EGFR阻害薬（分子標的薬）による皮疹
表 1. 分子標的薬とその標的分子 マルチキナーゼ阻害薬 標的分子 axitinib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, KIT cabozantinib VEGFR2, RET, c-met motesanib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, RET, P
... Department of Medical Oncology, Clinical Research Institute, National Hospital Organization Kyushu Medical Center Shiho Kawagoe and Keita Uchino 甲状腺髄様癌は，本邦では甲状腺に発生する癌の約１～２％と稀な癌である。散発性と遺伝性がある ...
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第 87 回日本生化学会大会 ( 平成 26 年 10 月 17 日 ) 2 創薬研究の初期段階において しばしば直面する問題 1. 興味深い創薬標的があるものの 創薬研究の出発点となる阻害物質等がな創薬研究の出発点となる阻害物質等がない ( 阻害物質等に関する論文情報 特許情報等が見当たらない )
... ・分子量、 logP 値などの観点からも、 値などの観点からも、 値などの観点からも、 値などの観点からも、 drug-likeness の高い化合物を選定可能 の高い化合物を選定可能 の高い化合物を選定可能 の高い化合物を選定可能 c. 各標的（結合部位）ごとに 各標的（結合部位）ごとに 各標的（結合部位）ごとに 各標的（結合部位）ごとに unique ...
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1 分子標的治療薬概論 分子生物学の進歩により, がんの特性が徐々に明らかになるにつれ, がん薬物療法における新しい抗悪性腫瘍薬の開発戦略は大きく変わってきている. 本邦においても 2001 年に CD20 に対する抗体であるリツキシマブが B 細胞リンパ腫の治療薬として認可されて以来, 様々な分子
... VEGFR 阻害薬でもある． 3 がん治療における分子標的薬の今後と課題 分子標的薬はがん治療開発の中心となるものと思われ，さらに以下のようなことが求められてい る．1）さらなる標的分子の探索．がん化のメカニズムに関わるすべての分子が治療標的に適して ...
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アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ
... リガンド結合並びに酵素活性の相対的阻害を評価した。心血管系については、 hERG/IKr 電流及び 心筋イオンチャネル、ウサギプルキンエ線維の活動電位、摘出ウサギ心臓に及ぼす影響を in vitro 試験で評価し、麻酔下ウサギを用いた単回投与試験及びイヌを用いたテレメトリー試験により心 血管系パラメータに及ぼす影響を in vivo で評価した。アスナプレビルの曝露量がサルに比べてイ ...
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タイトル；DPP-IV阻害薬の開発研究
... ン環上の置換基に着目して展開した。そして、４位にフッ素を導入した化合物 9g に DPP-IV 阻害活性の向上と経口投与時の薬物血中濃度改善を見出した 6) （Figure 4）。 このフッ素原子の導入は構造を大きく変えずに静電ポテンシャルを変化させること ができるため、この合成を計画した時点から本化合物の活性に注目していた。 更にイソロイシン側鎖部分の変換を行い、より立体的に嵩高い側鎖の導入により溶 ...
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タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究
... で、 PBD を介した Plk1 の細胞内局在形成、および Plk1 を介したリン酸化を阻害できる」 とした作業仮説に基づいて、 Plk1-PBD におけるタンパク質間相互作用を阻害し、Plk1 を 介した細胞分裂制御を阻害する ATP 非競合型 Plk1 阻害薬を創製すること』と設定した。 ...
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分子標的薬治療に伴う有害事象が生じた肺がん患者の生活体験
... Ⅱ．研究方法 1．調査対象：分子標的薬の EGFR 阻害剤薬のアファチニブ（ジオトリフ®）治療を受 けている A 県立がんセンターの肺がん患者、アファチニブ（ジオトリフ®）、エルロチ ニブ（タルセバ®）、 ゲフィチニブ（イレッサ ®）治療を受けている B 病院の肺がん患 ...
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癌の転移の一種である胃癌腹膜播種（ふくまくはしゅ）に特異的な 新しい標的分子synaptotagmin 8 の発見～革新的な分子標的治療薬とそのコンパニオン診断薬開発へ～
... 率的 効 治療法 こ 期待さ 今後 阻害効果 い医薬品 創製 し いく 将来的 胃癌 腹膜播種 頻度 起こ 膵癌 卵巣癌 他 癌 応用し いくこ 目指し い 本研究成果 米国科学雑 Annals of Surgery 米国東部時間 2016 12 6 ...
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表 1. 分化型甲状腺で有効性が示唆された分子標的薬標的分子薬品名 VEGF-R1 VEGF-R2 VEGF-R3 PDGFR FGFR KIT RET Others Vandetanib EGFR Sunitinib FLT3 Axitinib Sorafenib RAF,FLT3 Motesan
... SOR および LEN に特徴的な有害事象 DECISION試験においてSOR群で，SELECT試験におい てLEN群に認められた頻度の高い有害事象を表 4 に示し た。SORとLENで頻度に差があるものの，手足症候群・ 下痢・皮疹・倦怠感・体重減少・高血圧・たんぱく尿など は共通して注意すべき有害事象であり適切な対処が必要と なる。SORに特に頻度が高い手足症候群は患者の日常生活 ...
