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「ズルフォ・アミド」系藥剤ノ「レ線結晶獣的詳察

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(1)

1014

「ズルフォ・アミド」系藥剤ノ「レ線結晶獣的詳察

金澤讐科大學理學的診療科教室(主任雫松助教授)

    三  宅  太  朗

        71r1・o 〃加融

    藤  本  宗  平

       Soleel Fitv imolo

(昭和18tf.・9月29日受附)(日本出版會登回外1011)

      内 容

 「デバイ,シエラー粉末法ニョリ「ズルフす・アミド 剤ノ微細結晶學的研究ヲ行ヒ,i欠ノ成績ヲ得タリ.

「テラポール」及ビ「ゲリゾソ」六方晶系,

 軸比1.2a=7・80A。 c ・= 9・36A。

 「エリトリン」末       

      六方晶系,一=0.8,a =・ 13.65A。

       a  ,

       c=11.18AO  「レギオン末

第1回 忌2章 第3章

抄 録

       

       六方晶系,一=1.8a==9.29A。

      a

      c二16.75A。

 「アルバジール」及ビ「ヂセブタール」

       

      六方晶系,一一=1.54a・:8.66A。

      a

      c=13.35A。

 「アヂプロソ」及ピ「トリアノソ」

       

      六方晶系,一=一=1・22a・7・50A。

      a

      c=9.15AO

緒 論

詰験方法亜二品験材料 實験成績

第4壼 第5章

綿二二二考按 結 論

:文 献

第1章 緒   論

 Domagkノ赤色プゴンメジル」ノ獲見習來「ズ ルフガァミド系藥剤ハ近來化學療法ノ寵見ト

シテ績々新誘導艦ノ嚢表アリ.本邦二於テモ其 ノ種類,同質異名品頗ル多数ニシテ,而モ樹今 後績々新品ノ出現セントスル現況ニシテ,共ノ

馨治効果モ大イニ見ル可キモノアルハ衆人ノ認

ムル所ナリ.

 余ハ此等藥剤ノ鍛種ヲ選ビ,其ノ微細結品構 造ヲ究明スペク,本實験ヲ行ヒタルヲ以テ鼓二

報告シテ諸賢ノ御批判ヲ仰ガントス.

第2章群賊方法並飛騨験材料

 實験方法ハ「デバイ・シエラー」ノ粉末法ニシテ,内 径6・49cmノ鉛圓筒カメラ」ヲ用ヒ,其ノ申丁丁直径 0.8mm大ノ「オブラート紙小圓柱ヲ置:キ.申二被検材 料ノ細粉末ヲ満シ.一側ノ小孔ヨリ,適當二絞リ直進

状トセル「レ線ヲ射潮上シメ,「カメラヲ内面二「レ線 フイルム」ヲ置キ長時間(50KV,3mA,40時間前後)

二亘リ撮影セリ.

 使用レ線ハCu/Kα線(Kα,:1537A。 iKα2:1541A。)

( 132 ]

(2)

ヲ用ヒ特別ノ「ブイルター」ヲ使用セザリキ.(註西岡 ハ0・01mm/AI箔ニテ白色レ線ヲ除去h O.01mmNi 箔ニテ:Kβ謡ヲ吸収除去セリ)

 得タルD−S環ニツキ夫々其ノ離心距離ヲ測り.之 ヨリ反射角〃ヲ求メ.Sin〃ヲ計算シ二二適當ナル激 ヲ掛ケ, H・11−D・v・y二二ノ物指=ヨリ「パラフィン紙 上二其ノ値ヲ記入シ之ヲ反封ニシテ「パラブィン紙上 ノ各賊が丁丁ノ二曲線上二丁度合致スル高サ(軸比)ヲ 求メ,之ヨリ各面指数(hk1)ヲ得タリ.

 各D−S環ニツキ夫々ノ(hk1)値ヨリ公式ニヨリa 二二ヲ計算シ得タルa弓長ノ良ク三一致スルヲ眞二二 キモノト推論セリ.      

 D−S環ノ離心距離二二スル補正ハ之ヲ省略セリド  Hull−Daveyノ曲線ニヨルD−S像ノ解析ハ成書二

巴ラカナルモ

 :Braggノ反射面件ヨリ   Iog d十log Sin P ==Konst

 トニツノ網李面(hk1)b(h k!1!)トニッキテハ Iog d十log Sin e== logd!十10g Sinρノod・∠110g d=一

A log Sin 0トナリ,

 六方格子ニチハ網四面距離ハ

    ÷一÷上2際+辿+÷ニシテ

a log d ==一一.il−dlog (一g一(h2+k2+hk)+

       甚1り

トナル

冷(h・kl)・一組・値ニツキ(÷)・種々二獺シ

1・gdヲ求・;縦軸二(÷)ヲト三軸二1・gdヲ

トレバ上式ノ關係ヲ二二二表ハシ得.コレII−D曲

線ナリ.

 d Jogd・= 一・alogSin 0 ノ二三ヨリ,10gS董n Rヲ トリ,之ヲ二丁ニスレパ横座標ヲ10gdデ表ハシタ H−D曲線トー致シ二二各D−S騨ノ(hk1)ヲ求メ

得ラル.

