薬理学的分類及び作用機序 4
レベチラセタム 2014/03/ 起原又は発見の経緯及び開発の経緯 Page 起原又は発見の経緯及び開発の経緯 概要レベチラセタムは 1980 年代初期に UCB 社 ( ベルギー ) で発見された中枢作用物質で 従来の抗てんかん薬とは異なる作用機序を有す
... 傾眠、無力症及び協調運動障害は、投与開始後 4 週間以内に最も多く発現した。 部分発作を有するてんかん患者におけるプラセボ対照比較試験において、 KEPPRA 投与患者の 5 例 （ ...6.2%であった。これらの患者の約半数は、投与開始後 4 週間以内にこれら の事象が認められた。 KEPPRA 投与患者の ...
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エクリラ 400μg ジェヌエア 2.5 臨床に関する概括評価 Page 2 目次 略語及び専門用語一覧表... 6 全臨床試験一覧表 製品開発の根拠 申請医薬品の薬理学的分類 目標適応症の臨床的 病態生理学的側面及び臨床
... 2.5.3.3 外的要因に関する薬物動態 2.5.3.3.1 薬物間相互作用 アクリジニウム臭化物及びその主要代謝物の in vitro 薬物相互作用試験で、臨床用量投与時の血 漿中濃度においてアクリジニウム臭化物及び主要代謝物 2 種は、いずれもヒトエステラーゼを阻 害せず、主要な CYP450 アイソザイムを阻害あるいは誘導しなかった。したがって、吸入投与さ ...
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目次 2.5 臨床に関する概括評価 製品開発の根拠 申請医薬品の薬理学的分類 目標適応症の臨床的 病態生理学的側面 製品開発の科学的背景 臨床開発計画
... K-877-04、K-877-09 及び K-877-17）及び HMG-CoA 還元酵素阻害薬（スタチン） との併用療法（K-877-13、K-877-15 及び K-877-201）のいずれにおいても、空腹時血 清 TG ...において、本剤投与後 4 週から治療期終了時（K-877-15 及び K-877-17 は 24 週間、 K-877-14 ...
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セミインタクト細胞を用いたRab6Aのゴルジ体ターゲティング過程の再構成とその作用機序の研究
... 細胞アッセイの構築 第 2 章 結果 2.1 セミインタクト HeLa 細胞を用いた GST–Rab6A のゴルジ体 ターゲティングアッセイの構築 2.2 GST–Rab6A のゴルジ体ターゲティングに対する Rab6A のプレニル化、表在性膜 タンパク質、および微小管の影響 2.3 GST–Rab6A のゴルジ体ターゲティングに関わる候補因子群の抽出と同定 2.4 生細胞における Rab6 の局在に対する BICD2 ...
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P1801 0051 十味敗毒湯の尋常性[ザ]瘡改善作用とその作用機序に関する研究 利用統計を見る
... 2 ．薬効評価法 2 . 1 ．アクネ菌誘発耳介腫脹測定法 4） 十味敗毒湯の尋常性痤瘡に対する生体効果は，アクネ菌誘発耳介腫脹モデル 5） を用いて評価した。ラッ トの両耳介の腹側に対照群には生理食塩水（50 µL），アクネ菌群，十味敗毒湯群，及びプレドニゾロン （PDN：陽性対照）群にはアクネ菌（死菌0.14 mg/50 µL生理食塩水）を皮内注射した。更に，対照群及び ...
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イソチオシアネートによるNrf2-ARE経路を介した神経保護作用機序に関する研究
... 第二章 SulforaphaneによるNrf2-ARE経路活性化機構の解析 転写因子であるNrf2 は、kelch-like ECH-associated protein 1 (Keap1) と結合するこ と に よ り 細 胞 質 に 存 在 し て お り 、 Keap1 と の 解 離 に よ り 核 内 に 移 行 す る 。 Sulforaphaneは、Keap1 と直接相互作用することによりNrf2 ...
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全身及び局所麻酔薬の作用機序
... しMeyer-Overtonの法則からは麻酔作用が示唆されるのに 作用を示さないものが知られていることである．最近，脂 質溶解説においてMeyer-Overtonの法則の改良が提唱され ている．脂質への直接の溶解度と麻酔作用の比較ではな く，水性と油性との界面における分子の溶解性など，界面 での溶解性を考えることにより従来のMeyer-Overtonの法 ...
