ALK に対する阻害活性
はじめに アレセンサカプセル ( 以下 本剤 ) は 未分化リンパ腫キナーゼ ( 以下 ALK) に対する選択的阻害活性を有する新規化合物アレクチニブ塩酸塩を有効成分とする抗悪性腫瘍薬です ALK 融合遺伝子陽性非小細胞肺癌患者を対象とした国内第 Ⅰ/Ⅱ 相試験 (AF-001JP 試験 ) を主要
... また、本剤の投与にあたって、患者又はその家族に対して治療による副作用等の危険性と期待される 効果の双方について十分に説明し、同意を得ていただく必要があることから設定しました。 AF-001JP試験の安全性評価対象例（ 1 回300mg 1 日 2 回投与例（n＝58））において、Grade 1の間 質性肺疾患が 1 例（1.7%）認められています。また、生物学的同等性試験（JP28927試験）において、 Grade 1の間質性肺疾患が ...
54
南米産薬用植物Licaria puchury-major種子のアルカロイド成分と薬剤耐性がん細胞に対する殺細胞活性
... 南米産薬用植物 Licaria puchury - major 種子のアルカロイド成分と 薬剤耐性がん細胞に対する殺細胞活性 Cytotoxicity of the Alkaloid Constituents from the Seeds of Licaria puchury-major, Brazilian Medicinal Plant, in Vincristine-Resistant P388 ...
4
急性骨髄性白血病に対する治療成績の向上に期待！ ～不可逆的結合型新規FLT3 阻害剤の有効性～
... FLT3 阻害剤 FF-10101 変異 FLT3 対し 高い選択性 強い阻害活性 示すこ 明 し した 急性骨髄性白血病 AML *1 約 3 割 患者 造血幹細胞 増殖 関 す タンパ 質 あ FLT3 *2 遺伝子 一部 領域 重複し 繰 返さ 変異 ITD 変異 や遺伝子 ...
4
Duchenne型筋ジストロフィーに対して変異ジストロフィンエキソンのスキッピング誘導活性を有する経口投与可能な新規CLK1阻害剤の開発
... CLK1 阻害剤 (TG693)について報告する。 本化合物は in vitro kinase アッセイにより ATP 競合的に CLK1 を阻害する事が分かった。更 に細胞で薬効を確認するため、HeLa 細胞に TG693 を複数濃度にて投与した。CLK1 は Serine/arginine-rich (SR)蛋白質をリン酸化する為、CLK1 の阻害活性を SR 蛋白質のリン酸化 ...
2
(1) GGT阻害剤
... GGT に対する阻害 活性はかなり強い（k on = 51 M -1 s -1 ） 。これはきわめて実用的な化合物です。 事実、ヒト GGT に対する阻害活性は acivicin の 130 倍ほどあり、たった１ 分子で酵素を完全に失活させてしまうだけの強い阻害活性があります。一旦、 ...
21
関節リウマチ（RA）に対するIL-6阻害療法施行ガイドライン
... 9. ヒト IgG は胎盤、乳汁へ移行することが知られており、本剤も同様である。 従って、胎児あるいは乳児に対する安全性は確立されていないため、投与中 は妊娠、授乳は回避することが望ましい。ただし、現時点では、動物実験お よびヒトへの使用経験において胎児への毒性および催奇形性についての報 告は存在しないため、意図せず胎児への暴露が確認された場合は、ただちに 母体への投与を中止して慎重な経過観察のみ行うことを推奨する。 ...
6
糖尿病治療薬Dipeptidyl peptidase4阻害薬の高血圧病態に対する影響：アンジオテンシンIINa+H+交換輸送体1依存性系路の役割
... ○高血 ッ 血 昇ホ ン あ アン ン ン II 濃度 高値 あ こ DPP4 阻害薬 中 アン ン ン II 濃度 正常化を ッ 高血 並 高血 性心 全を改善 あ こ を示 た ○アン ン ン II 心筋細胞内 ウ - プ ン交換体分子タイプ 1 NHE-1 発 現亢 を 心筋細胞肥大を制御 いた こ 高血 性心肥大 原因 一 あ 可 能性を見出 た ...
