体内動態試験
サフィナミド錠 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 1 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 薬理試験
... vivo 試験でドパミン神経系に関与するモノアミン酸 化酵素、各種トランスポーター、及びドパミン受容体に対する作用、並びにドパミン神経系以外の関 与としてナトリウムチャネル、カルシウムチャネル、及びグルタミン酸放出に対する作用を検討した。 また、効力を裏付ける試験として、パーキンソン病モデル動物において、ドパミン神経保護作用 ...
34
白虎加人参湯と抗生物質（テトラサイクリンもしくはシプロフロキサシン）を併用した時の体内動態に及ぼす影響と腎排泄能を評価
... 本試験は、白虎加人参湯が、テトラサイクリン系抗生物質とニューキノロン系抗生物 質 ( シプロフロキサシン ) の吸収量を低下させることに注目した示唆に富む試験であ る。原因として白虎加人参湯に含まれる Ca 2+ ...
1
非臨床概要薬物動態試験の目次 項目 - 頁 薬物動態試験の概要文 p まとめ p 分析方法 p 被験物質 p
... 分 布 雄ラットに 14 C-標識体の 2mg/kg を単回経口投与したときの放射能は速やかに体内に吸収 され、大部分の組織で投与 0.5 時間後に最大となった。放射能は消化管を除き、肝臓および 腎臓でもっとも高く、大脳および小脳では血漿中よりも低かった。放射能は投与 168 時間後 には大部分の組織で BG レベル（25dpm）未満となった。また、 14 C-標識体の 25mg/kg を単 ...
106
ミリプラチン 2.4 非臨床試験の概括評価 Page 2 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧...
... 前期及び後期第 II 相臨床試験で認められたミリプラチン懸濁液肝動脈内投与後の好酸球 数の増加機序を解明する目的で実施した検討（GLP 非適用）では、ミリプラチン懸濁液又 はヨード化ケシ油脂肪酸エチルエステル（懸濁用液）の静脈内投与により、ウサギでは投 与 10 日後、ラットでは投与 7 日後を最大とする好酸球数の増加が確認できた。また、ウサ ...
64
アセナピンマレイン酸塩舌下錠 薬物動態試験概要表 Page 1 目次 薬物動態試験概要表 薬物動態試験一覧表 分析方法及びバリデーション試験 薬物動態試験 : 単回投与時の薬物動態
... 2.6.5.3.G 雄及び雌ビーグル犬における単回, 静脈内投与後の Org 5222（アセナピン）の各エナンチオマーの薬物動態プロファイルの比較. Study title ：Comparison of the kinetic profile of the individual enantiomers of Org 5222 (asenapine) after single, intravenous dosing in ...
88
2.6.4 薬物動態試験の概要文
... たが、皮下投与による種差の検討も実施した。さらに、静脈内投与及び 投与経 路である脊髄くも膜下投与についても、投与経路の違いによる体内動態の差を比較するために記載し た。 吸収に関する試験として、投与経路の違いによる全身暴露の程度及び血漿中動態の差異ついて、ま た血漿中動態の線形性及び蓄積性について検討した。分布に関する試験として、投与経路及びラット ...
45
ミラベグロン 2.4 非臨床試験の概括評価 目次 2.4 非臨床試験の概括評価 非臨床試験計画概略 薬理試験 薬物動態試験 毒性試験 総括及び結論 参考文献一覧
... 唆された（2.6.4.4.5 有色ラットにおける眼内分布）。メラニンへの結合は，bアドレナリン受容体 遮断薬やベンゾジアゼピン系薬物のような種々の塩基性薬物に共通の性質として知られている ［8］。有色ラットのオートラジオグラムにおいて，眼球内放射能はメラニン高含有組織（毛様体， 脈絡膜及び結膜）と思われる部分に高濃度に分布していた（2.6.4.4.5 有色ラットにおける眼内分 布）。眼球に分布した放射能を 1 mol/L ...
