EZH2阻害剤として
(1) GGT阻害剤
... 離基フェノールの脱離能がそれほど高くない、つまり、化学的反応性はそれほ ど高くなく、化合物自体は安定であるにも関わらず、ヒト GGT に対する阻害 活性はかなり強い（k on = 51 M -1 s -1 ） 。これはきわめて実用的な化合物です。 事実、ヒト GGT に対する阻害活性は acivicin の 130 倍ほどあり、たった１ ...
21
RNA代謝に関与するタンパク質CDK12、Brr2およびeIF4A3を標的とした選択的阻害剤の発見
... - 2 - イ ル 誘 導 体 8 3 は 若 干 の 活 性 減 弱 を 示 し た 。 こ の 理 由 と し て 、 イ ミ ダ ゾ ー ル 環 の N - メ チ ル 基 が 立 体 障 害 に よ り 、 リ ガ ン ド の 配 座 に 影 響 を 与 え て い る 可 能 性 が 考 え ら れ る 。 1 - メ チ ル - 1 H - ピ ラ ゾ ー ル - 3 イ ル 体 8 2 の 活 ...
264
新規プロスタグランジンD合成酵素阻害剤TAS-205及び他の抗アレルギー剤の併用によるアレルギー性鼻炎における鼻閉誘発に寄与するメディエーターの考察
... 5.3. 鼻腔抵抗値（specific airway resistance）の測定 3 回目 challenge 後、Kajiwara らの報告 (13) に従い、2 チャンバー・ダブル フローの plethysmograph system を用いて鼻腔抵抗値を測定した。すなわち、動 物を仕切りがあるチャンバー内に静置し、穴のあいたシリコンラバーを首の部 ...
56
S06 サリチル酸シグナル伝達阻害剤の開発(オーラル発表,植物化学調節学会第50回大会)
... 果は、化合物処理が SA 生合成のフィードバック制御を阻害していることを示唆している。また、ABA な どの他のホルモンの内生量についても検討した。さらに本研究ではジベレリンシグナル伝達因子の重要な因 子 DELLA を安定化する効果も見出した。以上の結果より、PAMD シリーズ化合物は、SA シグナル伝達阻 ...
1
新規細胞増殖因子Gas6の生理機能の解明とその阻害剤の開発と応用
... の発現は糸球体におけるメサンギウム細胞の増殖に一致して増加した｡さらに､ ワルフアリンおよびAxトFc (受容体Axlの細胞外ドメインとイムノグロブリ ンFcドメインの融合蛋白質でGas6の阻害剤として機能する)の投与は､腎 炎に伴うメサンギウム細胞の増殖､糸球体硬化､尿中蛋白質の増加を著しく抑 制した｡これらの結果は､ Gas6がin vivoにおいてもメサンギウム細[r] ...
9
RNA代謝に関与するタンパク質CDK12、Brr2およびeIF4A3を標的とした選択的阻害剤の発見
... ATPase 阻害活性を示さず、高い eIF4A3 選択性を有していた。また 153a を用いた SPR バイオセンシン グアッセイにより、1,4-ジアシルピペラジン誘導体が非 ATP 結合サイトに結合していることを示した。 筆者が見出した化合物 153a および 154a は、eIF4A3 および EJC の機能や NMD の詳細なメカニズムを ...
7
はじめに プレジコビックス配合錠 ( 以下 本剤 ) は Janssen Research & Developmentと Gilead Sciences Incにより共同開発された ヒト免疫不全ウイルス (HIV) に対し阻害作用を有するプロテアーゼ阻害剤 (PI) であるダルナビル (DRV)80
... － 2） 本剤の臨床試験において、クレアチニン値を用いて推定したGFRはコビシスタット投与後に低 下が認められています。その一方、血漿イオヘキソールのクリアランス又は血清シスタチンC のクリアランスを用いて算出したGFRはいずれも変化を認めませんでした。この結果から、コ ビシスタットは近位尿細管におけるクレアチニン分泌を阻害することにより、クレアチニン値 ...
52
Microsoft Word - オセルタミビル他ノイラミニダーゼ阻害剤の使用に関する要望書-4提出版.docx
... 第２ タミフルおよび他のノイラミニダーゼ阻害剤の効力に関して １．システマティックレビューの結果は、コクランチームのシステマティックレビ ュー[1]が、はるかに信頼性が高い ２．タミフルほかノイラミニダーゼ阻害剤は、インフルエンザウイルスを減少させ て症状を軽減するのではなく、ヒトのノイラミニダーゼを阻害することで、免 ...
10
注意欠陥 / 多動性障害治療剤 ( 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 ) アトモキセチン塩酸塩カプセル 22100AMX AMX AMX AMX
... （8） 本剤は血圧又は心拍数に影響を与えることがあるので、本剤を 心血管障害のある患者に投与する際は、循環器を専門とする医 師に相談するなど、慎重に投与の可否を検討すること。また、患 者の心疾患に関する病歴、突然死や重篤な心疾患に関する家族 歴等から、心臓に重篤ではないが異常が認められる、若しくは その可能性が示唆される患者に対して本剤の投与を検討する ...
6
化学療法センターにおけるVEGF 阻害剤投与患者への薬剤師の関わり
... 考 察 今回，VEGF 阻害剤の副作用対策手順に関するフロー チャートを導入したことで，尿蛋白定性検査の実施率が 飛躍的に上昇した．これは，フローチャートを利用した 業務の標準化が，尿検査実施率の向上につながったもの と考えられる．さらに，フローチャートの運用を通して， 尿蛋白検査の必要性を医師に周知できた可能性もある． ...
