低分子JAK阻害薬 tofatinib
アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ
... アスナプレビルの感染性 HCV ジェノタイプ 2a（JFH-1）ウイルス 5) に対する抗ウイルス活性を 検討した。アスナプレビルは EC 50 値 39 nM でウイルス産生を阻害し、テラプレビルの EC 50 値で ある 116 nM よりも強い活性を示した（CTD 4.2.1.1.1）。 アスナプレビルのウイルス特異性を評価するため、様々なウイルスに対する検討を行った。細 胞培養試験において、アスナプレビルは ...
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遺伝性乳がん・卵巣がんに対する分子標的薬
... PARP 阻害薬 olaparib の有効性 2014 年 12 月 ，米 国 食 品 医 薬 品 局 （Food and Drug Administration: FDA）により，初の PARP 阻害薬である olaparib が迅速承認を得た．これは Ledermann らの，265 症例の再発プラチナ感受性漿液性腺癌を対象とした第Ⅱ相 ...
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目 次 第 3 版の序 Ⅰ 第 2 版の序 Ⅱ 初版の序 Ⅲ 要 約 Ⅳ はじめに 1 Ⅰ. EGFR 分子とその遺伝子変異 1 1. EGFRによるシグナル伝達 1 2. EGFR 遺伝子変異 2 Ⅱ. EGFR-TKI 治療 3 3. EGFR 低分子チロシンキナーゼ阻害薬 3 4. EGFR
... 11-4. NGS技術等を用いたマルチプレックス変異検査 近年,·トランスレーショナル研究を中心に,·マルチプレッ クス変異解析法の利用が急速に広まっており,· 特にNGS をベースとした解析は,· 今後のがんゲノム診断での臨床 実装に向け,· 国内外で臨床開発が進んでいる.· NGSを用 いたクリニカルシーケンスでは,·DNA断片をテンプレート とし1塩基ずつ再合成する時の蛍光強度を検出し塩基配 ...
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癌の転移の一種である胃癌腹膜播種（ふくまくはしゅ）に特異的な 新しい標的分子synaptotagmin 8 の発見～革新的な分子標的治療薬とそのコンパニオン診断薬開発へ～
... ウ 腔内 胃癌細胞 注入 膜播種 状態 作 synaptotagmin 8 阻害 siRNA 腔内投 治療効果 調 siRNA 投 行 ウ ウ糖 投 Vehicle 非特異的 siRNA siControl 比較 膜播種 増大 抑制さ 結果 ウ 生存期間 意 延長 図 2 ...
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Microsoft Word - TNF阻害薬ガイドライン2014年改訂.doc
... TNF 阻害薬はその作用機序より悪性腫瘍発生の頻度を上昇させる可能性が懸念され、全世界で モニタリングが継続されているが、現時点では十分なデータは示されていない。今後モニタリングを 継続するとともに、悪性腫瘍の既往歴・治療歴を有する患者、前癌病変(食道、子宮頚部、大腸など) を有する患者への投与は慎重に検討すべきである。 ...
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（4）分子標的薬
... ABL 阻害薬（イマチニブなど）， 変異 EGFR に対するゲフィチニブ，過剰発現 HER2 に対するトラスツマブなどはいずれもドライバーが ん遺伝子に対する分子標的薬であり，画期的な治療 効果を発揮している．マルチキナーゼ阻害薬は，1 剤でがん細胞の増殖に関わる細胞内情報伝達経路の 複数のキナーゼ（VEGFR，PDGFR，KIT など）を ...
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られる 糖尿病を合併した高血圧の治療の薬物治療の第一選択薬はアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である このクラスの薬剤は単なる降圧効果のみならず 様々な臓器保護作用を有しているが ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規
... (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である。このク ラスの 薬剤 は単な る 降圧効 果の みなら ず 、様々 な臓 器保護 作 用を有 して いるが、 ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規発症を抑制する効果が報告 されている。レニン・アンジオテンシン系の抑制がインスリン抵抗性を改善するこ ...
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薬物相互作用（36―肺癌領域における経口分子標的治療薬）
... の結合を競合的に 阻害することでリン酸化を阻害し， 細胞増殖を抑制する．ゲフィチニ ブ，エルロチニブは ATP 結合部位 に可逆的に結合し，アファチニブは 共有結合することで不可逆的に阻害 する．さらにアファチニブは EGFR （ErbB1）以外の ErbB 受容体も阻害 し，ヒト上皮増殖因子受容体（human epidermal growth factor receptor； ...
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ぶどう膜炎 TNF阻害薬 使用指針マニュアル（第1.1版）
... 副腎皮質ステロイド、免疫抑制薬、免疫抑制作用あるいは免疫修飾作用を有する 分子標的治療薬による免疫抑制療法においても、HBV 再活性化のリスクがある。 免疫抑制療法では、治療開始後および治療内容の変更後少なくとも 6 か月間は、 月 1 回の HBV DNA 量のモニタリングが望ましい。6 か月後以降は、治療内容を考 慮して間隔および期間を検討する。 ...
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カルシニューリン阻害薬による腎毒性を呈するマウスモデルにおけるCD44陽性糸球体壁側上皮細胞の役割
... 学 位 論 文 内 容 の 要 旨 博士の専攻分野の名称 博士（医 学） 氏 名 林 麻子 学 位 論 文 題 名 カルシニューリン阻害薬による腎毒性を呈するマウスモデルにおける CD44 陽性糸球 ...
