NMDA受容体アンタゴニストによるCB
ラット上皮成長因子(EGF)受容体に関する研究 : RACE法によるEGF受容体3'末端cDNAのクローニング
... 0.7 kbの cDNAはチロシンキナーゼドメインをコードする らしいがその配列は明らかでない.ラットの全長 型EGFRのチロシンキナーゼドメインをコードす る3 ' 側のC 末領域(上記⑤)からポリ A までの配 列に関しては全く報告されていない(国1 c ). 本研究は，ラット EGFRの未知C末端部分のアミ ノ酸配列を明らかにすることを目的とし，既知の リガンド結[r] ...
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学位論文要旨 北里大学大学院薬学研究科薬科学専攻生命薬化学研究室 氏名木浦和哉印 題目 ナルトレキソンからメセンブランへの変換および中間体の誘導体を用いたメセンブラン アナログのオピオイド受容体に対する親和性の検討 1. 背景 目的 Gタンパク質共役受容体に属するオピオイド受容体には (MOR) (
... へと変換するとともに誘導化を行い、メセンブラン(4)および鍵中間体 6 の誘導体についてオピオイド受 容体に対する結合親和性を評価することとした(Scheme 1)。 Figure 1. Sceletium alkaloids 1 – 4 と naltrexone (5)の構造 Scheme 1. Naltrexone (5)から mesembrane (4)への変換における戦略 ...
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新規臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARMs) の合成と生物活性
... 論 文 の 要 旨 審査対象論文は、ハイポゴナディズムやカケクシア、高齢社会で問題となってきたサルコペニア等の 疾病に対しての治療薬開発を指向して、筋肉や中枢に対してはアゴニスト作用を示す一方、前立腺には 作用しない、もしくはアンタゴニスト作用を示す臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARMs） のデザイン、合成、及び生物学的評価を行ったものである。 ...
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, 患者の状況によっては単剤療法が望ましい場合もある 7,8)(CQ29) エストロゲンの治療が 総説 127 進行受容体 (ER), プロゲステロン受容体 (PR) 陽性例においてはメドロキシプロゲステロン酢酸エステル (MPA) によるホルモン療法の効果が期待できる 9) ホルモン療法は血栓症以
... Phase Ⅲ trial of doxorubicin plus cisplatin with or without paclitaxel plus filgrastim in advanced endometrial carcinoma：a Gynecologic Oncology Group study.. Randomized phase Ⅲ noninf[r] ...
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アルツハイマー病モデル動物におけるニコチン性アセチルコリン受容体の機能障害
... チン刺激によるアセチルコリン遊離量増加率 低下が抑制された 14) 。しかし、神経型 NOS の阻 害剤である 7-ニトロインダゾールを投与して も、アルツハイマー病モデルラット海馬をニコ チン刺激した時のアセチルコリン遊離量の増 加率は少ないままであった 14) 。本実験結果から、 神経伝達物質の放出に重要な機能を果たして いるシナプス機能に障害がおこっているので はないかと仮説をたて次の研究を行った。本モ ...
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品名 メーカーコード コード No. 容量希望納入価格 ( 円 ) BARK2(ADRBK2) Betaadrenergic receptor kinase 主に脳に発現する G タンパク受容体共役受容体キナーゼ (GRK) の一種 リガンドを結合
... の触媒サブユニット。 cAMPの結合が調節サブユニットによ る活性抑制を解除し、触媒サブユニットを活性化させる。細 胞内cAMP濃度上昇への反応を担う主な因子である。様々 な基質をリン酸化し、細胞増殖、細胞周期、分化、微小管 動態、染色体凝集と脱凝集、核膜動態、細胞内輸送など を制御する。αは広く発現し、βは主に神経系に、γは精 巣のみに発現する。 PKA調節サブユニットの変異はCarney Complex腫瘍や弧発性腎臓 ...
