GABAの受容体結合
1. 背景血小板上の受容体 CLEC-2 と ある種のがん細胞の表面に発現するタンパク質 ポドプラニン やマムシ毒 ロドサイチン が結合すると 血小板が活性化され 血液が凝固します ( 図 1) ポドプラニンは O- 結合型糖鎖が結合した糖タンパク質であり CLEC-2 受容体との結合にはその糖鎖が
... 2）。その結果、CLEC-2 受容体がポドプラニンと結合する際 には、ポドプラニンの O-結合型糖鎖だけでなく、その近傍のペプチド鎖（アミノ酸 がペプチド結合で連結したもの）を認識し結合していることが明らかになりました。 通常、CLEC-2 ...
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食中毒を引き起こすウェルシュ菌の毒素と受容体の複合体構造を解明 研究活動 | 研究／産学官連携
... 食中毒 引 起 菌 毒素 容体 複 体構造 解明 ．概要 古屋大学細胞生理学研究 ン CeSPI 大学院創薬科学研究科 藤 好則 特任教授 大 阪大学大学院生 機能研究科 医学系研究科 早智子 教授 共 研究 ...
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676 Vol. 129 (2009) 成により Ig の抗原結合領域が作られ,Ig は細胞膜に表出して B 細胞受容体 (BCR) を形成する.B 細胞表面の Ig の抗原結合部位は,RAG1, RAG2 の活性化により H 鎖に続いて L 鎖の遺伝子再構成が起こり, 抗原認識の多様性を獲得する.
... Ig の抗原結合領域が作られ，Ig は細胞膜 に表出して B 細胞受容体（BCR）を形成する．B 細胞表面の Ig の抗原結合部位は，RAG1, RAG2 の 活性化により H 鎖に続いて L 鎖の遺伝子再構成が 起こり，抗原認識の多様性を獲得する．その際，自 ...
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CD300a 受容体によるアポトーシス細胞に対する貪食制御機構の解明
... （結果）著者はまず、 in vitro 貪食実験により、 CD300a 欠損マウス由来マクロファージでは、野 生型と比較して、アポトーシス細胞の貪食が変化すること、同様の現象は、野生型マクロファージ の CD300a を抗 CD300a 抗体で阻害することでも認められることを示している。以上の観察等に 基づき、著者は、 CD300a ...
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新規臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARMs) の合成と生物活性
... が強いAR親和性とともに高い代謝安定性を示すことを明らかにし、さらに5-オキソピロリジン環置換基 の変換を行うことで100倍以上アゴニスト活性を向上させた複数の化合物の合成に成功している。これら の化合物を臓器選択性と活性により３つのプロファイルに分類し、治療目的に合致した化合物をin vivo ...
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1. 研究課題名 ダイオキシン受容体の生体における本来的機能の解明 2. 研究実施の概要 ダイオキシン受容体 (DR: AhR アリルハイドロカーボン受容体とも言う ) はダイオキシン (DOX) などのハロゲン化多環性芳香族化合物あるいは多環性芳香族化合物による異物代謝酵素シトクロム P4501A
... AhR の転写因子としての研究は、薬物代謝酵素 CYP1A1 の誘導的発現に関わる転写因子と してその cDNA が我々によって分離され、その構造が明らかにされた 1992 年以来、生化学 や、薬理学分野の研究者によって多くの研究が成されて来た。その主なものは TCDD や PCB ...
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オスマウスの社会行動制御におけ るエストロゲン受容体βの役割
... Roles of estrogen receptor β in the regulation of social behaviors in male mice （オスマウスの社会行動制御におけるエストロゲン受容体 β の役割） 筑波大学 人間総合科学研究科 感性認知脳科学専攻 Kansei, Behavioral & Brain Sciences ...
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オスマウスの社会行動制御におけ るエストロゲン受容体βの役割
... 以上の結果より、雄マウスの ERβは、脳内で部位特異的・時期特異的に社会行動の異なる側面を調 節していること、生殖相手となる異性の選択および同性他個体との継続的な関係構築に重要な役割を持 つことが示唆された。 審査の結果の要旨 ...
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受容体拮抗薬 NK1 受容体拮抗薬等と併用して使用する なお 併用するコルチコステロイド 5-HT3 受容体拮抗薬 NK1 受容体拮抗薬等の用法 用量については 各々の薬剤の添付文書等 最新の情報を参考にすること 2 原則として抗悪性腫瘍剤の投与前に本剤を投与し がん化学療法の各サイクルにおける本剤
... ⑴本剤による治療中、原因不明の突然死が報告されてい る。 ⑵海外で実施された大うつ病性障害等の精神疾患（双極 性障害のうつ症状を含む）を有する患者を対象とした、 複数の抗うつ剤の短期プラセボ対照臨床試験の検討結 果において、24歳以下の患者では、自殺念慮や自殺 企図の発現のリスクが抗うつ剤投与群でプラセボ群と ...
