NMDA型グルタミン酸受容体活性阻害作用を持つ薬
2型糖尿病患者における種々のインスリン療法から持効型溶解インスリンとGLP-1受容体作動薬併用療法への変更の有用性
... ．胃内容排出遅延作用は 食後高血糖の抑制に効果的 ８） と言われており，基礎イ ンスリンとの組み合わせが効果的であった可能性が ある．IGla＋Lix 群の患者のうち 55 ％がインスリン の頻回注射中であった点，基礎インスリン量が試験 終了時に 2.5 U/day 増加していた点を考慮すると， 追加インスリンを中止し，Lix の食後血糖降下作用 ...
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テルミ 胆汁排泄型持続性 受容体ブロッカー 持続性 拮抗薬 利尿薬合剤テルミサルタン アムロジピンベシル酸塩 ヒドロクロロチアジド telmisartan amlodipine besilate hydrochlorothiazide 添付文書錠ミカトリオ 2016 年 9 月作成 製品
... められた場合は，四肢の挙上，輸液の投与等，心血管系に対する処置 を行う．症状が改善しない場合は，循環血液量および排尿量に注意し ながら昇圧剤の投与を考慮する ⑵催吐および胃洗浄，または活性炭 投与 適用上の注意 服用時：食後に服用している患者には，毎日食後 に服用するよう注意を与える［成分であるテルミサルタンの薬物動態 は食事の影響を受け，空腹時投与した場合は，食後投与よりも血中濃 ...
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様式 研究成果の概要 本研究においては 脂肪細胞から分泌されるホルモンの受容体の活性化薬から運動模倣薬を開発するという斬新な発想により課題解決に挑戦した (1) アディポネクチン受容体 AdipoR に結合して活性化する内服可能な運動模倣薬を開発することを試みた (2) アディポネクチン
... 研究の背景（本研究に関する国内・国外の動向及び位置づけ、着想に至った経緯等） 我が国の死因の第一位を占める心血管疾患（心筋梗塞、脳梗塞等）の主要な原因はメタボリック シンドローム・糖尿病と考えられる。これらの生活習慣病は我が国、並びに世界において増え続 けていて抑制出来ていない事より、その原因を解明して予防・治療法を開発する事は、世界的・国 ...
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TGFα切断を用いたGタンパク質共役型受容体の活性化検出系の開発とその応用
... 【序】 G タンパク質共役型受容体（G protein-coupled receptor, GPCR）は 7 回の膜貫通 α ヘリッ クスを有するという特徴的な構造を持つ膜型受容体であり、ヒトゲノムにおいて約 900 種類 ...
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ドパミン受容体遮断作用を示す抗精神病薬 舞踏運動治療薬としてテトラベナジンを使用する その他疾患 進行修飾治療として クレアチン CoQ10 リルゾール 胆汁酸誘導体 多糖体などの投与が試みられてい るが 現在のところ有効性は確立されていない 5. 予後 慢性進行性に増悪し 罹病期間は 10~20
... 臨床像では、舞踏運動を主症状とする不随意運動と精神症状とがある。舞踏運動は早期には四肢遠位 部にみられることが多いが、次第に全身性となり、ジストニアなど他の不随意運動が加わる。運動の持続障 害があり、転倒、手の把持持続障害の要因となる。精神症状には人格障害と易刺激性、うつなどの感情障 害と認知機能低下を認める。進行期になると立位保持が不能となり、臥床状態となる。てんかん発作を合 ...
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山岡 JAK 阻害薬の抗リウマチ作用 113 する目的に細胞表面上に発現する固有の受容体に結合する. 結合後, 細胞質内において種々のチロシンキナーゼを活性化し, 引き続き核内に移行して標的遺伝子の転写制御を行う転写因子を活性化する. これにより, 細胞外刺激であるサイトカインは細胞内情報へと転換さ
... 例 を対象とした tofacitinib（5 mg，10 mg，1 日 2 回 内服）プラセボ対照試験の 6 ヶ月目において，mo- diˆed total Sharp score（mTSS）による骨破壊の評 価では，10 mg 群において骨破壊抑制効果が初めて 確認された．同学会では，これまでの第 II/III 相無 作為化試験に参加した 3227 症例（tofacitinib 5 mg または 10 mg，単剤または ...
