Β3アドレナリン受容体、レプチン、UCP
α1Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究
... 学位論文題目 Studies on Vasoconstriction and Cardiac Hypertrophy Controlled by 1A-Adrenergic Receptor （α１Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究） 主査 筑波大学教授 農学博士 深水昭吉 ...
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新規臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARMs) の合成と生物活性
... 論 文 の 要 旨 審査対象論文は、ハイポゴナディズムやカケクシア、高齢社会で問題となってきたサルコペニア等の 疾病に対しての治療薬開発を指向して、筋肉や中枢に対してはアゴニスト作用を示す一方、前立腺には 作用しない、もしくはアンタゴニスト作用を示す臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター（SARMs） のデザイン、合成、及び生物学的評価を行ったものである。 ...
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アルツハイマー病モデル動物におけるニコチン性アセチルコリン受容体の機能障害
... A β1-40 持続注入によるアルツハイマー病モデル 質遊離量を検討し、ニコチン性アセチルコリン 受容体の機能について in vivo マイクロダイア リシス法を用いて検討し、ラットの海馬と皮質 に透析膜を挿入後、リンゲル液を潅流し、その 中に回収されるアセチルコリンやドパミンの 濃度を高速液体クロマトグラフィーで測定し た。無刺激時には、コントロールとアルツハイ ...
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学位論文要旨 北里大学大学院薬学研究科薬科学専攻生命薬化学研究室 氏名木浦和哉印 題目 ナルトレキソンからメセンブランへの変換および中間体の誘導体を用いたメセンブラン アナログのオピオイド受容体に対する親和性の検討 1. 背景 目的 Gタンパク質共役受容体に属するオピオイド受容体には (MOR) (
... 応答を誘起するバイアスドアゴニストの報告もある 3) 。さらには、Ｇタンパク質共役受容体にはスプラ イスバリアントが存在することが報告されており、MOR では多数のスプライスバリアントの存在が知 られている 4) 。このような現象に対して、分子生物学、薬理学的な観点から様々な研究が試みられてい るばかりでなく、特異的リガンドの開発も試みられているが、そのようなリガンドの設計における構造 ...
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CD300a 受容体によるアポトーシス細胞に対する貪食制御機構の解明
... （目的）著者はまず、生体では多数の細胞が常時アポトーシスに陥っており、速やかに貪食されること により、細胞内の免疫原性物質の流出による炎症や自己抗体産生が抑えられており、その過程で骨髄球 系細胞が重要な役割を担うこと、その際、アポトーシス細胞に表出されるホスファチジルセリン (PS)が 貪食細胞上の貪食促進性受容体と結合することで貪食シグナルが伝達されること、しかし、 PS を介し ...
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α3α5型ニコチン受容体機能のcAMPによる調整
... 2． 次に，形質膜のα3α5nAChR を介する Ca²⁺流入の成分のみを抽出するために，ムスカ リン受容体拮抗薬（アトロピン），電位依存性 Ca²⁺チャネル拮抗薬（ニフェジピン， ωコノトキシン），α7 ニコチン受容体特異的拮抗薬（MLA）存在下に細胞膜透過性の ないアセチルコリンを投与し， [Ca²⁺]上昇を観察した。この形質膜のα3α5nAChR ...
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2018 年 11 月改訂 医薬品の適正使用に欠かせない情報です 使用前に必ずお読みください 新医薬品の 使用上の注意 の解説 注 ) 処方箋医薬品 選択的 β 3 アドレナリン受容体作動性過活動膀胱治療剤 ( ビベグロン錠 ) 禁忌 ( 次の患者には投与しないこと ) 本剤の成分に対し過敏症の既往
... ベオーバ (一般名：ビベグロン)は、Merck Sharp & Dohme Corp, a subsidiary of Merck & Co., Inc. (以下、メルク社)によって創製されたピロリジン骨格を有する選択的 β 3 アドレナリン受容体作 動薬です。 本剤は β 3 ...
