謝される（「薬物動態」の項参照）
![改訂内容 ( 部追加 改訂, 部削除 ) 改訂後改訂前 使用上の注意 1. 慎重投与 ( 次の患者には慎重に投与すること ) (1)~(2)( 略 現行のとおり ) (3) 重度の腎機能障害のある患者 [ 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある ( 薬物動態 の項参照 )] 4. 副作用 (1) 重大](data:image/gif;base64,R0lGODlhAQABAIAAAP///wAAACH5BAEAAAAALAAAAAABAAEAAAICRAEAOw==)
改訂内容 ( 部追加 改訂, 部削除 ) 改訂後改訂前 使用上の注意 1. 慎重投与 ( 次の患者には慎重に投与すること ) (1)~(2)( 略 現行のとおり ) (3) 重度の腎機能障害のある患者 [ 本剤の血中濃度が上昇するおそれがある ( 薬物動態 の項参照 )] 4. 副作用 (1) 重大
... 【 警告 】 （1）本剤は、緊急時に十分に対応できる医療施設において、 がん化学療法に十分な知識・経験を持つ医師のもとで、 添付文書を参照して、適切と判断される症例についての み投与すること。また、治療開始に先立ち、患者又はそ の家族に本剤の有効性及び危険性（特に、間質性肺疾患の ...
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トラゼンタ錠 5mg CTD 第 2 部資料概要 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
... CD1790 の血漿／血中濃度-時間プ ロファイル，アルビノ，有色，DPP-4 欠損および妊娠ラットでの全身オートラジオグラフィ， マウスおよびラットの単回および反復投与後の定量的組織内分布，リナグリプチンおよび CD 1790 の血漿蛋白結合率，排泄バランスおよび胆汁排泄も含めた ADME 試験，ならびに血漿， 尿，糞および胆汁検体を用いた in vivo ...
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ダサチニブ水和物 薬物動態試験の概要文 Page 1 CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ブリストル マイヤーズ株式会社
... それぞれの動物種の肝細胞において観察された酸化代謝物は各動物種のミクロソームのイン キュベーションによっても生成された 22) 。合計で 16 種類の代謝物（M3a, M3b, M4～M7, M9, M20, M23a, M23b, M24, M28a, M28b, M29a, M29b 及び ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品概要臨床成績副作用 mgを空腹時に単回経口投与副作用また 日本人及び白人健康成人男性において アピキサバン 薬物動態薬物動態非臨床試験に関する事項非臨床試験に関する事項1. 血中濃度 (1) 単回投与 (CV185013) 11) 日本人健康成人男性
... （9） 薬物動態パラメータに対する内因性要因の影響 第Ⅰ相の薬物動態試験や母集団薬物動態解析の結果、アピキサバンの曝露量に対する腎機能、肝機能、年齢、 性別、体重などの影響は限定的であることが示されている。これらの因子を個別に持つ場合には用量調節の必 ...
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バイオジェン ジャパン株式会社 Page 薬物動態試験の概要文 フマル酸ジメチル テクフィデラカプセル 120mg テクフィデラカプセル 240mg 第 2 部 ( モジュール 2): CTD の概要 ( サマリー ) 薬物動態試験の概要文 バイオジェン ジャパン株式会社
... MMF の曝露量は、DMF を雄ビーグル犬の十二指腸、空腸及び結腸内に直接単回局所投与して 求めた。代謝及び排泄試験は雌雄ラットで実施し、定量測定には 14 C-DMF〔(2, 3- 14 C)フマル酸ジ メチル〕用い、代謝物の同定には液体クロマトグラフィー・タンデム質量分析法（ LC-MS/MS） を用いた。吸収及び組織分布試験は、雌雄ラットに 14 C-DMF ...
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製品添付文書 ラミクタール（双極性障害） 薬物動態｜HealthGSKjp
... ３．双極性障害における気分エピソードの再発・再燃抑制 ＜国内において実施された臨床試験の成績＞ （1） 第Ⅱ/Ⅲ相試験 40） 双極Ⅰ型障害患者に対して、第 1 期として非盲検下で本剤200mgを投与し、 第 2 期として、症状が安定した患者を対象にプラセボ対照ランダム化治療中 止試験を実施した。主要評価項目である第 2 期開始から治験を中止・脱落す るまでの期間（Time to ...
