JAK2阻害剤について
(1) GGT阻害剤
... 離基フェノールの脱離能がそれほど高くない、つまり、化学的反応性はそれほ ど高くなく、化合物自体は安定であるにも関わらず、ヒト GGT に対する阻害 活性はかなり強い（k on = 51 M -1 s -1 ） 。これはきわめて実用的な化合物です。 事実、ヒト GGT に対する阻害活性は acivicin の 130 倍ほどあり、たった１ ...
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目 次 Ⅰ 調 剤 と 調 剤 技 術 料 1 調 剤 内 容 について P 1~ 2 2 処 方 せんの 取 扱 いについて P 3~ 3 3 調 剤 済 処 方 せんの 取 扱 いについて P 3~ 3 4 調 剤 録 の 取 扱 いについて P 3~ 3 5 調 剤 技 術 料 について P
... ・アルロイドＧ内用液、エクセラーゼ配合顆粒（健胃消化剤） ②薬剤の処方内容により禁忌例への使用が疑われるもの ・消化性潰瘍が疑われる患者に対して投与されているボルタレンＳＲカプセルの投与 ・ザンタック錠１５０を２錠とバイアスピリン錠１００㎎、ロルフェナミン錠６０㎎を併用投与 ・セレコックス錠とラニチジン錠（Ｈ２受容体拮抗）の多剤併用 ...
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トウモロコシ (Zea mays L.) およびヨシ(Phragmites communis Trinius)のナトリウム吸収に及ぼすイオン輸送阻害剤の影響
... シの Na 排除能に関与する可能性が考えられる ῌ 本試験 は ῍ 植物の耐塩性に関与しているイオン輸送系タンパク質 の存在を明らかにするため ῍ ヨシおよびトウモロコシの Na 吸収に及ぼすイオン輸送阻害剤の影響を検討した ῌ ...
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新規プロスタグランジンD合成酵素阻害剤TAS-205及び他の抗アレルギー剤の併用によるアレルギー性鼻炎における鼻閉誘発に寄与するメディエーターの考察
... よび併用の効果を検討した。TAS-205 は 10 mg/kg の用量で 1 回目 challenge から 3 回目 challenge の 15 日間、1 日 1 回経口投与した。Fexofenadine は 10 mg/kg の用量で 3 回目 challenge の 1 時間前に単回経口投与した。TAS-205 単剤は即時相の鼻閉を抑制する傾向を示したが有意な変化を与えず（Figure 7A）、 ...
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S06 サリチル酸シグナル伝達阻害剤の開発(オーラル発表,植物化学調節学会第50回大会)
... 果は、化合物処理が SA 生合成のフィードバック制御を阻害していることを示唆している。また、ABA な どの他のホルモンの内生量についても検討した。さらに本研究ではジベレリンシグナル伝達因子の重要な因 子 DELLA を安定化する効果も見出した。以上の結果より、PAMD シリーズ化合物は、SA シグナル伝達阻 ...
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新規細胞増殖因子Gas6の生理機能の解明とその阻害剤の開発と応用
... の発現は糸球体におけるメサンギウム細胞の増殖に一致して増加した｡さらに､ ワルフアリンおよびAxトFc (受容体Axlの細胞外ドメインとイムノグロブリ ンFcドメインの融合蛋白質でGas6の阻害剤として機能する)の投与は､腎 炎に伴うメサンギウム細胞の増殖､糸球体硬化､尿中蛋白質の増加を著しく抑 制した｡これらの結果は､ Gas6がin vivoにおいてもメサンギウム細[r] ...
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NAFLDの組織像と生活習慣病の関連性について 1)NASHにおけるHMG-CoA 還元酵素阻害剤の有効性について 2)NAFLDの線維化進行には２型糖尿病が関与する，日本人におけるラージコホート研究
... 歳)を対象に, 2 年間ロスバスタチン 2.5mg/日の投与を行い, 治療 前後における臨床検査所見・組織学的変化について検討した。その結果, 当治療により血 清脂質プロファイルの改善, トランスアミナーゼの改善, 組織学的改善を認めた。組織所 見は, NAFLD activity score (NAS)改善が 33%, 不変 33%, 増悪 33%で, 線維化改善が 33%, 不変 56%, ...
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RNA代謝に関与するタンパク質CDK12、Brr2およびeIF4A3を標的とした選択的阻害剤の発見
... r 2 の R N A 依 存 的 A T P a s e 活 性 を 阻 害 し て い る と 考 え ら れ る 。 R N A 結 合 サ イ ト は 、 カ セ ッ ト を 通 り 抜 け る 端 部 が 開 口 し た 溝 状 の 形 状 を し て お り 、 N 末 端 ヘ リ カ ー ゼ カ セ ッ ト の 二 つ の R e c A ド メ イ ン と H B / H L H ド メ イ ン に よ っ ...
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はじめに プレジコビックス配合錠 ( 以下 本剤 ) は Janssen Research & Developmentと Gilead Sciences Incにより共同開発された ヒト免疫不全ウイルス (HIV) に対し阻害作用を有するプロテアーゼ阻害剤 (PI) であるダルナビル (DRV)80
... 3. 小児HIV感染症患者における本剤の推奨用量並びに有効性及び安全性は十分検討されていない ため、投与しないでください。 ●参考：薬剤耐性 ダルナビル存在下で培養した野生型HIV-1から耐性ウイルスを得るために、3年以上の継代を繰り返したと ころ、耐性ウイルスの発現が認められた。耐性ウイルスに対してダルナビルは400nmol/Lを超える濃度で 増殖抑制を示した（in ...