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β位修飾反応を利用した新規ポルフィリン多量体の合成
... β 位 ホ ウ 素 化 ポ ル フ ィ リ ン か ら 得 ら れ た β –モ ノ ア セ チ ル ポ ル フ ィ リ ン に 対 し て ジ ヨ ー ド サ マ リ ウ ム を 用 い た ピ ナ コ ー ル カ ッ プ リ ン グ と 、 続 く 酸 性 条 件 下 で の 転 位 を 行 う こ と に よ り β 位 同 士 が 一 つ の メ チ レ ン 鎖 で 架 橋 さ れ た ...
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1. 研究課題名 ダイオキシン受容体の生体における本来的機能の解明 2. 研究実施の概要 ダイオキシン受容体 (DR: AhR アリルハイドロカーボン受容体とも言う ) はダイオキシン (DOX) などのハロゲン化多環性芳香族化合物あるいは多環性芳香族化合物による異物代謝酵素シトクロム P4501A
... HIFαs のグループは AhR のパートナー分子である Arnt と 2 量体を構成して遺伝子の上流 にある HRE 配列に結合して標的遺伝子の遺伝子発現を活性化する転写因子である。HIF-1α と HIF-2αが主な因子であるが HIF-1αの cDNA クローンが、Johns Hopkins 大学 G. Semanza らによって初めて単離され、低酸素に応答して解糖系の酵素や VEGF の誘導などを仲介す ...
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グルタミン酸受容体活性をもつ新たなジペプチド及び GABA A 受容体活性をもつ有機酸 近畿大学工学部化学生命工学科 教授山田康枝 独立行政法人酒類総合研究所主任研究員伊豆英恵
... NMDA受容体に作用し､Ca 2+ 透過性を減弱させるが､正常なシグナ ル伝達は阻害しないことから、幻覚､精神障害､昏睡などの副作用が 見られないとされている。 塩酸ケタミン NMDA受容体 の非競合的拮抗薬 、フェンサイクリジン ...
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Gs共役受容体GPR3の細胞内動態は小脳顆粒神経細胞内におけるPKAの局所活性に寄与する
... 最後に、神経細胞における GPR3 の動態と機能について検討した。蛍光タンパク質付加 GPR3 を小脳顆粒神経細胞に発現させ、蛍光タイムラプスイメージング法により経時的に GPR3 の動態を観察した。驚くべき事に、GPR3 小胞は神経突起内を双方向に約 5 μm/min の 速度で移動していた。また、神経突起内での GPR3 小胞の移動は、約 50％が神経突起先端 ...
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β β β β β β
... 輸送体活性を抑制する。PI３キナーゼ不活性化の機序と して，遊離脂肪酸に由来する長鎖脂肪酸ダイアシルグリ セロール，アシル‐CoA，セラミドが PKCθ を活性化す ることで IRS‐ １／IRS‐ ２のセリン・スレオニンキナーゼを 活性化し，その下流にある PDK１，Akt シグナルが低下 し代謝作用が減弱する機序が想定されている（図４） １ １） 。 糖尿病の家族歴を有する若年者では，骨格筋の細胞内中 ...
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医薬品開発状況一覧表 ( 臨床段階 ) 一般名開発コード効能 効果自社 / 導入等地域フェーズ 1 フェーズ 2 フェーズ 3 申請承認発売 Sepetaprost DE-126 緑内障 高眼圧症小野薬品工業米国 FP 受容体および EP3 受容体への作動作用 ( デュアル作動薬 ) を有する新規メ
... 視野欠損の進行抑制作用を有する新しい緑内障治療剤。カルシウム拮抗作用に基づく経口緑内障薬としては、唯一の開発薬剤。 NMDA受容体拮抗剤と異なり、全身性の副作用が軽微であり、高い安全性を有する。 角結膜上皮からムチンや水分の分泌を促すドライアイ治療剤。既存薬と異なる作用機序を持つ。2010年12月より日本にて発売。2013 ...