4
ソラフェニブ 薬理試験の概要文 効力を裏付ける試験 in vitro 試験ソラフェニブは当初, 生化学的検討により C-RAF 阻害物質の構造 - 活性相関を評価する過程で発見された新規化合物である ソラフェニブの活性について in vitro で行っ
... RAF/MEK/ERK 活性化阻害によるものではないと考えられた。Colo-205 細胞も HT-29 細胞も同 じ V600E BRAF 変異を持ち，この変異がこれらの細胞の異常増殖をもたらしていると考えられて いる。Colo-205 腫瘍では，RAF/MEK/ERK カスケードとは異なる経路が ERK 1/2 を活性化してい る可能性が示唆された。 ...
11
タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究
... Figure 2-3-9. レポータージーンアッセイの原理 レポータージーンアッセイでは GAL4 と VDR リガンド結合部位 (VDR-LBD) を連結し た DNA プラスミド、および MH100 とルシフェラーゼを連結した DNA プラスミドを HEK293 細胞にトランスフェクションし、トランスフェクションした VDR-LDB 由来の転 写産物であるルシフェラーゼ由来の発光量を定量することで、トランスフェクションした VDR ...
153
ピロリ菌感染症に対するプロトンポンプ阻害薬、抗生物質、呉茱萸湯の3剤併用療法の有効性および安全性の評価
... Eradication of Helicobacter pylori with a Chinese Herbal medicine without emergence of resistant colonies.[r] ...
1
様式 C-19 科学研究費補助金研究成果報告書 平成 23 年 6 月 16 日現在 機関番号 :32612 研究種目 : 基盤研究 (C) 研究期間 :2008~2010 課題番号 : 研究課題名 ( 和文 ) 膀胱癌に対する新規 NF ー kappab 活性阻害剤を併用した抗癌治
... NF-κB 活性阻害剤である DHMEQ と CPT-11 の併用 による殺細胞効果増強の検討を行った。 KU19-19 細胞で恒常的な NF- κB 活性が確認された。NF-κB は SN38 単独投与で活性化されたが、DHMEQ はこれを抑制した。DHMEQ+CPT-11 併用群は単独治療 群に比べ細胞傷害、抗腫瘍効果を認めた。DHMEQ と CPT-11 ...
6
植物性ポリフェノールの消化酵素に対する阻害作用
... In addition, quercetin (Qu) and rutin (Ru) which are main constituents of RIE, and epigalocatechingallate (EGCG) and epigalocatechin (EGC) which are main constituen[r] ...
7
YAKUGAKU ZASSHI 123(7) (2003) 2003 The Pharmaceutical Society of Japan 599 バナバ Lagerstroemia speciosa (L.) Pers. の a- アミラーゼ阻害活性成分の単離, 及び定量分析 R
... Fig. 2. Isolation Scheme of L. Speciosa 評価法の確立を目的として，L. speciosa に含まれ る 1 の定量法の検討を行った．また，本定量法を用 いて L. speciosa 葉の熱水抽出液に含まれる 1 の定 量を行い，同時に a- アミラーゼ阻害活性及びポリ フェノール含量を測定し，相関性を調べることによ り，本定量法の品質評価法としての有用性・信頼性 ...
7
リパーゼ活性測定の簡便法開発とプーアル茶の阻害効果検討への応用 Brief Method for Lipase Activity Measurement, and its Application for Inhibition Effect by Pu'er Tea 榮昭博, 関﨑悦子 要約食品成分の
... and its Application for Inhibition Effect by Pu'er Tea 榮 昭博，関﨑 悦子 要 約 食品成分のリパーゼ活性阻害を調べるため，従来の測定法より簡便で，有色試料を用いた場合でも測定可能な測 定法（簡便法）を開発した．リパーゼの作用で生じた脂肪酸は，血清中の遊離脂肪酸測定法を用いて測定した．酵 素活性阻害の実験を行うに当たり，次の ...