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RNA代謝に関与するタンパク質CDK12、Brr2およびeIF4A3を標的とした選択的阻害剤の発見
... Brr2 阻害剤の創出に取り組んだ。RNA 依存 ATPase アッセイを用いた HTS により、4,6- ジヒドロピリド[4,3-d]ピリミジン-2,7(1H,3H)-ジオン誘導体 48 およびスピロ[インドール-3,2’-ピロリジ ン]-2(1H)-オン誘導体 50 をヒット化合物として得た。まず化合物 48 を起点とし、共結晶構造解析および ...
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はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... 行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 2）肝炎、肝機能障害、黄疸（いず れも頻度不明） ：肝炎、AST（GOT）、ALT（GPT）、 γ-GTPの上昇等を伴う肝機能障害、黄疸があらわれるこ とがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 3）腎 不全（頻度不明） ：腎不全があらわれることがあるので、観察を十分に行い、異常が認められた場合には投与 ...
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糖尿病治療薬としての11β-hydroxysteroid dehydrogengase type 1 阻害剤の合成と構造活性相関に関する研究
... 活性の向上、マウス肝ミクロソーム安定性の改善の 2 点の課題解決を目指し 2 の各種誘導 体の合成を行った。ヒト 11β-HSD1 阻害活性の向上に関しては、トリアゾール環 3、4 位の 脂溶性の増大や嵩高い置換基の導入を中心に構造変換を行った。また、マウス代謝安定性 の改善については、チオフェン環を含窒素ヘテロ環に変換することによる脂溶性の低減、 ...
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卵巣明細胞腺癌におけるPI3K/mTOR同時阻害剤の抗腫瘍効果及びアポトーシス誘導の検討
... DS-7423 と Rapamycin を 0nM から 2500nM までの 7 点の希釈系列で培養細胞に添加し、 tetorazolium salt, WST-8 を用いた Cell counting Kit（ Dojindo, Tokyo, Japan ）を用いてプ ロトコールに従い、細胞生存率を計測した。薬剤添加前日に 96Well Plate に 2×10 3 個/well の細胞を撒き、薬剤添加から 72 ...
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2,3の殺蛆剤の野外効果について
... 別言語のタイトル Field Studies on the Effects of some Insecticides against Fly-maggots URL http://hdl.handle.net/10232/2149.[r] ...
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表 1 除草剤の作用機構分類別の藻類等の感受性差 1 作用機構分類 調査剤数 2 ムレミカヅキモに比べ感受性が顕著に高い種 アセチル CoA カルボキシラ 1 顕著な感受性差が明らかでない ーゼ (ACCase) 阻害 A アセト乳酸合成酵素 (ALS) 阻害 B 7 Lemna spp. ( ウキ
... （１）試験生物種の追加について 現行の農薬取締法テストガイドラインにおいて藻類等一次生産者で推奨種とされて いる試験生物種は、水産動植物の藻類に含まれる緑藻のムレミカヅキモとイカダモの２ 種であるが、今後、水産動植物以外の一次生産者に対する農薬の影響評価についても検 討する必要がある。新たに試験生物種として追加する場合には、試験方法が確立してお ...
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NAFLDの組織像と生活習慣病の関連性について 1)NASHにおけるHMG-CoA 還元酵素阻害剤の有効性について 2)NAFLDの線維化進行には２型糖尿病が関与する，日本人におけるラージコホート研究
... Type 2 diabetes mellitus is associated with the fibrosis severity in patients with nonalcoholic fatty liver disease in a large retrospective cohort of Japanese ...
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MDM2阻害剤とp53発現型腫瘍融解性アデノウイルスは、悪性中皮腫細胞において相乗的な細胞傷害活性を誘導する
... 学位申請論文の要約 【序論】悪性中皮腫に関するゲノム解析の結果、染色体 9p21 に存在する INK4A および ARF 領域の欠損が臨床検体の約 80%に見つかっており、悪性中皮腫で最 も頻度の高い遺伝子異常となっている。この領域には p14 および p16 遺伝子が コードされており、同遺伝子の欠損は p53 と pRB のがん抑制機能の低下に繋が っている。すなわち p14 分子は、p53 蛋白のユビキチン化を担う ...
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新規FGFRs選択的阻害剤E7090の前臨床モデルにおける抗腫瘍作用および延命作用に関する検討
... （目的） 線維芽細胞増殖因子受容体（FGFR）は、遺伝子融合、変異、増幅に代表される遺伝子異常により細胞 内領域に存在するキナーゼドメインのチロシン残基のリン酸化を起点として下流シグナル経路の恒常 的な活性化を引き起こし、がん細胞の増殖、生存、遊走、薬剤耐性などに重要な役割を果たすことが知 られている。加えて腫瘍血管新生には FGF 刺激による血管内皮細胞の FGFR シグナル活性化の関与が報 告されている。特に FGFR ...
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Microsoft Word - オセルタミビル他ノイラミニダーゼ阻害剤の使用に関する要望書-4提出版.docx
... 四肢痛誘発などの害があるため、ハイリスク者に危険だ [3]ということを、 確認すること 第３ ノイラミニダーゼ阻害剤の処方実態について ヨーロッパと極端に異なる処方実態に対する対策を講じること。すなわち、普 段健康な人にはノイラミニダーゼ阻害剤は不要であること、ハイリスク者には 原疾患を悪化しうるということを明確にすること ...
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卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討
... (3)OCCC 細胞株における RG7112 と DS-7423 の抗腫瘍効果の検討 TP53 野生型である OCCC 細胞株 4 株を用いて検討を行った。併用療法による細胞増殖抑制効果 を MTT アッセイにより評価し、併用効果の有無については、Chou-Talalay method により combination index(CI)を算出して判定した。ウエスタンブロット法により各薬剤による標的蛋白の発現を評価し ...
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