 依ツテ網卒面距離トBraggノ關係式トヨリ,六方 格子ノa軸艮ヲ求ムル公式

a==一

Qs

堰п

D hV一一1}一(h2+k2+hk)+(一[1一)212

ガ得ラレ,之ヨリa軸長が求メラル.

 a上長ハ各(hkl)ニツキ同長ナルペキニヨリ同一一・値 ヲトルヲ理想トシ,軸比既知ナルニヨリ。軸長ヲ求み

得,

 伺粉末法ニヨル結品構造ノ研究ニハ各種ノ長短ア リ,二品要素ノ総テヲ究明シ得ザルモ,:Laue法廻轄 結晶法ト面恥X線結晶學ノ重要分析法ノーツナリ.

 被瞼物質ハ「ズルフt・アミド」系藥剣.

 テラポール(第一一忌詞),ゲリゾン(山之内),

 エリトリン末(山川),レギオン(大日本製藥),

 アルパジール(山之内),ヂセプタール(申外新藥),

 アヂプロソ(盤野義),bリアノン(田邊),

 ニシテ其等ノ化學構造式ハi欠ノ如シ.

 1).テラポール,ゲリゾン:

H・N一

q二〉一…NH・

  p−Aminobenzolsulfonamid     (Sulfanilamid)

 2).エリトリン末:

CH,. CO NH一〈:〉一SO,. NII2

 p−Acetylaminobenzolsulfonamid  3).レギナン:

H・N一一

q二〉一…NH C・CH・

 p_A皿inobenzolsulfop_Acety]amid  4).アルバジール,ヂセプタール=

…N一一

ュ二〉一S・・NH一〈=〉一S・・NH

      (CHs)2

 4一(4i−Aminobenzolsulfonamid)

 一一benzolsulfon−dimethylamid  5).アヂプロソ,トリアノン:

      /x      x一一/ 一vz   V       N

  2一一(p−Aminobenzolsulfonamid)一一pyridin     (Sulfapyridin, Snlfanil−ami dp yrin)

 之等ノ玉堤物質ハ再結晶法嗣ヨリ可及的結晶型ノ純 梓性ヲ期シタリ.

H,Nノー\_S。, N. ptl

E

第3章實験成績

1)「テラポール」及ビ「ゲリゾン末

實験成績ハ第1表ノ如ク,六方晶系ノ軸比

[ 133 )

(3)

1016

三宅・藤本

1.2二於テ夫々一致シ,a弓長モ良ク同大値ヲ示 セリ.自Pチa軸長7.80A。 c軸長9.36A。ナリ.

      メ

 2)「エリトリン末

 第2表,第2圖ノ如ク,六方晶系ノ軸比 0・82二於テ良ク曲線圖トー致スルヲミ,a軸長

第1表 「テラポール」及ビ「ゲリソン」

Nr. 2S

1   馳

@ μ Sinρ

1 2.15 9,30!0.1650 2 2.55 11。18ノ0.1959 3 3.20 14,18!0.2470 4 3.55 15。42!0.2706 5 4.10 18.610.3107 6 4.65 20。36ノ0.3518 7 5.00 22.6! 0.3762 8 5.40 23,54!0.4051 9 5.80 25。48ノ0.4352 10 6.30 27,54!0.4679    E Sin R i2SinO

330 391.8 494.0 541.2 621.4 703.6 752.4 810.2 870.4 935.8

Hexl.2

hk1 002 110 003 103 113 104 302

a

7.78 7.88 7.79 7.80 7.99 7.73 7.65

Hexagonal 4==1.2        a

    a ==7.80 Ao     cst=9.36 Ao

ハ13.65A。, c軸長ハ11.18A。ナリ.

 3)「レ三三ン末

 第3表ノ如ク,六方止山ノ軸比1.8二於テ

良クー致シ,a紅血9.29A。, c軸長16.75A。ト ナレリ.

第3表「レギオン」

Nr.

