薬物体内動態
葛根湯服用後のエフェドリンとプソイドエフェドリンの薬物動態および服用量による体内動態の変化
... Pharmacokinetics of Ephedrine and Pseudoephedrine after oral administration of Kakkonto to healthy male volunteers. 論文中の安全性評価[r] ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 目次 略語 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 吸収 分布 代謝 ( 動物種間の比較 ) 排泄
... ベポタスチンベシル酸塩の非臨床薬物動態はタリオン錠初回承認申請時にラットとイヌに ついて資料を提出済みである．今回は小児における体内動態の相違の有無を考察するために， 放射性標識されたベポタスチンベシル酸塩を用い，幼若イヌ（25 日齢）及び成熟イヌ（7～8 ヶ月齢）における薬物動態特性を比較した．以下にその概略を記す． ...
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バイオジェン ジャパン株式会社 Page 薬物動態試験の概要文 フマル酸ジメチル テクフィデラカプセル 120mg テクフィデラカプセル 240mg 第 2 部 ( モジュール 2): CTD の概要 ( サマリー ) 薬物動態試験の概要文 バイオジェン ジャパン株式会社
... 2.6.4.9 考察及び結論 以前の論文報告では、 Caco-2 細胞単層膜を用いた in vitro 試験で DMF が細胞内に速やかに透過す ることが示唆されているが、摘出腸粘膜の ex vivo モデルでは検出可能量の DMF の膜透過性は認 められなかった（ Werdenberg et al., 2003 ）。薬物動態及び TK 試験では、経口投与後の DMF 濃度は 全動物種の全測定時点で ...
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ダサチニブ水和物 薬物動態試験の概要文 Page 1 CTD 第 2 部 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 ブリストル マイヤーズ株式会社
... 項 薬物動態試験の概要文）。未変化体は、経口投与 時には投与量の 6%が胆汁中に排泄され、静脈内投与時には 11%が排泄された。主な胆汁中代謝 物は、ピペラジン環の N-オキシド体である M5、ヒドロキシ体の硫酸抱合体である M21、グルク ロン酸抱合体である M8、カルボン酸体である M6、N-脱アルキル化アミン体である M4 であった。 わずかに検出された代謝物は、M14, M15, M22, M23, ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品概要臨床成績副作用 mgを空腹時に単回経口投与副作用また 日本人及び白人健康成人男性において アピキサバン 薬物動態薬物動態非臨床試験に関する事項非臨床試験に関する事項1. 血中濃度 (1) 単回投与 (CV185013) 11) 日本人健康成人男性
... ● アピキサバンの曝露量と抗FⅩa活性の相関（薬力学） 血漿中アピキサバン濃度と抗FⅩa活性との関係は、線形モデルにより最もよく表された。 ● 特殊集団における薬物動態 母集団薬物動態解析において、体重、腎機能、性別及び年齢などの内因性因子がアピキサバンの曝露量に及 ぼす影響の大きさについて推定を行い、これらの因子による典型的な患者（体重70kg、クレアチニンクリア ...
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略語および用語の定義 背景および概観 薬物動態 吸収および分布 代謝および排泄 用量比例性 蓄積および変動性 NSCLC患者での薬物動態 内因性要因の影響
... を評価すること，および様々な内因性および外因性因子がアファチニブの薬物動態に及ぼす影 響を共変量解析により検討することである。これらの内因性および外因性因子として，人口統 計学的因子（年齢，性別，民族性，体格，飲酒，喫煙歴），腎障害および肝障害，疾患特異的変 数（ECOG パフォーマンス・スコア，肝転移の有無，癌の種類）などを評価した。またアジア ...
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別添 抗菌薬の PK/PD ガイドライン はじめに PK とは薬物動態を意味する Pharmacokinetics の略であり 薬物の用法 用量と生 体内での薬物濃度推移 ( 吸収 分布 代謝 排泄 ) の関係を表す また PD とは 薬力学を意味する Pharmacodynamics の略であり
... なお、PPK 解析は、この段階においては、患者における個体差要因の解析、特定 の要因を持つ患者集団における用法・用量調節等に有益である。 2.4. 特定の要因を持つ患者集団を対象とした PK/PD 解析 小児、高齢者、腎機能低下患者、肝機能低下患者、代謝酵素活性が低下している 患者等の特定の要因を持つ患者集団の PK 成績を用いた PK/PD 解析は、当該患者集 団における最適な用法・用量を示す上で貴重な情報となる。前項で述べたように、 ...