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ベンゾカイン ( 案 ) 1. 概要 (1) 品目名 : ベンゾカイン (Benzocaine) (2) 用途 : 牛 羊 豚及び馬の局所麻酔剤及び魚介類の鎮静 麻酔剤ベンゾカインはエステル型の局所麻酔薬で 中枢神経系 心臓血管系 神経筋接合部及び神経節シナプスに作用する 作用機序は 神経インパルス
... クリアランス値(mL/分/kg) 平均血漿中濃度（mg/L） 水温 （℃） 摂取 代謝 排泄半減期（分） 薬浴４時間後 薬浴中止 2.5 分後 6 581±170 15.2±4.1 60.8±30.3 1.54±0.14 0.24±0.13 12 - - 35.9±13 1.46±0.34 0.10±0.06 18 1154±447 22.3±4.2 42.4±21 1.22±0.13 ...
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目次 略語 略号一覧 臨床に関する概括評価 製品開発の根拠 薬理学的分類の特定 型糖尿病の臨床的 / 病態生理学的側面 型糖尿病に対して申請医薬品の試験を行ったことを支持する
... 無機リンに関しては，国内統合解析 1 において，24 週後における投与前値からの平均変化 率は， 100 mg 群（5.07%）とプラセボ群（4.44%）は同程度であったが，200 mg 群（10.47%） はプラセボ群より高かった．最終測定時点における無機リンの PDLC 基準（基準上限値を超 え，かつ投与前値から 25%を超える上昇）に該当した被験者の割合は，100 mg 群 0.0%（0/163 名）， 200 ...
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癌細胞においてステアロイルCoA不飽和化酵素又はグルタミン酸システインリガーゼの阻害により誘導される増殖抑制の作用機序の解析
... Several SCD inhibitors have been reported for cancer therapy, however, none is effective in clinical studies. The reported SCD inhibitors include A939572 (von Roemeling et al., 2013), N-(2-hydroxy-2- ...
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癌細胞においてステアロイルCoA不飽和化酵素又はグルタミン酸システインリガーゼの阻害により誘導される増殖抑制の作用機序の解析
... SFA と MUFA のバランスの異常が SCD 阻害による増殖抑制の作用機序において重要であることを明らかに した。また著者は、T-3764518 の HCT-116 xenograft モデルでの腫瘍内分布を経口投与後に測定し、0.3 mg/kg 投与で腫瘍内に増殖抑制の IC 50 値の 100 倍超の化合物が分布することを見い出した。さらに著者 は、0.1mg/kg ...
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HCQ の作用機序 HCQ には抗炎症作用 免疫調整作用 抗マラリア作用を有するとされていますが その作用機序は複数あり いまだ充分に解明されていません 現段階では次のように理解されています 第一に HCQ はライソゾーム内に蓄積して ph を上昇させることによって 細胞内での貪食 抗原処理と抗原提
... 17）Alarcon, GS, McGwin G, Bertoli AM et al. Effect of hydroxychloroquine on the survival of patients with systemic lupus erythematosus: data from LUMINA, a multiethnic US cohort (LUMINA L). Ann. Rheum. Dis. 2007:66, ...
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抑うつ状態に対する理学療法効果の検証ならびに病態生理学に基づいた作用機序の基礎的検討
... 2）スクロース消費テスト Naert らの方法 5） を参考に CRS 最終日の翌日実施した。テ ストの前に，すべてのラットは 17 時間（17 時∼ 10 時）水を 与えず，毎回午前 10 時にテストを開始した。テストは 3 時間 での 4％スクロース溶液と水の消費量を測定し，4％スクロー ス溶液の消費量を総消費量で除してスクロース消費率を算出し た。通常，ラットは甘味を好みスクロース消費率が有意に大き ...
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新規鎮痛作用機序を有する香辛料成分の探索 71 < 平成 23 年度助成 > 新規鎮痛作用機序を有する香辛料成分の探索 前田武彦 ( 新潟薬科大学薬学部薬効薬理学 ) 緒言神経障害性疼痛は 神経の形態および機能的異常がもたらす慢性疼痛の一つであり 麻薬性鎮痛薬が奏功しない場合もあるなど 疼痛緩和に難
... が得られた（Fig. 3）。これらの成果は、骨髄移植 の処置そのものは、TRPV1-KO マウスにおける PSL誘発触アロディニア形成に影響を及ぼさない ことを示唆する。カプサイシンの SCN周囲投与 による触アロディニア減弱効果は、KO-KOマウ スでは見られなかったが、WT-KO マウスでは減 弱傾向が見られた（Fig. 3）。一方、熱痛覚過敏に ついては KO-KOならびにWT-KO の両マウスで ...