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第 87 回日本生化学会大会 ( 平成 26 年 10 月 17 日 ) 2 創薬研究の初期段階において しばしば直面する問題 1. 興味深い創薬標的があるものの 創薬研究の出発点となる阻害物質等がな創薬研究の出発点となる阻害物質等がない ( 阻害物質等に関する論文情報 特許情報等が見当たらない )
... 「 低分子 低分子 低分子 IL-6 阻害薬（ 阻害薬（ 阻害薬（ 阻害薬（ IL-6/IL-6 受容体間相互作用制御薬）の実用化研究 受容体間相互作用制御薬）の実用化研究 ...
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Microsoft Word 最終高砂報252号174回透析予防、SGLT2阻害薬 docx
... ◍ 痩せ形の方、および高齢者（約 70 歳以上）は当面はこの薬の対象外、（勝手に薬を飲まな い）！ ◍ 尿糖増加で血糖は下がりますが、インスリン分泌能の低い人は、インスリンの相対的不足が 起こり、異化が亢進し（合成より分解が進み） 、ケトン体が増加し、だるくなったり、体重 減少が過剰になるリスクが起こりうるのです。 ...
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はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... 8） 低血糖（頻度不明） ：低血糖があらわれることがある （糖尿病治療中の患者であらわれ やすい）ので、観察を十分に行い、脱力感、空腹感、冷汗、手の震え、集中力低下、痙攣、意識障害等があら われた場合には投与を中止し、適切な処置を行うこと。 9）横紋筋融解症（頻度不明） ：筋肉痛、脱力感、CK （CPK）上昇、血中及び尿中ミオグロビン上昇を特徴とする横紋筋融解症があらわれることがあるので、観察を 十分に行い、 ...
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大腸癌における分子標的薬
... を阻害し、腫瘍血管新生を阻害すると考えられている 38) 。 7-2) 大腸癌化学療法におけるラムシルマブの役割 (表 3) 2015 年のベバシズマブ、オキサリプラチン、フッ化ピリミジン系薬剤の併用 投与による一次治療中またはその後に増悪した転移性結腸・直腸癌を対象にし た、FOLFIRI 施行下のラムシルマブ併用群をプラセボ群と比較した RAISE 試 ...
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子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... MEK 阻害剤に対する感受性がどのように制御されているかということや、なぜ MEK 阻害剤に対する感受性が併用療法の相乗効果のバイオマーカーとなりうる のか、ということを明らかにするためには、さらなる研究が求められる。 次に、SAR245409 との併用で相乗効果を示すのに必要な pimasertib の濃度を検 討したところ、30nM において、CI ...
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表 1. 分子標的薬とその標的分子 マルチキナーゼ阻害薬 標的分子 axitinib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, KIT cabozantinib VEGFR2, RET, c-met motesanib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, RET, P
... 分化型甲状腺癌で治療効果が認められている他の多数の チロシンキナーゼ阻害薬で，甲状腺髄様癌への治療効果が 研 究 さ れ て い る（ 表 3 ） ［18～20，27，29，31～38］。Ax- itinibは分化型甲状腺癌もしくは髄様癌患者を対象とした 第Ⅱ相多施設共同研究において，甲状腺髄様癌のPRが18 ％であった［31］。Motesanibは91人の甲状腺髄様癌患者の ...
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タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究
... 7 1-3 節 本博士論文の研究概要 1-3-1. 研究概要 タンパク質間相互作用とは複数のタンパク質同士が会合することである。タンパク質間 相互作用は、シグナル伝達に関与する等、生体にとって重要な役割を果たしており、これ らの相互作用を、低分子を用いて自在に制御できれば、標的タンパク質のさらなる機能解 明や、創薬研究を通じた医薬品の創製等が期待される。しかしながら、比較的広い面積か ...
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もくじ糖尿病は 合併症を防ぐために治療する 1 高血糖の三大原因 スルホニル尿素薬 (SU 薬 ) 4 速効型インスリン分泌促進薬 5 - グルコシダーゼ阻害薬 ビグアナイド薬 (BG 薬 ) 7 チアゾリジン薬 9 DPP-4 阻害薬 10 SGLT2 阻害薬 11 糖尿病の治療薬で起こる 低血糖
... 化器症状が現れることがあります。まれに乳酸アシドー シスという治療が必要な副作用を起こすことがありま す。吐き気、嘔吐、腹痛、下痢、筋肉痛、呼吸が苦しいなど のひどい症状があるとき、または回復する気配がない ときは、できるだけ早く受診しましょう。また、発熱時や 下痢などで脱水のおそれがあるときには飲むのをいっ たんやめて、医師または薬剤師に相談してください。 低血糖はＢＧ薬だけを服用している場合はあまり起 ...
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分子標的薬治療に伴う有害事象が生じた肺がん患者の生活体験
... Ⅱ．研究方法 1．調査対象：分子標的薬の EGFR 阻害剤薬のアファチニブ（ジオトリフ®）治療を受 けている A 県立がんセンターの肺がん患者、アファチニブ（ジオトリフ®）、エルロチ ニブ（タルセバ®）、 ゲフィチニブ（イレッサ ®）治療を受けている B 病院の肺がん患 ...
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タイトル；DPP-IV阻害薬の開発研究
... ン環上の置換基に着目して展開した。そして、４位にフッ素を導入した化合物 9g に DPP-IV 阻害活性の向上と経口投与時の薬物血中濃度改善を見出した 6) （Figure 4）。 このフッ素原子の導入は構造を大きく変えずに静電ポテンシャルを変化させること ができるため、この合成を計画した時点から本化合物の活性に注目していた。 更にイソロイシン側鎖部分の変換を行い、より立体的に嵩高い側鎖の導入により溶 ...
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