受容体アンタゴニスト
新規 P2X4 受容体アンタゴニスト NCP-916 の鎮痛作用と薬物動態に関する検討 ( 分野名 : ライフイノベーション分野 ) ( 学籍番号 )3PS1333S ( 氏名 ) 小川亨 序論 神経障害性疼痛とは, 体性感覚神経系の損傷や疾患によって引き起こされる痛みと定義され, 自発痛やアロディ
... 次に， NCP-916 のラット神経障害性疼痛モデルにおける反復経口投与における影響を評価した． その結果， NCP-916 は投与期間中，持続的な鎮痛作用が認められた． 本研究では，ラット神経障害性疼痛モデルにおける選択的 P2X4 受容体アンタゴニストの経口 投与によるアロディニア抑制作用を初めて示した． NCP-916 は in vivo においても高い中枢移行 ...
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ラット上皮成長因子(EGF)受容体に関する研究 : RACE法によるEGF受容体3'末端cDNAのクローニング
... 0.7 kbの cDNAはチロシンキナーゼドメインをコードする らしいがその配列は明らかでない.ラットの全長 型EGFRのチロシンキナーゼドメインをコードす る3 ' 側のC 末領域(上記⑤)からポリ A までの配 列に関しては全く報告されていない(国1 c ). 本研究は，ラット EGFRの未知C末端部分のアミ ノ酸配列を明らかにすることを目的とし，既知の リガンド結[r] ...
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1. 研究課題名 ダイオキシン受容体の生体における本来的機能の解明 2. 研究実施の概要 ダイオキシン受容体 (DR: AhR アリルハイドロカーボン受容体とも言う ) はダイオキシン (DOX) などのハロゲン化多環性芳香族化合物あるいは多環性芳香族化合物による異物代謝酵素シトクロム P4501A
... マウスに TCDD を投与すると胸腺が縮退し、免疫不全がおきることや、免疫反応に対 して抑制的に働く Treg 細胞の誘導が報告されており、AhR の免疫現象における関与が強 く示唆されていた。 AhR 欠失マウスの生後 10 週齢の大腸組織を観察すると組織へのマクロファージや T 細 胞の浸潤が認められ、血清の IL-1β, TNFα, IL-18, INFγなどの炎症性サイトカインの著し ...
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品名 メーカーコード コード No. 容量希望納入価格 ( 円 ) BARK2(ADRBK2) Betaadrenergic receptor kinase 主に脳に発現する G タンパク受容体共役受容体キナーゼ (GRK) の一種 リガンドを結合
... a (atypical) PKC の一つで、 cPKC, nPKC とは異なり恒常 的に活性を持つ。 アポトーシスに対する細胞保護、 細 胞の分化、 極性、 細胞内輸送に関与する。 白血病で のがん遺伝子BCR-ABL による抗アポトーシス作用に寄 与し、神経細胞でのβアミロイド誘導性アポトーシス等 を阻害する。上皮細胞の極性、 Ezrin のリン酸化による apical 部構造の形成に関与する。 ...
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オスマウスの社会行動制御におけ るエストロゲン受容体βの役割
... 審査様式２－１ - ２ 実験１～実験４では、アデノ随伴ウイルス（ AAV）を用いた RNA 干渉法により、オスの社会行動制 御に重要な役割を持つ２つの部位、内側視索前野（ MPOA）と内側扁桃体（MeA）で ERβの部位特異 的ノックダウンを行い、各脳部位での ERβ遺伝子発現の抑制が雄の社会行動に与える影響を検討した。 また、思春期から成体期にかけてのノックダウンと、成体期のみでのノックダウンの効果を比較するこ ...
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CD300a 受容体によるアポトーシス細胞に対する貪食制御機構の解明
... さらに著者は、 CD300 ファミリーの１つである CD300a は PS をリガンドとする受容体であり、骨 髄球系細胞に発現し、 PS と結合してサイトカイン・ケモカイン分泌や好中球、Th2、制御性 T 細胞制 御などに関与することが先行研究で知られているものの、アポトーシス細胞の貪食機構への関与につい ては未解明であることを述べている。 ...
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α1Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究
... 審査対象論文は、循環器組織で発現するGタンパク質共役型受容体（GPCR）であるアドレナリン受容 体α1Aサブタイプ（α1A-AR）と、循環器疾患の病態形成への関連に注目し、遺伝子欠損マウスの作製や 表現型の解析、薬理実験や遺伝子発現解析を行い、その結果を記述したものである。第一章で著者は、 序論として、循環器疾患の中でも、著者が着目している「血管攣縮」と「妊娠高血圧病態時の心肥大」 ...
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グルタミン酸受容体活性をもつ新たなジペプチド及び GABA A 受容体活性をもつ有機酸 近畿大学工学部化学生命工学科 教授山田康枝 独立行政法人酒類総合研究所主任研究員伊豆英恵
... PCP 結合部位に作用する 解離性麻酔薬 NR1/NR2AおよびNR1/NR2Bサブユニットで構成されるNMDA受容 体に非競合的に拮抗する。 麻薬及び向精神薬取締法に基づく「 麻薬 」に指定2007年1月1日か ら施行され、規制の適用を受ける。 ...
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新規臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARMs) の合成と生物活性
... 論 文 の 要 旨 審査対象論文は、ハイポゴナディズムやカケクシア、高齢社会で問題となってきたサルコペニア等の 疾病に対しての治療薬開発を指向して、筋肉や中枢に対してはアゴニスト作用を示す一方、前立腺には 作用しない、もしくはアンタゴニスト作用を示す臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARMs） のデザイン、合成、及び生物学的評価を行ったものである。 ...