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子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... MEK 阻害剤との併用療法に比べて有効性は低いといえる。細胞周期解析による と、併用療法による相乗効果は主に細胞増殖抑制的な効果であり（図 10）、低濃 度の pimasertib（30nM）が細胞増殖抑制的効果を増強するのに十分であることを 支持する結果であった。しかしながら、各薬剤に対する濃度依存性については 株毎に異なる面も存在する。例えば、Ishikawa においては ...
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助成研究報告 平成26年度助成研究報告 上皮成長因子受容体チロシンキナーゼ阻害薬 Epidermal Growth Factor Receptor-Tyrosine Kinase Inhibitor: EGFR-TKI 先端医療センター腫瘍内科 秦 明 登 平成14年卒 １ 第一世代 EGFR-TK
... 生存期間は有意にアファチニブ群で良好であった 7,8） ． これらの２つの試験を統合解析したところ，EGFR 遺 伝子変異の中でも exon19欠失変異ではプラチナ併用 療法群と比較して全生存期間はアファチニブ群で有意 に長く，これまで同様の第一世代 EGFR-TKI とプラ チナ併用療法の比較試験で生存を有意に延長した報告 はなく，exon19欠失変異を持つ症例でのアファチニ ...
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血管収縮因子エンドセリンの受容体初期活性化機構を解明 研究活動 | 研究／産学官連携
... の細胞膜では、細胞外からの様々なシグナルを受け取り、各情報 を細胞内へ伝えるために受容体タンパク質が働いており、創薬タ ーゲットとして重要視されています。細胞膜にある受容体タンパ ク質は、細胞外のシグナル分子を結合した時だけ細胞内へ情報を 伝えますが、それぞれの情報伝達分子機構はまだ十分に解明でき ...
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κオピオイド受容体はマウスにおける亜酸化窒素の抗侵害作用に関与する
... KOP 欠損マウス群と野生型マウス群を比較検討した。まず、亜酸化窒素の抗侵 害作用について、揮発性麻酔薬セボフルランの侵害刺激に対する逃避反応抑制に 関する力価すなわち最小肺胞濃度（minimum alveolar concentration、MAC）に 及ぼす亜酸化窒素の影響および亜酸化窒素の鎮痛作用と脊髄下行性抑制系活性化 ...
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医薬品開発状況一覧表 ( 臨床段階 ) 一般名開発コード効能 効果自社 / 導入等地域フェーズ 1 フェーズ 2 フェーズ 3 申請承認発売 Sepetaprost DE-126 緑内障 高眼圧症小野薬品工業米国 FP 受容体および EP3 受容体への作動作用 ( デュアル作動薬 ) を有する新規メ
... *現 あゆみ製薬 緑内障・高眼圧症治療剤「コソプトミニ配合点眼液」の発売 当社は、2015年6月24日付で、緑内障・高眼圧症治療剤「コソプトミニ配合点眼液」（一般名：ドルゾラミ ド塩酸塩/チモロールマレイン酸塩）を発売しました。「コソプトミニ配合点眼液」は、「コソプト配合点眼 液」と同じ炭酸脱水酵素阻害剤「トルソプト点眼液1%」（一般名：ドルゾラミド塩酸塩）と、β遮断剤「チモ ...
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糸球体で濾過されたブドウ糖の約 90% を再吸収するトランスポータである SGLT2 阻害薬は 尿糖排泄を促進し インスリン作用とは独立した血糖降下及び体重減少作用を有する これまでに ストレプトゾトシンによりインスリン分泌能を低下させた糖尿病モデルマウスで SGLT2 阻害薬の脂肪肝改善効果が報告
... vehicle を投与したマウスを健常対照とした。体重、摂餌量、尿糖、 血中代謝パラメータ、肝臓と精巣周囲脂肪の臓器重量、組織像及び遺伝子発現を検討し、イ ンスリン標的臓器のインスリン感受性を経門脈的インスリン投与後の Akt のリン酸化で評価 した。また、 7 週齢雄性 C57BL/6J- ob/ob マウスに 4 週間イプラグリフロジン 10mg/kg また は vehicle ...