33
トリアムシノロンアセトニド マキュエイド硝子体内注用 40mg 医薬品製造販売承認事項一部変更承認申請書 添付資料 CTD 第 2 部 ( 資料概要 ) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 わかもと製薬株式会社 1
... 2.6.4 薬物動態試験の概要文 マキュエイド硝子体内注用 パラメータを 表 2.6.4.3-1 に，血漿中 TA 濃度推移を 図 2.6.4.3-1 に示す。 血漿中 TA は投与後 5 時間で Cmax （ 736.96±803.36 ng/mL，平均値±標準偏差，以下同様）に達し たが，投与後 1 日では Cmax の約 5%（36.74±16.40 ...
16
トラゼンタ錠 5mg CTD 第 2 部資料概要 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
... 範な機構解明試験を実施し，DPP-4 への結合がリナグリプチンの体内動態に及ぼす影響を検討 した。 経口投与後のリナグリプチンの吸収は，検討したすべての動物種において良好であった。 5 mg/kg 以上の投与量で用量依存的な経口バイオアベイラビリティが認められ，非線形薬物動態 が示された。5 mg/kg での経口バイオアベイラビリティは Wistar ラットおよびカニクイザルで 約 ...
54
2.6.4 薬物動態試験の概要文 目次 略語 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 吸収 分布 代謝 ( 動物種間の比較 ) 排泄
... ベポタスチンベシル酸塩の非臨床薬物動態はタリオン錠初回承認申請時にラットとイヌに ついて資料を提出済みである．今回は小児における体内動態の相違の有無を考察するために， 放射性標識されたベポタスチンベシル酸塩を用い，幼若イヌ（25 日齢）及び成熟イヌ（7～8 ヶ月齢）における薬物動態特性を比較した．以下にその概略を記す． ...
43
資料 3 トリクロロエチレンの有害性について ( 案 ) 修正版 目次 1 物質に関する基本的事項 トリクロロエチレンの物理化学的性質 体内動態... 1 (1) 吸収... 1 (2) 分布... 2 (3) 代謝... 2 (4) 排泄 健康影響
... 中のみの 3 種類の期間について，飲水投与試験を行った。 その結果，どの投与群においても母毒性は 観察されなかった 。胎児については，対 照群では心臓奇形の発生が 3％であったのに対し，(2)の投与期間では，1.5 ppm 群 で 8.2％，1,100 ppm 群で 9.2％となり，発生率 が 有意 に 増加 した 。また，(3)の投与 期間では 1,100 ppm 群（発生率 10.5％）のみで有意な増加が 観察された ...
55
2.6.4 薬物動態試験の概要文 2 目次 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収 分布 代謝 ( 動物間の比較 )
... mL/kg で表示用量 1 mg/kg の[ 3 H] PEG-rFVIII を単回静脈内投与した．全身オートラジオグラフィ 用の動物には，目標容量 1.36 mL/kg で表示用量 2 mg/kg を単回静脈内投与した．両用量共に，用 いた検出方法（液体シンチレーション計測法，オートラジオグラフィ）で 6 週にわたり十分に高 い放射活性が測定可能であった．試験デザインを表 2.6.4-10 に示す．比活性が 2,088 ...
51
ダサチニブ水和物 薬物動態試験の概要文 Page 1 CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ブリストル マイヤーズ株式会社
... 薬物動態 試験の概要文）。静脈内投与後、サルの胆汁中に排泄された未変化体はわずかであり、投与量の約 3%であった。胆汁中から 21 種類の代謝物が同定された。サルにおける主な胆汁中代謝物は、モ ノヒドロキシ体の硫酸抱合体である M21、カルボン酸体である M6、M6 のモノオキシド体である M7、及び M6 のモノヒドロキシ体の硫酸抱合体である M30 であった。他に、投与量の 5%未満に ...
124
薬物動態開発の経緯 特性製品概要臨床成績副作用 mgを空腹時に単回経口投与副作用また 日本人及び白人健康成人男性において アピキサバン 薬物動態薬物動態非臨床試験に関する事項非臨床試験に関する事項1. 血中濃度 (1) 単回投与 (CV185013) 11) 日本人健康成人男性
... ＃…承認用法・用量外 アピキサバンの薬物動態パラメータに対する内因性要因の影響 （9） 薬物動態パラメータに対する内因性要因の影響 第Ⅰ相の薬物動態試験や母集団薬物動態解析の結果、アピキサバンの曝露量に対する腎機能、肝機能、年齢、 性別、体重などの影響は限定的であることが示されている。これらの因子を個別に持つ場合には用量調節の必 ...
