併用によるin vitro抗HCV活性
1. 1) (1) in vitro i ii in vitro ex vivo (2) (3) ET i BALF ii CVF i ii BALF i ii iii BALF i ii ET 2) (1) in vitro (2) in vitro (3) in vitro (4)
... 培養ヒト肺動脈血管内皮細胞と好中球を用いた実験系において，ONO-5046･Na の試験管内添加は活性 化好中球による肺血管内皮細胞傷害を抑制した． 各種実験的急性肺傷害モデルに対する作用の検討において，ONO-5046･Na の静脈内持続投与は， 1）0.3mg/kg/hr 以上の用量の後投与でエンドトキシン（ET）吸入惹起ハムスター肺傷害モデルにおける， ...
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博士論文 ケイ素を利用した 抗腫瘍活性物質の構造展開 中村雅陽
... 54 前述のとおり，スルファメート（スルファミン酸エステル）型阻害剤は STS（酵素）と不 可逆的に反応し，酵素活性を阻害することが知られている（Figure 2-27.）．即ち，酵素と反 応する際の阻害剤の反応性の違いが，酵素阻害活性に影響を及ぼす可能性がある．化合物 49 および 50 を比較した場合，脱離するフェノール 53 および 54 の酸性度は，ケイ素体の方 が高く（Figure ...
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USP21の短い変異体はNESが欠失しており、in vivo では核内に多く存在し、in vitro でubH2Aを脱ユビキチン化することによって転写を活性化する
... の in vitro におけるユビキチン化ヒストン H2A の脱ユビキチン 化酵素活性を比較するため、His-tag を融合させた USP21SV および USP21LV を ...プチド結合を加水分解することが出来たが、 in vitro においては USP21LV がより強い脱ユ ビキチン化酵素活性を示した。 ...
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これまで がん細胞および昆虫細胞に対する細胞毒性活性 抗ボウフラ活性 植物病原性カビに対する抗カビ活性 植物生長調節活性を調べています これらの研究は 植物性食品を含む植物の機能評価 リグナン骨格を持つ新農薬 医薬開発につながるものです 今後は リグナン類の生物活性の発現メカニズム研究も行っていく予
... リグナン類の多くはフェノール性水酸基を持つことから、抗酸化 活性を有していますが、これまでに示したように、リグナン類には多 様な基本骨格があることから、この基本骨格が抗酸化活性にどのよ うに影響を与えるかを調べてみました。その結果、ベンジル位が酸化 されていない骨格の方が、抗酸化活性が高い傾向が示されました。こ ...
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Histone EZH2阻害剤による非小細胞肺癌細胞に対する抗腫瘍効果、及びhistone deacetylase（HDAC）阻害剤との併用効果の検討
... 学 位 論 文 内 容 の 要 旨 博士の専攻分野の名称 博士（医 学） 氏 名 高階 太一 学 位 論 文 題 名 Histone methyltransferase EZH2 阻害剤による非小細胞肺癌細胞に対する抗腫瘍効果、 及び histone deacetylase（HDAC）阻害剤との併用効果の検討 ...
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ROCKY NOTE 脳梗塞に対するアスピリンとクロピドグレルの併用 :CHANCE MATCH SPS3 (130812) 脳外志望の研修医と一緒に抄読会 脳梗塞に対する抗血小板剤併用の効果を検討した論文を
... （参考文献 2 より引用） 状況にもよると思うが、長期的に併用することによるメリットとデメリットは天秤にかける必要があ る。安易にダラダラと併用することはむしろ有害である可能性もあるので、患者の虚血性イベント リスクをしっかりと評価することも必要だ。 ...
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γsecretase inhibitorと放射線照射併用によるNotch発現肺癌細胞株に対する抗腫瘍効果の検討
... が報告されている。これらの報告から、Notch pathway の活性が放射線抵抗性のメカニズムの 1 つ である可能性が示唆されるが、肺癌において放射線照射に伴う Notch pathway の動態や GSI と放 射線照射併用による抗腫瘍効果に関しては in vitro と in vivo 共に報告は少ない。このため、我々 ...