6
体の完全保持によって アナモックス活性の低下を菌体数でカバーすることが可能となり アナモックスプロセスで必要不可欠な加温 (37 が最適 ) が不要となり コスト削減につながると考えられる さらに 完全混合によって槽内の各態窒素濃度を低濃度に保つことができ アナモックス細菌に対する高濃度亜硝酸阻害を
... 3.4.2 好気的アンモニア酸化細菌の植種源の検討 酸素供給開始時にはリアクター内に好気性アンモニア酸化細菌を優占化させること が必要であった。好気性アンモニア酸化細菌を優占化させるには、アナモックス細菌と 共存している好気性アンモニア酸化細菌を増やす方法や、純菌を購入して加える方法、 活性汚泥を植種する方法などが考えられた。好気性アンモニア酸化細菌の純粋培養系の ...
12
タイトル；DPP-IV阻害薬の開発研究
... DPP-IV 阻害剤について 2007 年、FDA がジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）阻害剤 2) として始めて の薬剤である Sitagliptin（メルク社）を糖尿病治療薬として承認した。この Sitagliptin はブロックバスターになりうる薬剤として、その治療効果に注目が集まっている。 DPP-IV とは、N 末端から 2 番目にプロリン又はアラニンを有するペプチドの N 末 ...
83
研究報告 Case report チロシンキナーゼ阻害薬時代の慢性骨髄性白血病に対する同種造血幹細胞移植 Pleurisy as a novel clinical manifestation associated with human の治療成績 herpesvirus 6 after unrela
... 1 東京慈恵会医科大学附属病院腫瘍・血液内科 2 東京慈恵会医科大学附属第三病院腫瘍・血液内科 チロシンキナーゼ阻害薬（TKI）時代に同種造血幹細胞移植を受けた 14 例の慢性骨髄性白血病（CML）患者の治療 成績を解析した。年齢の中央値は 42 歳（20-66 歳），移植時病期は第 1 慢性期（CP1）が 3 例，第 2 慢性期（CP2） が 8 例，移行期（AP）／急性転化期（BP）が 3 例で，2 例に血縁骨髄，1 ...
8
小児先天性心疾患手術後急性期重症肺高血圧に対する5型phosphodiesterase阻害薬sildenafil citrateの積極的導入の臨床効果と医薬品経済性評価
... 儀なくされる 1） ．その発生の予防と治療の確立は喫緊の 課題である．5 型 phosphodiesterase（PDE）を阻害し選択 的 に 肺 動 脈 および 血 中 cyclic guanosine monophosphate （cGMP）濃度を増強し血管拡張を得る sildenafil citrate （SIL）を，当施設では当該の重症肺高血圧に 10 年以上 にわたって臨床応用してきた．しかし本領域での SIL ...
6
ザンビアにおける女子教育の阻害要因
... （広島大学教育開発国際協力研究センター客員研究員） はじめに ザンビアの女性のおかれている状況は，社会階層，部族や地域などによって異なるが， 概して経済・社会開発への参加はきわめて不十分である。大多数の女性の仕事は家事，育 児，高齢者や病人の介護，現金収入の確保，作物の世話，地域によっては遠方からの水運 びなどを含み，大きな負担となっているが，女性に対する社会的評価は低い。少女は幼時 ...
16
はじめに レクサプロ ( 一般名 : エスシタロプラムシュウ酸塩 ) はルンドベック社 ( デンマーク ) が開発した選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor:SSRI) で ラセミ体であるシタロプラムの活性本体として光学分割さ
... はじめに レクサプロ（一般名：エスシタロプラムシュウ酸塩）はルンドベック社（デンマーク）が開発した選択的セロ トニン再取り込み阻害剤（Selective Serotonin Reuptake Inhibitor：SSRI）で、 ラセミ体であるシタロ プラムの活性本体として光学分割されたS-エナンチオマーです。本剤は、2001年にスウェーデンで初め ...
82