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S06 サリチル酸シグナル伝達阻害剤の開発
○ 姜 凱、栗本哲哉、徐 銀卿、宮崎 翔、中嶋正敏、中村英光、浅見忠男 (東大院・農生科・応生化)
Modifi cation of an Inhibitor of Salicylic Acid Signaling
Kai Jiang , Tetsuya Kurimoto, Eun-kyung Seo, Sho Miyazaki, Masatoshi Nakajima, Hidemitsu Nakamura, Tadao Asami (Dept. Appl. Biol. Chem., Univ. of Tokyo)
Salicylic acid (SA) plays important roles in induction of systemic acquired resistance (SAR), which is an effective mechanism for plants to prevent themselves from devastating damages caused by pathogens. Although several chemicals mimicking SA functions have been identifi ed, there was few report on the inhibitor in SA signaling. Recently, we have reported that PAMD, as an inhibitor in SA signaling, suppresses the expression of PR genes, which are induced by the foliar treatment of SA1)
. However, PAMD resulted in strong inhibitory effect on the plant growth. To minimize the side effects of PAMD, many derivatives of PAMD had been synthesized and determined. Finally, a compound, which strongly suppresses the expression of the PR genes, but with fewer adverse effects on growth of Arabidopsis than PAMD, was identifi ed2)
. Furthermore, we showed that the adverse effects of PAMD and its derivatives on plant growth were partially caused by their stabilization of DELLA. Based on these results, we expect that novel PAMD series compounds would facilitate our understanding of SA signaling and its cross-talk with other plant hormones.
【背景】
サリチル酸 (Salicylic acid/SA) は重要な植物ホルモンであり、植物の自己免疫システム (systemic acquired resistance/SAR) を活性化させ、病原菌抵抗性を強める。SA シグナル伝達機構の解明は植物免疫メカニズム の解明や農業生産において重要である。これまでに、プラントアクチベーターをはじめとする SA の mimic は数多く見出されてきたが、SA シグナル伝達の阻害剤はわずかである。前回大会までに我々は PAMD とい う新規 SA シグナル伝達阻害剤を報告してきた1)。PAMD は pathogen-related (PR) gene の SA による発現誘導
を抑制し、植物の病原菌に対する抵抗性を弱める効果を示した。しかしながら、PAMD は植物の生長を強 く抑えるという副作用を有していた。そこで本研究では PAMD はリード化合物として合成展開を行い、副 作用が軽減された化合物を選抜し、その特性解析を行っている。 【方法と結果】 合成した PAMD 類縁体のうち、生育阻害効果の少なかった化合物をシロイヌナズナに処理し、PR 遺伝子 発現や形態、ストレス応答性等への影響などの生理活性を指標として評価を行った。その結果、新たな化合 物が PR 遺伝子発現抑制は PAMD と同程度で、生育阻害効果や植物に与えるストレス作用が軽減されてい ることが判明した2)。一方、PAMD や新たな化合物の処理により SA 内生量が増加する結果を得た。この結 果は、化合物処理が SA 生合成のフィードバック制御を阻害していることを示唆している。また、ABA な どの他のホルモンの内生量についても検討した。さらに本研究ではジベレリンシグナル伝達因子の重要な因 子 DELLA を安定化する効果も見出した。以上の結果より、PAMD シリーズ化合物は、SA シグナル伝達阻 害剤として有用であるとともに、他の植物ホルモンシグナル伝達とのクロストーク機構の解明にも役立つも のと期待される。
参考文献
1) Seo et al., Bioorg Med Chem Lett, 2012, 22, 1761-1765. 2) Jiang et al., J Agric Food Chem, 2015, 63, 7124-7133.
The Japanese Society for Chemical Regulation of Plants (JSCRP)