6
( 八 ) 慢性毒性 / 発がん性併合試験 ( 九 ) 毒物代謝及び薬物動態試験 ( 十 ) 原料の特性と用途に基づいて その他必要な試験も考慮する 新原料が現在化粧品に使用されている原料の化学構造及び特性と類似する場合は 一部試験の省略も考慮できる 本ガイドラインは毒理学試験試料を原則とするが 原
... １） 急性経口及び急性経皮毒性試験 ２） 皮膚と急性眼刺激性/腐食性試験 ３） 皮膚感作性試験 ４） 皮膚光毒性及び光感作性試験（紫外線吸収特性を持つ原料のみ） ５） 変異原性試験（少なくとも遺伝子変異原性試験と染色体異常試験を含む） （３） 食用として安全だという履歴がある場合、例えば、国内外政府や権威機関が公布 ...
6
第1章 釣藤鈎アルカロイドの体内動態に関する検討
... 1.3. ラット及びヒト肝ミクロソームにおける GM の代謝反応試験法 ラッ ト 及び ヒト 肝 ミク ロソ ー ムは 、氷 の 上で 慎重 に 解凍 し、 直 ちに 実験 に 使用 し た。 GM と肝ミクロソームの反応は、既に述べられた方法を改変して行った（ 23）。 すなわち、それらの肝ミクロソーム（最終濃度 0.5 mg/mL）を 100 mM リン酸カリウ ム緩衝液（pH 7.4）で溶解した GM（最終濃度 ...
111
目次 頁 目次... 2 略語及び専門用語一覧表 非臨床試験計画概略 緒言 成人患者における D961H の経口使用のための非臨床試験プログラム 薬理試験 薬物動態試験
... 2.4.4.1 単回及び反復投与毒性試験 EPZ を用いて実施した毒性試験では、動物に単回及び反復経口投与したときの全身毒性は低い ことが示された。ラットとイヌに反復投与した場合に共通して認められた変化は、このクラスの 胃酸分泌抑制作用から予測されたもののみであった。高用量では、用量依存的な胃重量及び血清 ガストリン濃度の増加を伴った胃の病理組織学的変化（ラットにおける用量依存的な主細胞の好 ...
21
目次 薬物動態試験の概要表 薬物動態試験一覧表
... チド及び各アミノ酸への分解であることが知られている．したがって，本薬については，低分子医 薬品で実施される従来の生体内変換を調べる in vitro 代謝試験は実施困難と考えられた． また，カニクイザルに 125 I- 標識体として本薬を投与した試験において，血清中には主として未 変化体として存在するが，尿中には未変化体は検出されず，大部分は分子量の小さい断片として排 ...
16
小腸グルクロン酸抱合代謝が医薬品の体内動態に与える影響
... 前述のとおり，近年，組織ミクロソームを用いた in vitro グルクロン酸抱合代謝試験は BSA 添 加条件で実施される例が多い (Rowland et al., 2007, 2008; Kilford et al., 2009; Gill et al., 2012)。 ヒト小腸ミクロソーム中においては，本研究においても既報の研究と同様に，1A9 および 2B7 で主 に代謝される buprenorphine (7.4 ...
55
バイオジェン ジャパン株式会社 Page 薬物動態試験の概要文 フマル酸ジメチル テクフィデラカプセル 120mg テクフィデラカプセル 240mg 第 2 部 ( モジュール 2): CTD の概要 ( サマリー ) 薬物動態試験の概要文 バイオジェン ジャパン株式会社
... ヒトでは、 BG00012 の単回投与及び反復投与時の PK プロファイルは、いずれも大きな個体間変 動及び不規則な形状を示した（ [M2.7.2]）。小腸の in vitro 灌流液又はホモジネートのいずれでも、 フマル酸への代謝を示すような MMF の有意な減少（検出範囲内）は認められなかった（Werdenberg D et al, 2003）。外科的に植え込んだポートを用いて、イヌの二指腸、空腸、回腸又は結腸の各部位 に DMF ...
56