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網羅的遺伝子解析手法を用いたTGF-βのRANKL誘導性破骨細胞分化に対する作用機序の解明
... c-Fos 作用を欠失した状態における Smad のゲノム上への応答性を調べ た。その結果、 c-Fos ノックアウト細胞では RANKL と TGF-刺激を加えて も Smad の結合が減少した状態のままであることを示した。これらの結果か ら、Smad と c-Fos は NfatC1 遺伝子上への結合制御を相互に行っていること が示唆された。 ...
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Functional Dyspepsia (FD)患者に対する六君子湯のグレリン増加作用と症状改善作用、およびその作用機序の解明
... また 4 週目の解析のみで、 AG 濃度の増加傾向が認められたが、 2012 年の論文では、 各群の症例数が記載され、 AG 濃度にインスリン抵抗性や血糖値が影響 するため、糖尿病患者 2 名を除いて、さらに 4 週目ではなく 2 週目で解析をしたとこ ろ、有意差が出た。しかも症状改善度が AG 濃度増加と相関するという結果も得た。 しかし、虚証か実証か、冷え症状・疲労感の有無など六君子湯の証に関係する因子と ...
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言語が心理的柔軟性を引き起こす作用機序 言語が心理的柔軟性を引き起こす作用機序 実況生中継と代替行動の介入が効果をもつ条件 1 Mechanism of Verbal Function Leading to Psychological Flexibility: 7KH (൵HFWLYH &RQGLW
... られ、反応が分化していたが、その差は、分化手続きよりも小さかった。 4 試行目では 2 つのゲームで反応率が接近し、5、6 試行目は、同程度の反応率だった。プローブ期の分 化手続きでは、2 つのゲームの反応率の差がみられ、緑のボタンのゲームは反応率が高く、 赤のボタンのゲームの反応率は低かった。したがって、反応は分化した。しかし 6 試行目 では、2 つのゲームの反応率が、低い反応率で接近した。非分化手続きになると、1 ...
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個々の用語 表現につき イートモ検索で得られた対訳を最大 3 件まで提示します 和文原稿 18. 薬効薬理イート 18.1 作用機序本薬の有効成分であるアミノフィリン水和物は テオフィリン 2 分子とエチレンジアミン 1 分子の塩であり 体内ではテオフィリンとして存在する テオフィリンの作用機序とし
... 虚血性心疾患患者に対し、本薬により、冠血流の増大が認められている。また、冠動脈結紮による梗塞犬におい て、本薬により虚血部位の血流の有意な増加がみられる 9) 10)。 18.4 利尿作用 本薬は、イヌの実験で尿量の増加とともに Na＋及び Cl−の排泄も増加する。その作用機序は、心臓血管系の作用 ...
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目次 2.5 臨床に関する概括評価 製品開発の根拠 薬理学的分類 未熟児動脈管開存症の病態及び臨床症状 未熟児 PDA の疫学 未熟児 PDA の診断
... 得する以前は、COX 阻害薬であるメフェナム酸やスリンダクが適応外使用されていた 3) が、 授乳が困難なことの多い早産児に対してこれらの薬剤を経口的に投与することには問題があ った。そこで、 PG 生合成を阻害し、動脈管を閉鎖する薬剤としてインドメタシン（静注製剤） が選択され、承認された。しかしながら、インドメタシンは腎機能や脳、腸管膜血液動態等 ...
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目次.6 非臨床概要.6.1 緒言 1.6. 薬理試験の概要文 まとめ 効力を裏付ける試験 副次的薬理試験 安全性薬理試験 薬力学的薬物相互作用試験 考察及び結論 引用文献 薬理試験概要表
... 添付資料 4.2.1.3-6,7,8（参) ラットにセレコキシブ 5，20 及び 100 mg/kg を 4 日間反復経口投与したとき，100 mg/kg/day を投与した 5 例中 1 例の雄及び 2 例の雌で重度の垂涎が認められた．臨床化学的検査では，100 mg/kg/day を投与した雌で血中コレステロールの軽度上昇が認められたが，他の検査値に対して ...
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