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略語および用語の定義 背景および概観 薬物動態 吸収および分布 代謝および排泄 用量比例性 蓄積および変動性 NSCLC患者での薬物動態 内因性要因の影響
... た。アファチニブとドセタキセルの薬物動態パラメータは，第 1 コースと第 2 コースの間で同 程度であった。さらに，アファチニブの薬物動態データは，薬物動態のメタアナリシス（CTD 5.3.5.3-1（U ...
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製品添付文書 レキップCR 薬物動態｜HealthGSKjp
... 作用から心拍数低下を起こす可能性がある。］ （3） 低血圧症の患者［症状が悪化することがある。］ （4） 重度の腎障害（クレアチニンクリアランス30mL/分未 満）のある患者［本剤は主として腎臓で排泄される。 また、これらの患者での使用経験はなく安全性は確 立されていない。なお、血液透析を受けている患者 ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 2 目次 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収 分布 代謝 ( 動物間の比較 )
... 性動物試験で広く用いられているため選択した．ラットは本目的のための適切な動物種として， 規制当局により一般的に認識されている．カニクイザルは，霊長類とヒトの血液凝固系が極めて 類似しており，ヒト血液凝固たん白質の試験に関する適切な動物種であると考えられるため選択 した．これら 3 種類の動物種における本剤の薬理作用は in vitro 又は ...
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医薬品開発における SimCYP の 利用 第一三共株式会社 薬物動態研究所 井上晋一
... Simulation 20% (19/95)：統計的差あり In vitro代謝データを含むmechanistic population PK/PDモデルを用いたclinical trial simulationにより、臨床試験におけるCYP2C9 genotypeに関連するPKまたはPDの差の検出力 を見積もることが可能 ...
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別添 抗菌薬の PK/PD ガイドライン はじめに PK とは薬物動態を意味する Pharmacokinetics の略であり 薬物の用法 用量と生 体内での薬物濃度推移 ( 吸収 分布 代謝 排泄 ) の関係を表す また PD とは 薬力学を意味する Pharmacodynamics の略であり
... PK/PD の検討は、その検討が適切な方法で 行われるのであれば、ヒトにおける抗菌薬の用法・用量の決定に大いに影響を与え ると考えられる。これらのことは、生体そのものが標的である他の多くの薬物とは 異なる抗菌薬独自の特徴である。したがって、非臨床 PK/PD 試験成績は、下記の ...
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新規 P2X4 受容体アンタゴニスト NCP-916 の鎮痛作用と薬物動態に関する検討 ( 分野名 : ライフイノベーション分野 ) ( 学籍番号 )3PS1333S ( 氏名 ) 小川亨 序論 神経障害性疼痛とは, 体性感覚神経系の損傷や疾患によって引き起こされる痛みと定義され, 自発痛やアロディ
... NCP-916 の同定 NCP-916 の P2X4 受容体阻害活性および P2X 受容体選択性は P2X4 受容体発現細胞株におけ る Ca 2+ 指示薬 Fura 2-AM を用い細胞内 Ca 2+ 反応を測定した． P2X4 受容体電流阻害活性は whole-cell patch-clamp 法を用い 2 µmol/L ATP に誘発される P2X4 受容体電流を測定した． ...
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創薬 創剤における探索動態研究の役割と課題 布施英一協和発酵工業株式会社医薬研究センター薬物動態研究所 1. はじめに弊社では 1990 年代初期より探索ステージにおける動態研究の体制を整備してきた 特に 1996 年から探索動態専門のグループを立ち上げ 欧州の製薬会社での経験を有するコンサルタント
... 代 謝 ス ク リ ー ニ ン グ を 実 施 し た 。 reduced nicotinamide adenine dinucleotide phosphate (NADPH)を添加した条件も併せて実施し、ヒト肝ミクロソームでの CL int が約 3 L/h/kg に低下した化合物 F が見出された。ヒト肝細胞を用いて代謝安定性の確認を行った ところ、化合物 F ...