1 2 3 4 5 6 7 8 9 10 11

Smm

7.00 11.00 12.00 13.oo 14.50 17.00 20.00 23.50 30.50 32.00 41.00

p 6012i

9。45/

10036i 11030/

12042,

150coi

17。42/

20048i 27000i 28018i 36018i

Sin R

O.1080 0.1694 0.1840 0.1994 0.2198 0.258 0.3040 0.3551 0.4540 0.4741 0.5920

3000 × Sin p

324 508 552 596 656 775 912 1065 1306 1420 1775

Ilexl.8

hk1 101 103 004 201 113 121 302

aへo

9.12 9.60 9.28 9.16 9.12

9. 36

9.42

Hexagopal &=1.8

    a==9.294 Ao     c=16.75 Ao

第2表「エリトリン」

Nr.

Smm

ρ Sinρ

200x

rinρ IlexO.82

@hk1

aAO

1 9.50 8,24!0.1461 292

201

13.22

2 12.0010,36!0.1840 368

121

13.75

3 14.00 0.2147 430

103

13.70

4 15.5013。42ノ0.2368 474

302

13.70

5 17.00 15。3ノ0.2596 519

6 18.0015。54!0.2740 548

004

13.6

7 20.0017,42!0.3040 608

204

13.65

8 22.5019,54!0.3404 680

9 24.00 21,1210.3616 722

205

13.85

10 26.00 23.0! 0.3907 780 11

P2 28.00      24。48!

@   129.00、25,42! 0.4195@    10.4337 838 W66 13

P4 33.

30.0026,36!

@    29。12ノ

0.44781 O.48791 896

X76 15 35. 31,24!0.5210     1 1042 Hexagonal =IL=O.82        a

    a=:13.65 AO     c==11.18 AO

eg 4表 「アルバジt・一・ル」及ビ    「ヂセプタール」

Nr.

Smm 9

Sinρ 2000×rin〃 Hex 1.54

@hk1

. a

1 10.00 8,51 0.1539 308

102

8.74

2 12.0010。36ノ .1840 368

111

8.78

3 14.0012,24!

P

0.2147 430

201

8.58

4 16・00P14.12ノ0.2453 490

113

8.72

19.50     17。15 Q0.50118・18,

@   123.5020,24!

0.2965 O.3140 O.3486

592 U28 U96

R01 122 O06

8.58 W.58 W.62 8 26.0 23。0ノ 0.3907 780 9 28.0 24,48!0.4195 838

10 30.0026,36!0.4478 898 11

P2

    132.0028,18!

R5.0013、・0,0.4741 O.5150

   ,

X47 P030 13

    [38.0033,42!

@   1 0.5548 1110

Hexagona] 一¥一一一==1.54        a

    a躍8.66 A。

    c一一一13.35 AO

( IM )

(4)

第5表「アヂプロン」

Nr. 2S ρ Sinρ 2SinρIlex1.22

@hk1

l  a

1 1.9 8。24ノ0.1461 292

101

7.51

2 2.3 10。9ノ0.1763 352

002

7.20

3 2.7 11,57!0.2071 415

102

7.45

4 3.65 16。9ノ 0.2781 556

103

7.50

5 4.10 18。9ノ 0.3115 623

120

7.55

6 4.45 19,42!0.3371 674

004

7.48

5.15 T.35 U.0

ll:鋤・.4・・926。360.3875ρ・4478 774 W03 W94

Q04 114

7.61 V.65

       む

   Hexagonal=_=1.22

       a

     a==7.50 A。

     c==9.15 A。

 4)「アルバジー…ル」及ビ「ヂセブタール末

第4表ノ如ク,六方品系ノ軸比L54a軸長

8.66A。 c軸長13.35A。ナリ.

 5)「アヂプロン」及ビ「トリアノン」

第5,6表ノ如ク,六方晶系ノ軸比1.22=於

第6表「トリアノン」

Nr. 2S ρ Sinρ 2Sinρ Iex1.22

?汲h a

1 1.9 8。24ノ0.1461 2922

101

7.50

2 2.2 9,45!0.1694 3388

002

7.36

3 2.7 11,58!0.2073 4146

102

7.45

4 3.7 16,20!0.2813 5626

103

7.45

5 4.1 18。9ノ 0.3115 6230

120

7.55

6 4.45 19,421 0.3371 6742

004

7.48

7 5.1 22,36!0.3843 7686

114

7.61

8 5.4 23,54!0.4051 8102

204

7.60

9 6.0 26,36!0.4478 8956    Hexagonal 一EL一==1.22

       a

     a=7.50      c=9.15

テ良ク口吟シ,a戸長750AO, c軸長9.15A。ト ナレリ.