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ANSWER MOLECULAR TARGET DRUGS 分子標的薬を使う前に担当医に質問しておきましょう 治療に使用する分子標的薬と治療法について知っておくことは大切です 次のような質問を担当医にしてみましょう 私のがんのタイプについて教えてください ほかの臓器に広がっていますか 病理検査と効果
... 皮膚障害の対処法と重症化を防ぐスキンケア 国立がん研究センター中央病院皮膚腫瘍科科長 山﨑直也 図表 5 主な皮膚障害の治療の流れ ず、必ず担当医に相談しましょう。休薬、減薬す るとがん治療に支障をきたすことを心配して我慢 する患者さんがいますが、早めに休んで減薬し、 患者さん自身にとって、適切な投薬量が決まった ...
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内分泌甲状腺外会誌 32(2):74-79,2015 特集 1 乳癌薬物療法の新展開 分子標的薬の治療標的と作用メカニズム 兵庫医科大学乳腺 内分泌外科 樋口智子三好康雄 Molecular targeted therapy in breast cancer Mechanism of action
... 2 ） T ︲ DM1 （ trastuzumab emtansine ）の作用機序と 効果予測 DM1（メイタンシン誘導体）は，タキサンより百倍強 い抗腫瘍効果を発揮する非常に毒性の強い微小管重合阻害 剤である。このDM1をMCCリンカー（maleimidomethylcy - clohexane-1-carboxylate）で trastuzumabに結合させたの が，T-DM1（trastuzumab ...
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られる 糖尿病を合併した高血圧の治療の薬物治療の第一選択薬はアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である このクラスの薬剤は単なる降圧効果のみならず 様々な臓器保護作用を有しているが ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規
... 負荷試験の結果、 テルミサルタンは血糖値と血中インスリン濃度を有意に低下させ た。また、テルミサルタン単独投与群では肝内中性脂肪含量が有意に低下し、併用 投与群では、単独投与群と比較して相加的な増強作用が認められた。血中アディポ ネクチン濃度については、ロジグリタゾン投与群と比較して程度は低いが、テルミ サルタン投与群でも有意な上昇を認めた。テルミサルタン投与群では、高分子量ア ...
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カルシニューリン阻害薬による腎毒性を呈するマウスモデルにおけるCD44陽性糸球体壁側上皮細胞の役割
... 学 位 論 文 内 容 の 要 旨 博士の専攻分野の名称 博士（医 学） 氏 名 林 麻子 学 位 論 文 題 名 カルシニューリン阻害薬による腎毒性を呈するマウスモデルにおける CD44 陽性糸球 ...
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2015 年 8 月 27 日放送 第 78 回日本皮膚科学会東京支部学術大会 3 シンポジウム2 基調講演薬疹の最新動向と今後の展望 昭和大学皮膚科教授末木博彦 はじめに本日は薬疹の最新情報と今後の展望についてお話しさせていただきます 最初に薬疹の概念が変遷しボーダレス化が進んでいるというお話 続
... 捉えるべきか、ボーダーラインは不明瞭です。さらに新しい分子標的薬や抗体製剤、抗ウイ ルス薬など非アレルギー機序による薬疹では原因薬の中止が患者に大きな不利益を与える こともあり、原因薬を継続しながら皮膚症状をコントロールしたり、症状の軽減のために投 ...
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はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... ルシウム拮抗剤による重篤な副作用発現の既往のある患者 （7）高齢者（「高齢者への投与」の項参照） 2.重要な基本的注意 （1）本剤は、バルサルタン80mg及びシルニジピン10mgの配合剤であり、バルサルタンとシルニジピン双方の副作用 が発現するおそれがあるので、適切に本剤の使用を検討すること。 （「用法・用量に関連する使用上の注意」の項 参照） ...
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ぶどう膜炎 TNF阻害薬 使用指針マニュアル（第1.1版）
... 副腎皮質ステロイド、免疫抑制薬、免疫抑制作用あるいは免疫修飾作用を有する 分子標的治療薬による免疫抑制療法においても、HBV 再活性化のリスクがある。 免疫抑制療法では、治療開始後および治療内容の変更後少なくとも 6 か月間は、 月 1 回の HBV DNA 量のモニタリングが望ましい。6 か月後以降は、治療内容を考 慮して間隔および期間を検討する。 ...
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薬物相互作用（36―肺癌領域における経口分子標的治療薬）
... アレクチニブは主に CYP3A4で 代謝される．CYP3A4阻害薬である ポサコナゾール併用時（国内未承 認），アレクチニブ（未変化体）の Cmax および AUC は単独投与群と 比較してそれぞれ1.2倍および1.8倍 に増加する．したがって CYP3A4阻 害薬とアレクチニブの併用時は血中 濃度の上昇による副作用重篤化に注 意が必要である．一方，CYP3A4誘 ...
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分子標的薬の重篤な副作用 外部用
... 目的 : 免疫チェックポイント阻害薬によるirAEが報告された症 例に関するシステマティックレビュー 方法 : Medline / EMBASE / Web of Science / PubMed ePubs / Cochrane CENTRALのツールを用いて検索を行った. ...
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子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... MEK 阻害剤に対する感受性がどのように制御されているかということや、なぜ MEK 阻害剤に対する感受性が併用療法の相乗効果のバイオマーカーとなりうる のか、ということを明らかにするためには、さらなる研究が求められる。 次に、SAR245409 との併用で相乗効果を示すのに必要な pimasertib の濃度を検 討したところ、30nM において、CI ...
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遺伝性乳がん・卵巣がんに対する分子標的薬
... PARP 阻害薬として初めて olaparib が FDA より承認された．現在，多くの PARP 阻害薬に関する臨床研究が進 行している．また近年，PARP 阻害薬は「BRCAness」と呼ばれる相同組換え欠損を有していれば， BRCA1/2 遺伝 子変異を持たない癌に対しても有効であることが示されてきた． この BRCAness ...
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