5
表 1 除草剤の作用機構分類別の藻類等の感受性差 1 作用機構分類 調査剤数 2 ムレミカヅキモに比べ感受性が顕著に高い種 アセチル CoA カルボキシラ 1 顕著な感受性差が明らかでない ーゼ (ACCase) 阻害 A アセト乳酸合成酵素 (ALS) 阻害 B 7 Lemna spp. ( ウキ
... 分の 2 で、約 3 分の 1 は他の試験生物種の感受性の方が高いことが確認された。また、19 デー タ（正味 16 農薬）では横軸の値が 3 倍を上回り、うち 10 データ（正味 10 農薬）では 10 倍を上回る。10 倍を上回ったデータのうち、約半数の４データ（正味４農薬）はウ キクサのものであった。また、試験生物種ごとにみると、ウキクサ試験が実施された 18 農薬のうち、ムレミカヅキモと比較して 10 ...
16
GSK-3阻害剤（CHIR99021）がヒトiPS細胞に及ぼす影響の解明と増殖分化制御のための同剤の適用条件の最適化 利用統計を見る
... 文部科学省に承認されたナショナルバイオリソースプロジェクト（NBRP）を通じて理研バ イオリソース研究センター（RIKEN BRC）より提供された。 Feeder layer 上で培養したヒト iPS 細胞へ Collagenase-trypsin-KSR（CTK）溶液を添加 し、Feeder layer を取り除いた。残ったヒト iPS 細胞をセルスクレーパーで物理的に剥がし た。剥がしたヒト iPS ...
99
ダイナミン阻害剤ダイナソアは破骨細胞のアクチンリングを速やかに破壊することで骨吸収を抑制する
... ダイナミンはエンドサイトーシスに重要な役割 を持つ高分子量 GTPase である．ダイナミンは， アクチンが関与する細胞骨格系の制御に必要であ ると報告されている．破骨細胞は骨吸収を担う多 核細胞で，アクチンリングとして観察される明帯 を骨面に構築して骨吸収を行う．我々は，これま で破骨細胞の骨格調節に関わる様々な因子の役割 を解析してきた．今回，マウス破骨細胞の細胞骨 格制御にどのようにダイナミンが関わるかを，ダ ...
2
卵巣明細胞腺癌におけるPI3K/mTOR同時阻害剤の抗腫瘍効果及びアポトーシス誘導の検討
... 図 5 OCCA 細胞株における RTK-PIK3CA-AKT 経路のリン酸化 OCCA 細胞株 9 株から抽出したタンパクを用いて western blotting を行い、 RTK-PI3K-AKT 経路の分子のリン酸化レベルを評価した。Control として卵巣子宮内膜症不死化上皮細胞 を用いた。画像解析ソフト Image J を用いてバンドを半定量化し、control を 1.0 として ...
88
はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... （7）高齢者（「高齢者への投与」の項参照） 2.重要な基本的注意 （1）本剤は、バルサルタン80mg及びシルニジピン10mgの配合剤であり、バルサルタンとシルニジピン双方の副作用 が発現するおそれがあるので、適切に本剤の使用を検討すること。 （「用法・用量に関連する使用上の注意」の項 参照） ...
42
MDM2阻害剤とp53発現型腫瘍融解性アデノウイルスは、悪性中皮腫細胞において相乗的な細胞傷害活性を誘導する
... MDM2 阻害剤との併用効果 両者の併用効果に関して、 Western blot 法にて細胞内のシグナル系を解析した。 MDM2 阻害剤の種類によらず、Ad-delE1B との併用によって野生型 p53 細胞で は p53、リン酸化 p53 は単独処理に比較して増加し、caspase-8, -9, -3 および PARP 分子の cleavage ...
5
新規FGFRs選択的阻害剤E7090の前臨床モデルにおける抗腫瘍作用および延命作用に関する検討
... V 阻害剤と分類される kinase 阻害剤の結合 kinetics に類似していると述べている。臨床で使用されている kinase 阻害剤の 80％は type I 阻害剤で あることが知られている。 これまでに type V 阻害剤として報告されている薬剤は VEGFR および ...
4
トウモロコシ (Zea mays L.) およびヨシ(Phragmites communis Trinius)のナトリウム吸収に及ぼすイオン輸送阻害剤の影響
... Na -ATPase によるエネルギ 依存的な Na の輸送機構 が関与している可能性を示唆したものと言えよう 一方 NaCl 処理条件下のトウモロコシの Na 含有量は 対照区 と比較して地上部および地下部ともに阻害剤処理による有 ...
4
糖尿病治療薬としての11β-hydroxysteroid dehydrogengase type 1 阻害剤の合成と構造活性相関に関する研究
... 化合物 40 及び 41 の合成法は第一章の実験項を参照 Methyl 2-(3-fluorothiophen-2-yl)-2-methylpropanoate (63) Potassium carbonate (1.79 g, 13.0 mmol) and MeI (0.65 mL, 10 mmol) were added to a mixture of 41 (1.63 g, 8.65 ...
95
卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討
... [方法] (1)臨床検体を用いた OCCC における MDM2 と PIK3CA の発現と予後との関連の検討 91 例における卵巣がん組織（OCCC75 例、OSC16 例）における MDM2 と PIK3CA の発現をマイ クロアレイとリアルタイム PCR にて解析し、予後との関連につきカプランマイヤー法とログラン クテストにより検討した。 ...
5