此等ノD−S像ハ附圖(イ)一(ホ)二示スガ

如シ.

      第4章線括並=考按

前章ノ成績ヲ総括シテ表示スレバ第7表ノ如  ン」最小,「アルバジール」最大ナリ.a軸長バ

ク,共二六方晶 系ニシテ,軸比ハ「エリトリ  「エリトリン」最長=シテ,c軸長期「レギオン」

 ・         第  7  表

名   繕

化 學 構 造 式 結晶系

軸 比

a日長 c軸長

テラポール

Q リ ゾ ン H・N一

q=〉一s%M毛

六方晶系 1.2 7.80AO 9.36A。

エ リ ト リ ン

一二・NH《=〉一S卿巧

0.8 13.65 11.18

レ ギ オ ン

馬N一

q=〉一S・・NHC・C・発

L8

9.29 16.75

アルバジール aセプタール

馬N一 q=〉一S・・NH一

s=〉一S・・NH(CH・)・

1.54 8.66 13.35

アヂプロン

g リ ア ノ ン

      /\

pし〈=〉一脚」J       N

1.22 7.50 9.15

[ 135 ]

(5)

1018

三宅・藤本

最長ナリ.

 「テラポール」ト「ゲリジン」,「アルバジPル」

ト「ヂセプタール」,「アヂプロン」ト「トリァノ

ン」ノ如キ同質異名晶二於テハ得タルD−S像 ハ同一昌シテ,從ツテ其ノ微細結晶構造モ同一

ナル如キナリ.但シ外見ハ「アヂプロン」ト「ト

リアノン」トハ梢相違セリ.

 此等ノ成績Sハ實験誤差ノ皆無ハ否定シ能ハ ザルモ生物饅トハ異リ可成リ鮮明ナルD−S像

ヲ得ルヲ以テ誤差介入ノ絵地面メテ僅少ナリ.

 結晶 型ノ大小ト分子量,化學構造,比重,

硬度トハ何ラカノ關係アルヤハ僅カナル本材料 ヲ以テシテハ正確ヲ期シ難キモ,少クトモ分子

:量トハ4行關係ナキが如シ.化學構造ノ如何モ 格別ノ傾向ヲ招來スルトハ信ジ難シ.

 樹此等ノ黙二關シテハ他ノ實験成績ヲモ引用 スペキナルガ,必ズシモ結晶 型ト以上ノ物質 要素トハ直接的關係ナク,寧・温度,歴力等ノ 物理的二二=ヨリ結晶 型ノ攣曲ヲ來スガ如キ

事實一般二認容セラレアリ.

第5章 結

 1)「テラポール」及ビ「ゲリゾン」,「エリト リン↓「レギオン」,「アルパジール」及ビ「ヂセ プタール」,「アヂプロン」及ビ「トリアノン」ノ

「ズルフガアミド」剤ニツキ「レ線結晶 學的槍

査ヲ施行セルニ,共二六方晶 系昌シテ軸比及

ビ軸長ハ第7表二示スガ如シ.

 2) 「テラポール」ト「ゲリゾン」,「アルバジ ール」ト「ヂセプ四一ル」ノ如キ同質異名品ハ同

一成績ヲ呈シ,外見梢相違スルモ「アヂプロン」

ト「トリアノン」モ同質異名品ニシテ結晶 學的 ニハ同一成績ヲ示セリ.

 3)分子:量ノ大小,化學構造ノ相違ニヨル微 細結晶 學的相遠ハ明ラカナラザリキ.

 稿ヲ終ルニ臨ミ御懇篤ナル三指二三援助ヲ添フセル 金澤高等工業三校青山教授1}E二品指導,御校閲ヲ賜ヒ

タルZF松助教授二三ンデ深甚ノ謝意ヲ表ス.

1)≡…宅,十全會雑誌,48巻.  2)田村一磨,

日本外蒋學會雑誌,第43回,第11號,昭18,1523

−1556頁.同誌,44回,第1號.   3)渡邊,

騨尾,藥學維誌,昭17,(63)・500頁.   4)

吉田,田中著,X線結晶學,昭18,三省堂著.

5)躁急眉雪,治療身幅方,第20巻,昭14,512頁.

6)上田壕太鄭,同上誌,519頁.  7)浅欝三 千三,治療及塵方,第21巻,昭15,特別號. 8)

秋葉朝一郎,同上誌,44頁.

[ 136 ]

(6)

  (イ)ゲリゾン末

(ロ)エリFリン末

・欝欝犠灘畷

(ハ)レギオン末

(二)アルバジ{ル末

(ホ)アヂプロン末

参照

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