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YAKUGAKU ZASSHI 128(4) (2008) 2008 The Pharmaceutical Society of Japan 635 Regular Articles 未熟児無呼吸発作に対し投与されたテオフィリン血中濃度の変動 母集団薬物動態解析による製剤間変動の検討
... ニターは治療上必要な検査として行われたものであ る． 2. 調査方法 性別（SEX），在胎週数（GA）， 出生体重，アプガースコア（1 分値・5 分値；AS1・ AS5）， 日 齢 （AGE ）， 体重 （ BW ）， 受 胎 後週 数 （PCA＝GA＋AGE），テオフィリン投与量，投与時 間，採血時間，テオフィリン血中濃度，酸素供給の 有無（OXY）を調査項目とし，カルテから retro- spective ...
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CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 MSD 株式会社
... 分析法 薬物動態を評価した試験におけるバニプレビルの血漿及び肝臓中濃度の測定は、沈殿除蛋白又 は液－液抽出後、ネガティブ又はポジティブイオンモードで Turbo Ion Spray を用いた LC-MS/MS で実施した。定量下限は 3～12 nM の範囲であった。生体試料又は HPLC 溶出液中の放射能は、直 接 LSC により測定した（HPLC ...
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メキニスト錠 0.5mg メキニスト錠 2mg 製造販売承認申請書添付資料 第 2 部 ( モジュール 2)CTD の概要 ( サマリー ) 2.6. 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 薬物動態試験概要表 ノバルティスファーマ株式会社
... を単回経口投与したとき、血漿中 の主な成分は未変化体であった。ラットでは GSK1120212 は主に未変化体として糞中に排泄 された。また、ラット胆汁中では代謝物が多く検出され、吸収された GSK1120212 は肝臓で 主に脱アセチル化、酸化やグルクロン酸抱合を受けたのちに、胆汁中に移行し、糞中に排泄 ...
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目次 略号及び用語の定義一覧 まとめ 分析方法 吸収 単回投与後の薬物動態 反復投与後の薬物動態 分布
... 2.6.4 薬物動態試験の概要文 2.6.4.1 まとめ JTT-751（クエン酸第二鉄水和物）の主薬効である鉄によるリン結合作用は消化管内で発現する ことから，鉄の吸収量や体内動態は JTT-751 の薬効を反映するものではないと考えられる。また， JTT-751 に含まれる鉄は 3 価鉄であるが，3 価鉄イオンは腸管で 2 ...
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目次 薬物動態試験の概要表 薬物動態試験一覧表
... チド及び各アミノ酸への分解であることが知られている．したがって，本薬については，低分子医 薬品で実施される従来の生体内変換を調べる in vitro 代謝試験は実施困難と考えられた． また，カニクイザルに 125 I- 標識体として本薬を投与した試験において，血清中には主として未 ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 Bayer Yakuhin, Ltd. Page 1 of 薬物動態試験の概要文の目次 まとめ 分析法 血漿中 rfⅧ 濃度の測定 薬物動態データ
... rFⅧ濃度の測定 参照項目：4.2.2.1.1 PH-37950 血漿中の rFⅧ濃度は、バリデートされた酵素免疫測定法（Enzyme-Linked Immunosorbent Assay; ...PH-37950 参照）。この方法では、凝固系正常の 動物の内因性 FⅧによる妨害を防ぐため、ヒト FⅧである ...
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MDV 薬物動態試験の概要文 目次 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収及び血中濃度 分布 代謝 排泄...35
... までに水晶体と肝臓を除くすべての組織で検出限界未満となった（表 2.6.5.5.2）。多くの組織では 投与後 4 時間に C max に到達したが，胆汁，骨，皮下脂肪及び尿では投与後 8 時間，水晶体では投 与後 24 時間に C max に到達した。投与後 4 時間における放射能濃度は，消化管を除くと肝臓で最 も高く，次いで尿，副腎皮質，腎臓皮質，皮下脂肪，腎臓，腎臓髄質及び副腎が高かった。放射 ...
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