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もくじ糖尿病は 合併症を防ぐために治療する 1 高血糖の三大原因 スルホニル尿素薬 (SU 薬 ) 4 速効型インスリン分泌促進薬 5 - グルコシダーゼ阻害薬 ビグアナイド薬 (BG 薬 ) 7 チアゾリジン薬 9 DPP-4 阻害薬 10 SGLT2 阻害薬 11 糖尿病の治療薬で起こる 低血糖
... インスリンの感受性を高める ピオグリタゾン塩酸塩（アクトス） チアゾリジン薬 ※カッコ内は製品名です 筋肉でのブドウ糖取り込みを促すほか、肝臓からの ブドウ糖放出を抑制する作用で血糖値を下げます。ま た、内臓脂肪型肥満の人（おなかに過剰な脂肪がつい ている人）は、脂肪細胞のサイズが大きく、そこからは ...
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癌細胞においてステアロイルCoA不飽和化酵素又はグルタミン酸システインリガーゼの阻害により誘導される増殖抑制の作用機序の解析
... SCD 阻害による遊離脂肪酸等での不飽和化の減少は報告されているものの、 網羅的な不飽和/飽和脂肪酸比の変動解析はされておらず、SCD 阻害による癌細胞での増殖抑制の作用機 序も完全には解明されていない。さらに、新規の SCD 阻害化合物 T-3764518 の SCD 酵素阻害活性や腫瘍 ...
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アングサイクリン型放線菌由来天然物およびWntシグナル阻害作用をもつ植物成分の探索
... FOP 活性の評価はホタルルシフェラーゼ発現量（firefly luciferase）をウミシ イタケルシフェラーゼ発現量（Renilla luciferase）で補正し，相対的なルシフェ ラーゼ活性を算出することで評価した（Figure 2-5）．なお，トランスフェクシ ョン効率の内部標準である pRL-CMV ベクターは Renilla luciferase レポーター ...
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この薬の効果は? この薬は アルツハイマー型認知症治療剤と呼ばれるグループに属する薬です この薬は NMDA(N-メチル-D-アスパラギン酸 ) 受容体チャネル阻害作用により アルツハイマー型認知症が関与しているとされるグルタミン酸系神経の機能異常を抑制します 次の目的で処方されます 中等度及び高度
... ・この薬によるめまい、傾眠や、アルツハイマー型認知症でも自動車の運転等の 機械操作能力が低下することがありますので、自動車の運転など危険を伴う機 械の操作はしないでください。 ・妊娠または妊娠している可能性のある人は、医師に相談してください。 ・授乳中の人は授乳を避けてください。 ...
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はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... ：腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与 を中止し、適切な処置を行うこと。 4）高カリウム血症（頻度不明） ：重篤な高カリウム血症があらわれることが あるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、直ちに適切な処置を行うこと。 5） ショック、失神、意識消失（いずれも頻度不明） ...
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られる 糖尿病を合併した高血圧の治療の薬物治療の第一選択薬はアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である このクラスの薬剤は単なる降圧効果のみならず 様々な臓器保護作用を有しているが ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規
... (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である。このク ラスの 薬剤 は単な る 降圧効 果の みなら ず 、様々 な臓 器保護 作 用を有 して いるが、 ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規発症を抑制する効果が報告 ...
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薬の効き方 病原微生物 悪性新生物に作用する薬 抗悪性腫瘍薬 ５ 抗悪性腫瘍薬 抗悪性腫瘍薬 抗がん剤 には 化学療法薬として 代謝拮抗薬 アルキル化薬 白金製剤 抗腫 瘍抗生物質 トポイソメラーゼ阻害薬 微小管阻害薬がある 細胞増殖過程と化学療法薬の作用点 核酸の原料の合成 プリン体 ピリミジン体
... ・放射線増感作用があり、放射線療法と併用して用いられること が多い。 ・悪心・嘔吐のリスクが高いため、投与する際には、制吐薬の予防的投与（NK 1 受容体拮抗薬＋5–HT 3 受容体拮抗薬＋デキサメタゾンの 3 剤併用療法）を行う。 ...
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グルタミン酸受容体活性をもつ新たなジペプチド及び GABA A 受容体活性をもつ有機酸 近畿大学工学部化学生命工学科 教授山田康枝 独立行政法人酒類総合研究所主任研究員伊豆英恵
... PCP 結合部位に作用する 解離性麻酔薬 NR1/NR2AおよびNR1/NR2Bサブユニットで構成されるNMDA受容 体に非競合的に拮抗する。 麻薬及び向精神薬取締法に基づく「 麻薬 」に指定2007年1月1日か ら施行され、規制の適用を受ける。 ...
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