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バイオジェン ジャパン株式会社 Page 2 目次 頁 非臨床試験計画の概略 被験物質 薬理 Nrf2 経路の活性化 In vitro 試験 In
... 記載箇所：参考 [M5.3.3.1-3] 109HV106 本剤の臨床経験では、副作用として皮膚の潮紅が確認された。健常人に本剤を投与した試験で は、潮紅は血中プロスタグランジン D 2 代謝物濃度の増加と関連し、潮紅の重症度はアスピリンの 予防投与によって減少した（臨床試験番号 109HV106 CSR）。これらのデータから、DMF はニコ チン酸（ナイアシン）と同様の機序を介して潮紅反応を発現する可能性があることが示唆された。 ...
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プリオンタンパク質 PrP-(23-98) の in vitro での凝集へのBiP とカルレティキュリンの影響
... XBP-1 のスプライシングや小胞体（ER）ストレスにリンクしている JNK および ERK のよ うなストレスシグナル伝達経路の活性化が、スクレイピー感染マウスで観察されることが報告さ れ て い る（Matus S et al,2008） 。 ま た、 ヒ ト の CJD と モ デ ル マ ウ ス の 脳 で は、unfolded protein response（UPR）応答性シャペロンである BiP、Grp94 ...
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ジャマイカ産シソ科植物 からのATL細胞に対する 抗腫瘍活性物質の探索
... 本発明は、 ジャマイカ産シソ科植物 Hyptis verticillata 由来の新規有機化 合物 が、ATL 患者由来の白血病細胞株 S1T 細胞に対して極めて高い抗腫 瘍活性を示す性質を利用し、 ATL およびその他のがんに対する治療 に利用 することを目的とする。 ポイント： ...
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COPD M 3 M 2 ( 2 COPD 45 3 M 3 COPD ( 1 M 2 M 1 M 3 ( M 3 M 3 2 in vitro in vivo ( 3 COPD 1.1 ( (EFS In vivo ( ( 1 1. ( (( ( MCh pa (in vitro 2 =9.51
... 臭化チオトロピウムは，ムスカリン受容体サブタイプに対してほぼ同程度の親和性を示したが， M 2 受容体に比較し， M 1 および M 3 受容体からの解離が非常に遅く (特に，M 3 受容体 )，解離速度の 面からは M 3 受容体に選択性を示した。(図ホ−2)。 薬効用量 (濃度)の 100 倍以上の高用量あるいは高濃度において，抗ヒスタミン作用が認められ ...
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in vitroにおけるヒト血小板機能に対するデクスメデトミジンの二方向性作用
... より消失した。 この結果から、DEXはI 1 受容体を介してグアニル酸シクラーゼを活性化することでcGMP 産生を増加させ、血小板機能抑制作用を示すと考えられる。 以上の知見から、DEXはヒト血小板に対して２つの異なる作用、すなわちα 2 アドレナリン受容体を 介してcAMP産生を低下させることによる血小板機能増強作用と、I 1 受容体を介してcGMP産生を増加さ ...
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様式 C-19 科学研究費補助金研究成果報告書 平成 23 年 6 月 16 日現在 機関番号 :32612 研究種目 : 基盤研究 (C) 研究期間 :2008~2010 課題番号 : 研究課題名 ( 和文 ) 膀胱癌に対する新規 NF ー kappab 活性阻害剤を併用した抗癌治
... 一方で、我々は DHMEQ 単剤での抗腫瘍効果 に関して、多少限界があることも認識してい る。特にサイトカインを過剰分泌し増殖能の 強い膀胱癌細胞に対しては、DHMEQ 投与によ り腫瘍の縮小は認めるものの、腫瘍自体の消 失、根絶まで認めるにはいたっていない。し たがって次に DHMEQ を用いて抗癌剤の効果増 強を図ることに着眼した。DHMEQ の NF- κB 活 性阻害作用は癌細胞の持つ NF- κB ...