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α1Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究
... Studies on Vasoconstriction and Cardiac Hypertrophy Controlled by α1A-Adrenergic Receptor 著者（英） Chulwon Kwon 内容記述 この博士論文は内容の要約のみの公開（または一部 非公開）になっています year 2020 その他のタイトル α1Aアドレナリン受容体が制御する[r] ...
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グリココルチコイド受容体とc-Junの蛋白間相互作用 : 酵母two-hybrid法による解析
... A/BはN末端側に位寵するドメイン， CはDNA 結合領域， DはCドメインと Eドメインの間に存在するヒ ンジ領域， EはC末端側に位置するホルモン結合領域である.下段に形質転換に用いた融合プラスミドの クローン名とそのプラスミドにサブクローニングされている cDNA 配列に対応するアミノ酸配列を示し た... GAL4 の転写活性化領域はニカ所に存在し， そのいずれ[r] ...
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転写因子CCAR2による核内受容体LXRαの細胞増殖抑制機構の解析
... ガンドとする核内受容体で、全身のコレステロールホメオスタシス維持に働く一方、乳癌を含む 種々の癌において細胞増殖抑制作用を併せ持つことが知られる。その制御機構は不明な点も多い が、近年 NAD+依存性脱アセチル化酵素 SIRT1 が、LXR を正に制御することが明らかとなった。 Cell cycle and apoptosis regulator 2 (CCAR2; DBC1/KIAA 1967 と同意)は ...
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1358 Vol. 127 (2007) Fig. 1. Two Receptor Subtypes for Ang II in the Renin-Angiotensin System テンシン受容体には数種類存在すると考えられている. そのうち構造が明らかにされているものに, タイプ 1 受容体
... 1 受容体を刺激する．このように， banding による胸部大動脈での AT 2 受容体発現亢 進が，血管への機械的ストレス又は AT 1 受容体活 性化のいずれかに起因する可能性が考えられた．こ のことを証明するため，banding の術後から作用機 構の異なる 2 種類の血管拡張薬（カルシウム拮抗薬 nicardipine ， AT 1 受 容 ...
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増殖因子受容体アダプター蛋白FRS2βによる癌幹細胞とニッチ制御の分子機構
... 体チロシンキナーゼシグナルの主要な経路の一つは、ERK を活性化する経路である。我々は、 これまでに FRS2β アダプターが、細胞内で活性化した ERK と結合して、ERK の核移行を阻害 するため、ErbB-ERK 経路をフィードバックして抑制する因子であることを示してきた。今回、 FRS2β ノックアウトマウスを作製し、ErbB2 の過剰発現により乳癌を発症する MMTV-neu マウ ...
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というのは 人によっても違うが 10 歳とか 15 歳とかになるだろうと思うので 小学 生のときは余り飲ませないほうがいいかもしれない 質問 3: コーヒーをよく飲む人で 最近コーヒーが効かずに眠気が取れないという人がいる このようなことはカフェインの作用 ( アデノシン受容体のアンタゴニストとして
... 質問２：カフェインの影響について、家族間でもカフェインに弱い人と強い人がいるが、個 人差、年齢差や人種差はあるのか。 回答２：カフェインの代謝の速度が違いあるようだ。例えば人種的には、アジアの人と白人 という大ざっぱなくくりでも違いがあるようだし、アルコールを飲んでいると代謝が遅 くなるということもあるようだ。また、たばこを吸っていると、たばこも何千ものいろい ...
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骨格筋細胞の構造・機能特性におけるアディポネクチン受容体活性化とミオスタチン遺伝子多型の関与
... Ploquin C, Chabi B, Fouret G, Vernus B, Feillet-Coudray C, Coudray C, Bonnieu A, Ramonatxo C (2012) Lack of myostatin alters intermyofibrillar mitochondria activit[r] ...
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βアレスチンを介した膜受容体の細胞内輸送を解析する光学的分析法の開発
... 論文審査の結果の要旨 氏名 竹之内 修 本論文は、植物由来の光受容タンパク質を用いて、細胞膜受容体と β-arrestin の 相互作用を可逆的に操作する技術の開発と、その技術を応用した細胞膜受容体の細胞 内輸送メカニズムに関する論文である。 ...
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学位論文要旨 北里大学大学院薬学研究科薬科学専攻生命薬化学研究室 氏名木浦和哉印 題目 ナルトレキソンからメセンブランへの変換および中間体の誘導体を用いたメセンブラン アナログのオピオイド受容体に対する親和性の検討 1. 背景 目的 Gタンパク質共役受容体に属するオピオイド受容体には (MOR) (
... へと変換するとともに誘導化を行い、メセンブラン(4)および鍵中間体 6 の誘導体についてオピオイド受 容体に対する結合親和性を評価することとした(Scheme 1)。 Figure 1. Sceletium alkaloids 1 – 4 と naltrexone (5)の構造 Scheme 1. Naltrexone (5)から mesembrane (4)への変換における戦略 ...
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粘膜免疫におけるFcα/μ受容体の機能解析
... れている。Fc R はミエロイド系の細胞上に発現が認められ、IgA によりオプソニン化 された抗原と Fc R との会合は貪食や炎症性サイトカイン産生に働く(Maliszewski et al., 1990; Monteiro and Van De Winkel, 2003)。しかしながら、マウスにおいて Fc R と相同な 遺伝子は存在していない。そのため in vivo における IgA Fc ...
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心筋細胞特異的β1受容体ノックアウトマウスの解析
... ８年に Ahlquist がアドレナリン受容体は２種類存在し、器官によって異なった 作用を発現することを提唱し、現在のα、β受容体の概念の基礎を築いている 20 。 １９６２年に Black が英国の Imperial Chemical Industries(ICI)社においてイソプ ロテレノールに類似した多種類の化合物を合成した 21 が、その内の一つである ...
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