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心筋細胞特異的β1受容体ノックアウトマウスの解析
... ８年に Ahlquist がアドレナリン受容体は２種類存在し、器官によって異なった 作用を発現することを提唱し、現在のα、β受容体の概念の基礎を築いている 20 。 １９６２年に Black が英国の Imperial Chemical Industries(ICI)社においてイソプ ロテレノールに類似した多種類の化合物を合成した 21 が、その内の一つである ...
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NMDA 受容体拮抗薬は、副腎不全に伴う低ナトリウム血症による海馬歯状回の細胞死を防止する
... 生理食塩水投 治療 行う 全 生存し 歯状回 細胞死 防 こ した さ 電気生理学的検討 結果 海馬歯状回 細胞死 起こ 以前 シ プス伝達障害 起こ 記憶 基盤 考え 長期増強 抑制さ こ た こ 細胞死 細胞機能障害 NMDA 受容体拮抗薬 あ ンチン ...
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粘膜免疫におけるFcα/μ受容体の機能解析
... れている。Fc R はミエロイド系の細胞上に発現が認められ、IgA によりオプソニン化 された抗原と Fc R との会合は貪食や炎症性サイトカイン産生に働く(Maliszewski et al., 1990; Monteiro and Van De Winkel, 2003)。しかしながら、マウスにおいて Fc R と相同な 遺伝子は存在していない。そのため in vivo における IgA Fc ...
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グルタミン酸受容体活性をもつ新たなジペプチド及び GABA A 受容体活性をもつ有機酸 近畿大学工学部化学生命工学科 教授山田康枝 独立行政法人酒類総合研究所主任研究員伊豆英恵
... PCP 結合部位に作用する 解離性麻酔薬 NR1/NR2AおよびNR1/NR2Bサブユニットで構成されるNMDA受容 体に非競合的に拮抗する。 麻薬及び向精神薬取締法に基づく「 麻薬 」に指定2007年1月1日か ら施行され、規制の適用を受ける。 ...
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血管収縮因子エンドセリンの受容体初期活性化機構を解明 研究活動 | 研究／産学官連携
... 同研究グループは、ヒトのエンドセリン受容体の安定性や剛直性を高める 5 つの組み合わせ点変異 を導入した変異体（ Y5-ET B ）を開発し、構造の特定を試みました。 ET-1 結合型と何も結合してい ない Y5-ET B を用いて特殊な脂質環境中で結晶化し、大型放射光施設 SPring-8 の X 線マイクロビー ...
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1358 Vol. 127 (2007) Fig. 1. Two Receptor Subtypes for Ang II in the Renin-Angiotensin System テンシン受容体には数種類存在すると考えられている. そのうち構造が明らかにされているものに, タイプ 1 受容体
... を 惹起 した マウ ス大 動 脈で の AT 2 受 容体 活 性化 と，それに続く B 2 受容体を介した eNOS リン酸化 は，同様に活性化 Akt により行われるのであろう か？そこで，これらマウス大動脈での Akt 量と， その活性型であるリン酸化 Akt（Ser473）量を測定 したところ，両者とも増加することを認めた（Fig. 7）． 13,23) しかし，これら Akt 量とリン酸化 Akt ...
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α1Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究
... Studies on Vasoconstriction and Cardiac Hypertrophy Controlled by α1A-Adrenergic Receptor 著者（英） Chulwon Kwon 内容記述 この博士論文は内容の要約のみの公開（または一部 非公開）になっています year 2020 その他のタイトル α1Aアドレナリン受容体が制御する[r] ...
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α1Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究
... 先行研究では、血管平滑筋細胞特異的APJ過剰発現（SMA-APJ）マウスを用いた阻害剤実験により、 血管平滑筋細胞（VSMCs）におけるAPJがα1A-ARと協調して異常な血管収縮（攣縮）を引き起こす可能性 が示唆されている。しかし、薬理学的アプローチによる選択的阻害剤の投与のみでは、両受容体の関与 ...