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ソラフェニブ 薬理試験の概要文 効力を裏付ける試験 in vitro 試験ソラフェニブは当初, 生化学的検討により C-RAF 阻害物質の構造 - 活性相関を評価する過程で発見された新規化合物である ソラフェニブの活性について in vitro で行っ
... キナーゼ阻害活性 RAF (C-RAF, B-RAF 及び V600E B-RAF*), MEK-1, ERK-1 に対する阻害活性は，γ-[ 33 P] ATP を 用い，放射活性を測定することでリン酸化阻害活性を測定した。 受容体型チロシンキナーゼ（RTK）に対する阻害活性は，ユーロピウムで標識したリン酸化チ ...
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子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... 図 19 (A) OAW42 において MEK1/2, ERK1/2 をそれぞれ 2 種類の siRNA （siMEK1/2-1, siMEK1/2-2, siERK1/2-1, siERK1/2-2） にてノックダウンし、ウエ スタンブロット法にてそれぞれ Total MEK, Total ERK の発現抑制を確認した。 （B） （A）で用いた siRNA により、MEK, ERK をノックダウンした条件下で、 SAR245409 ...
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Nd:YAGレーザーとTiO2によるin vitroでの殺菌効果
... 増加を観察したと報告している。さらに，PDT による殺 菌効果 26-28） においては，抗菌薬を用いるものとは異なり， 耐性菌ができないと報告されている 29，30） 。他方，生体側に アレルギーが生じにくい可能性があり，口腔外科領域，歯 内療法 31） や，歯周治療 32） へ応用されている。近年，PDT に用いる PS をナノサイズのキャリアーに取り込ませナノ ...
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3. 相互作用他の薬剤との相互作用は 可能なすべての組合せについて検討されているわけではない 抗凝固療法施行中に新たに他剤を併用したり 休薬する場合には 凝固能の変動に注意すること 併用注意 ( 併用に注意すること ) 薬剤名等 臨床症状 措置方法 機序 危険因子 これらの薬剤との 相互に抗凝固作用
... 婦人科・産科ではBMI、年齢、合併症等の他の危険因子により、全体のリスクを上げる必要がある。（BMI：body mass index） リスクを高める付加的な危険因子：血栓性素因、静脈血栓塞栓症の既往、悪性疾患、癌化学療法、重症感染症、中心静脈カテーテル留置、長期臥床、下肢麻痺、 下肢ギプス包帯固定、ホルモン療法、肥満、下肢静脈瘤など。（血栓性素因：先天性素因としてアンチトロンビン欠損症、プロテインC欠損症、プロテインS欠損 ...
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i 1 2 MCB MCB WCB in vitro CAL in vitro CAL In vitro 5 In vivo
... ｆ）ウイルスの不活化は時間に依存するので、スパイクされた試料が特定の緩衝液ある いは特定のクロマトグラフ用カラム内に存在する時間の長さは、商業生産スケールの 工程条件を反映したものであるべきである。 ｇ）緩衝液や製品は指示細胞に望ましくない影響を及ぼす可能性がある。したがって、 これらのウイルス力価測定法に対する毒性作用又は干渉作用をそれぞれ個別に評価し て、測定に支障のないような対策を講ずるべきである。緩衝液が指示細胞に対して毒 ...
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新規経口Hsp90 阻害剤の創製と単剤及び併用による抗腫瘍効果に関する研究
... 阻害剤はエルロチニブ耐性の細胞に対しても、細胞増殖阻害を示した。更に in vivo でも、様々なドライバージーンを持つ肺がんモデルに対して、最大耐用量で強い抗腫瘍効果を示した。 エルロチニブ耐性である EGFR T790M 変異を持つ NCI-H1975 ゼノグラフトモデルでは、エルロチニ ブは CH4840 ...
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