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α3α5型ニコチン受容体機能のcAMPによる調整
... 2． 次に，形質膜のα3α5nAChR を介する Ca²⁺流入の成分のみを抽出するために，ムスカ リン受容体拮抗薬（アトロピン），電位依存性 Ca²⁺チャネル拮抗薬（ニフェジピン， ωコノトキシン），α7 ニコチン受容体特異的拮抗薬（MLA）存在下に細胞膜透過性の ないアセチルコリンを投与し， ...
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血管収縮因子エンドセリンの受容体初期活性化機構を解明 研究活動 | 研究／産学官連携
... 調によって正常な生命活動を維持することができます。細胞表面 の細胞膜では、細胞外からの様々なシグナルを受け取り、各情報 を細胞内へ伝えるために受容体タンパク質が働いており、創薬タ ーゲットとして重要視されています。細胞膜にある受容体タンパ ク質は、細胞外のシグナル分子を結合した時だけ細胞内へ情報を ...
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α1Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究
... 審査対象論文は、循環器組織で発現するGタンパク質共役型受容体（GPCR）であるアドレナリン受容 体α1Aサブタイプ（α1A-AR）と、循環器疾患の病態形成への関連に注目し、遺伝子欠損マウスの作製や 表現型の解析、薬理実験や遺伝子発現解析を行い、その結果を記述したものである。第一章で著者は、 ...
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グルタミン酸受容体活性をもつ新たなジペプチド及び GABA A 受容体活性をもつ有機酸 近畿大学工学部化学生命工学科 教授山田康枝 独立行政法人酒類総合研究所主任研究員伊豆英恵
... NR2Bへの選択性が高い。NR1/NR2Bで構築されたNMDA受容体 のみに選択的に拮抗する。 脳循環代謝改善剤。脳梗塞後遺症、脳出血後遺症の改善に内服 ケタミンと同様に、オピオイド抵抗性の神経性疼痛に有効である。 ...
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植物の根の成長に必要なペプチドホルモンの受容体を発見－根張りのよい品種の作出に期待－
... おらず， RGF を介した根のかたちづくりに関する情報伝達のしくみは不明でした。 今回，松林教授らは，ペプチドホルモン RGF を直接認識，結合する受容体を 3 つ発見し ました。この 3 つの受容体を失った植物では，根の細胞分裂領域が縮小し，根が短くなりま した。 また RGF を根に与えても感受性を示さず， ...
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βアレスチンを介した膜受容体の細胞内輸送を解析する光学的分析法の開発
... β-arrestin の相互作用の持続時間が ADRB2 の細 胞内輸送を決定することが示唆された。さらに、ADRB2 以外の GPCR4 種と GPCR ではな い細胞膜受容体 1 種それぞれに CRY と CIB を結合し、細胞に発現させ青色光を照射し ...
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増殖因子受容体アダプター蛋白FRS2βによる癌幹細胞とニッチ制御の分子機構
... スとの掛け合わせを行い、ErbB2-ERK 経路の過剰な活性化の影響を調べた。その結果、FRS2β ノックアウトマウスに発症した乳癌は、増殖が遅く、野生型マウスの方が早く死亡した。この ことより、FRS2β が ErbB2 誘導乳癌の発癌において重要な役割を果たしていることが示唆され た。実際に、FRS2β ノックアウトマウスにおいて乳癌細胞の ...
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山岡 JAK 阻害薬の抗リウマチ作用 113 する目的に細胞表面上に発現する固有の受容体に結合する. 結合後, 細胞質内において種々のチロシンキナーゼを活性化し, 引き続き核内に移行して標的遺伝子の転写制御を行う転写因子を活性化する. これにより, 細胞外刺激であるサイトカインは細胞内情報へと転換さ
... Tofacitinib の抗炎症作用 当科における tofacitinib 臨床試験において投与 開始早期からの臨床効果は JAK3 阻害のみでは説明 困難な現象であると考え，作用機序解明を目的に患 者検体を用いて解析を行った．その非特異的阻害作 用が明らかとなっているが，JAK3 に対する高い特 異性とリンパ球系細胞に対する作用を有すると考え られ，まずは tofacitinib ...
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κオピオイド受容体はマウスにおける亜酸化窒素の抗侵害作用に関与する
... （論文審査の結果の要旨） 亜酸化窒素（N 2 O）の鎮痛作用へのオピオイド受容体の関与が示唆されて いるが、μ、δ、κオピオイド受容体（MOP、DOP、KOP と略する）のいず れが主に N 2 O の鎮痛作用に関与しているのか、一定の見解が得られていない。 ...
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抑制性受容体CD300aを介した肥満細胞脱顆粒の自己調節
... 【最終試験の結果 Result】 The final examination committee conducted a meeting as a final examination on 3 June, 2019. The applicant provided an overview of dissertation, addressed questions and comments raised during ...
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転写因子CCAR2による核内受容体LXRαの細胞増殖抑制機構の解析
... CCAR2 の LXR に対する転写活性抑制化能が、内在性遺伝子発現（ABCA1、ABCG1）に合致 する事を確認するため施行した。細胞株は THP1 を用い、CCAR2 特異的 siRNA にてノックダウ ンした後 LXRs 選択的リガンドを加えた。各試料の GAPDH を同時に測定し mRNA 量の補正を 行った。細胞増殖関連遺伝子である CyclinD1 や Skp2 ...
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