阻害剤を併用した抗癌治
... (2)表在性膀胱癌に対しては通常 TUR-BT（経 尿的膀胱腫瘍切除術）による切除治療が行わ れるが、 3 年以内に約 70％のケースが再発し、 進行癌に進展するものも少なくない。再発予 防のため adjuvant 治療として、BCG 膀胱内注 入療法がスタンダードな治療として現在広 く施行されている。現時点で抗癌剤膀胱内注 入療法に比べ、再発予防の点で有効である一 方、現状の BCG 膀胱内注入療法の問題点とし ...
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タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究
... Figure 2-3-9. レポータージーンアッセイの原理 レポータージーンアッセイでは GAL4 と VDR リガンド結合部位 (VDR-LBD) を連結し た DNA プラスミド、および MH100 とルシフェラーゼを連結した DNA プラスミドを HEK293 細胞にトランスフェクションし、トランスフェクションした VDR-LDB 由来の転 ...
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糖尿病治療薬Dipeptidyl peptidase4阻害薬の高血圧病態に対する影響：アンジオテンシンIINa+H+交換輸送体1依存性系路の役割
... ○高血 ッ 血 昇ホ ン あ アン ン ン II 濃度 高値 あ こ DPP4 阻害薬 中 アン ン ン II 濃度 正常化を ッ 高血 並 高血 性心 全を改善 あ こ を示 た ○アン ン ン II 心筋細胞内 ウ - プ ン交換体分子タイプ 1 NHE-1 発 現亢 を 心筋細胞肥大を制御 いた こ 高血 性心肥大 原因 一 あ 可 能性を見出 た ...
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ソラフェニブ 薬理試験の概要文 効力を裏付ける試験 in vitro 試験ソラフェニブは当初, 生化学的検討により C-RAF 阻害物質の構造 - 活性相関を評価する過程で発見された新規化合物である ソラフェニブの活性について in vitro で行っ
... RAF/MEK/ERK 活性化阻害によるものではないと考えられた。Colo-205 細胞も HT-29 細胞も同 じ V600E BRAF 変異を持ち，この変異がこれらの細胞の異常増殖をもたらしていると考えられて いる。Colo-205 腫瘍では，RAF/MEK/ERK カスケードとは異なる経路が ERK 1/2 を活性化してい る可能性が示唆された。 ...
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ピロリ菌感染症に対するプロトンポンプ阻害薬、抗生物質、呉茱萸湯の3剤併用療法の有効性および安全性の評価
... Eradication of Helicobacter pylori with a Chinese Herbal medicine without emergence of resistant colonies.[r] ...
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HOKUGA: 企業倫理は浸透できるか？ - 不祥事防止に対する企業倫理浸透の阻害要因についての考察 -
... 降、⽛2003 年調査⽜という）を参照し、⽛A-多発する企業 不祥事について⽜（全 11 問）、⽛B-不祥事の防止策につい て⽜（全 13 問）、⽛D-監査役（会）の役割、社外取締役に ついて⽜（全 10 問）について、同様の質問を今回実施の アンケートに引用した。その狙いは、16 年前の経営者の 企業倫理に関するモードと現在の経営者のモードに何ら かの異なるトレンドが認められるのか、ならびに、イン ...
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腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異
... p53 活性を利用しているといえる．また多くの抗が ん剤は p53 経路を直接，間接的に利用して抗 腫瘍効果を発揮している．さらにウィルスベク ターを利用した p53 遺伝子導入治療も始まって いるが，そのデリバリー技術には改善の余地が ある状況である．この点で Nutlin-3a のような メカニズムで直接的に p53 機能を発揮させる薬 剤は現在のところ他になく，臨床応用が期待さ ...
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