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品名 メーカーコード コード No. 容量希望納入価格 ( 円 ) BARK2(ADRBK2) Betaadrenergic receptor kinase 主に脳に発現する G タンパク受容体共役受容体キナーゼ (GRK) の一種 リガンドを結合
... Hippo シグナル経路において MST キナーゼによって活 性化され、 YAP1 転写調節因子の核外移行を促進する。 この事によって細胞増殖を抑制し、 細胞同士のコンタ クトによる増殖抑制 ・ 組織の大きさやがんの抑制に 中心的な役割を果たす。 LATS1 は G1 チェックポイント、 G2/M 期移行を制御し染色体の維持に関わる。 p53 の 発現制御、アクチン重合の制御による細胞分裂の制御 ...
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本研究成果は 2015 年 7 月 21 日正午 ( 米国東部時間 ) 米国科学雑誌 Immunity で 公開されます 4. 発表内容 : < 研究の背景 > 現在世界で 3 億人以上いるとされる気管支喘息患者は年々増加の一途を辿っています ステロイドやβ-アドレナリン受容体選択的刺激薬の吸入によ
... 気管支喘息の治療は、ステロイドや β-アドレナリン受容体選択的刺激薬の吸入による対 症療法が現在の主流となっています。薬剤吸入によって気管支喘息を一時的に抑えること ができますが、完治はできないため、長期間薬剤の継続投与をする必要性があります。そ のため、気管支喘息の完治を目指す新たな治療法の開発が望まれています。 ...
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βアレスチンを介した膜受容体の細胞内輸送を解析する光学的分析法の開発
... と β-arrestin との相互作用の重要性が類推されることを述べ、 GPCR と β-arrestin の相互作用の人為的な制御によって、細胞内輸送のメカニズムを 解明できる可能性を指摘している。既存の手法（GPCR や関連タンパク質へのアミノ酸 変異導入や、ケミカルダイライザーによる人為的な相互作用の誘導）の問題点を説明 した上で、本研究の目的が、光受容タンパク質を利用した GPCR と ...
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心筋細胞特異的β1受容体ノックアウトマウスの解析
... ８年に Ahlquist がアドレナリン受容体は２種類存在し、器官によって異なった 作用を発現することを提唱し、現在のα、β受容体の概念の基礎を築いている 20 。 １９６２年に Black が英国の Imperial Chemical Industries(ICI)社においてイソプ ロテレノールに類似した多種類の化合物を合成した 21 ...
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α1Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究
... generally bind to their corresponding ligands and transmit extracellular signals into the cell interior by interacting with G proteins (2), recent studies suggested that multiple GPCRs form functional dimers that ...
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ラット上皮成長因子(EGF)受容体に関する研究 : RACE法によるEGF受容体3'末端cDNAのクローニング
... 0.7 kbの cDNAはチロシンキナーゼドメインをコードする らしいがその配列は明らかでない.ラットの全長 型EGFRのチロシンキナーゼドメインをコードす る3 ' 側のC 末領域(上記⑤)からポリ A までの配 列に関しては全く報告されていない(国1 c ). 本研究は，ラット EGFRの未知C末端部分のアミ ノ酸配列を明らかにすることを目的とし，既知の リガンド結[r] ...
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増殖因子受容体アダプター蛋白FRS2βによる癌幹細胞とニッチ制御の分子機構
... 体チロシンキナーゼシグナルの主要な経路の一つは、ERK を活性化する経路である。我々は、 これまでに FRS2β アダプターが、細胞内で活性化した ERK と結合して、ERK の核移行を阻害 するため、ErbB-ERK 経路をフィードバックして抑制する因子であることを示してきた。今回、 FRS2β ノックアウトマウスを作製し、ErbB2 の過剰発現により乳癌を発症する MMTV-neu マウ ...
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