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オスマウスの社会行動制御におけ るエストロゲン受容体βの役割
... （批評） 本研究は、オスマウスの社会行動制御におけるエストロゲン受容体β（ ERβ）の役割について、RNA 干渉法による遺伝子発現の抑制や、遺伝子ノックアウトマウスを用いて検討したものである。その際、 ERβによる行動制御が脳内のどの部位で、どの時期に行われているのかに注目し、重要な役割を持つ ...
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排尿反射路の調節機構に関する研究 : 代謝型グルタミン酸受容体による調節機構と下部尿路閉塞ラット排尿反射求心路の可塑性変化
... 要旨 膀胱と尿道から構成される下部尿路は蓄尿と排尿の相反する機能を円滑に行 うべく、末梢と中枢の神経路を介した複雑な制御を受けている。蓄尿反射は主 に脊髄レベルの反射によって制御され、交感神経（下腹神経）と体性神経（陰 部神経）の興奮によりそれぞれ膀胱の弛緩、尿道の収縮が起こる。一方、排尿 反射は膀胱の伸展刺激が中枢に伝達され、脳幹部橋排尿中枢の興奮が起こり、 ...
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CD300a 受容体によるアポトーシス細胞に対する貪食制御機構の解明
... さらに著者は、 CD300 ファミリーの１つである CD300a は PS をリガンドとする受容体であり、骨 髄球系細胞に発現し、 PS と結合してサイトカイン・ケモカイン分泌や好中球、Th2、制御性 T 細胞制 御などに関与することが先行研究で知られているものの、アポトーシス細胞の貪食機構への関与につい ては未解明であることを述べている。 ...
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1. 研究課題名 ダイオキシン受容体の生体における本来的機能の解明 2. 研究実施の概要 ダイオキシン受容体 (DR: AhR アリルハイドロカーボン受容体とも言う ) はダイオキシン (DOX) などのハロゲン化多環性芳香族化合物あるいは多環性芳香族化合物による異物代謝酵素シトクロム P4501A
... LPS による敗血症ショックを行ったところ、マウスはやはり LPS 処理に対する感受性が亢進していることが分かった。この事は AhR 欠失マウスの LPS 処 理に対する感受性の亢進がマクロファージの AhR 欠失による機能欠損によることを示し ている。腹腔マクロファージを分離して培養液に LPS を加えると種々のサイトカインの 分泌が促進されるが野性型に比較して ...
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増殖因子受容体アダプター蛋白FRS2βによる癌幹細胞とニッチ制御の分子機構
... 向にあり、癌幹細胞による炎症性ニッチの形成が出来にくくなったことが示唆された。 そして、ヒト乳癌患者の癌幹細胞分画において FRS2β がより強く発現していた。以上より、FRS2β を発現している乳腺前駆細胞が乳癌幹細胞に転換し、乳腺前駆細胞だけでなく癌幹細胞の維持 に重要な役割を果たしていることが示唆される。乳癌幹細胞が維持されるためには、ErbB2-ERK ...
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新規 P2X4 受容体アンタゴニスト NCP-916 の鎮痛作用と薬物動態に関する検討 ( 分野名 : ライフイノベーション分野 ) ( 学籍番号 )3PS1333S ( 氏名 ) 小川亨 序論 神経障害性疼痛とは, 体性感覚神経系の損傷や疾患によって引き起こされる痛みと定義され, 自発痛やアロディ
... 次に神経障害性疼痛治療薬の第一選択薬として使用される pregabalin の薬効を比較する目的 で，ラット神経障害性疼痛モデルにおける鎮痛作用を評価した． Pregabalin は単回経口投与によ りアロディニアを用量依存的に抑制した (ED 50 値： 9.1 mg/kg)．Pregabalin の鎮痛作用は NCP-916 のように頭打ちは観察されなかったが，統計学的に有意な鎮痛作用が認められた 10 mg/kg 以上 ...
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