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小腸グルクロン酸抱合代謝が医薬品の体内動態に与える影響
... situ 腸管灌流法などの Fa F g を調べる他の手法に比べ簡便という利点がある。創薬初期段階で F a F g を求める際には，簡便さおよび化合物の PK パラメーターの特徴を考慮して方法を選択す る必要がある。 序論でも述べたとおり，吸収および消化管代謝は実験的に分離評価することが困難であるため， 通常は分離せずに F a F g と表わされる。F a は一般的にアイソトープ標識した化合物を用いた吸収 実験により評価する。表 ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文
... 2.6.4 薬物動態試験の概要文 2.6.4.1 まとめ レボブピバカインの体内動態をラット（SD 及び pigmented PVG）及びイヌ（ビーグル）で検討した。 ラット及びイヌは、主として毒性試験において選択された動物種であるが、ラットは薬理試験でも使 用されている。レボブピバカインの臨床投与経路は硬膜外であるが、ラットの硬膜外投与は技術的に ...
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トリアムシノロンアセトニド マキュエイド硝子体内注用 40mg 医薬品製造販売承認事項一部変更承認申請書 添付資料 CTD 第 2 部 ( 資料概要 ) 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 わかもと製薬株式会社 1
... された。 今 回 の 試 験 成 績 を 白 色 ウ サ ギ に お け る 単 回 硝 子 体 内 投 与 後 の 組 織 中 濃 度 の 測 定 結 果 ［ 1.13.1.1-3-7 表 2.6.4-7 ］と比較すると，テノン嚢下投与の血漿中 TA の Tmax は 5 時間と硝子体内 投与（ Tmax ： 2 日）よりも早く，Cmax （ 736.96 ng/mL）も約 600 ...
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添付文書がちゃんと読める 薬物動態学 著 山村重雄竹平理恵子城西国際大学薬学部臨床統計学
... つは， 薬物の血液中での分布，もう 1 つは薬物の血液と組織間の分布です。 血液中では，薬物の一部分は血液中のタンパク（たとえばアルブミンや α- 酸性糖タンパク）と結合しており，残りがタンパクと結合せずに 遊離 の 薬物として存在しています。どのくらいの薬物がタンパクと結合している かを タンパク結合率 ...
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トラゼンタ錠 5mg CTD 第 2 部資料概要 2.6 非臨床試験の概要文及び概要表 薬物動態試験の概要文 日本ベーリンガーインゲルハイム株式会社
... 6.1.2 ラット 1 mg/kg の[ 14 C]リナグリプチンを雌雄の Wistar ラットに単回経口および静脈内投与し，排泄お よびマスバランスを検討した［CTD 4.2.2.5-4］。[ 14 C]リナグリプチン由来放射能の主要排泄経 路は糞であり，静脈内投与および経口投与でそれぞれ投与量の 72.8%および 95.1%を占めてい た。経口投与後に尿中へ排泄された放射能は投与量の 1.6%に過ぎなかったのに対し，静脈内 ...
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博士論文 門脈カニューレラットを用いた 消化管吸収性評価法の構築に関する研究 2015 年 科研製薬株式会社薬物動態 安全性部 松田良樹
... 48 2.3 考察 本章では門脈カニューレ法を用いることで、薬物の消化管吸収における排泄型トランスポーター を介した輸送、及び小腸代謝の寄与率を定量的に評価する手法を構築した。これまで blood-brain barrier（BBB）を介した薬物の脳内移行における排泄型トランスポーターの寄与率を評価した報告 は複数あるのに対して[53, 88]、消化管吸収における寄与率を評価した報告は少ない。その理由の一 ...
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創薬 創剤における探索動態研究の役割と課題 布施英一協和発酵工業株式会社医薬研究センター薬物動態研究所 1. はじめに弊社では 1990 年代初期より探索ステージにおける動態研究の体制を整備してきた 特に 1996 年から探索動態専門のグループを立ち上げ 欧州の製薬会社での経験を有するコンサルタント
... 根本的な解決策の一つとして注目されているのが、マイクロドーズ(MD)試験に代表される 探索臨床試験である。紙面の関係で詳細は述べないが、今後の情報の蓄積や国内での実施の 基盤整備が期待される。ただし、MD 試験が気軽にできる環境が整ったとしても、探索段階 での化合物の最適化のための探索動態研究は必須であり、MD 試験に進める化合物を非臨床 ...
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白虎加人参湯と抗生物質（テトラサイクリンもしくはシプロフロキサシン）を併用した時の体内動態に及ぼす影響と腎排泄能を評価
... 7. 主な結果 テトラサイクリン、シプロフロキサシンともに、白虎加人参湯との併用療法で、単独 療法と比べて血中最大濃度 (C max ) と薬物血中濃度時間曲線下面積 (AUC) が有意に低下 した。シプロフロキサシンの体内動態における減少は 15 ％で、テトラサイクリンの ...
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853 Kekkaku Vol. 85, No. 12 : 853_859, 2010 第 85 回総会教育講演 Ⅴ. PK/PD 理論に基づく抗酸菌症の治療 花田 和彦 要旨 薬物による効果 副作用は 体内動態 Pharmacokinetics : PK 上の過程と薬力学 Pharmacodyna
... る 3) 4) 。これらの結果は両薬物の抗菌効果を十分発揮する ために CmaxあるいはAUCを維持する投与が必要である と考えられる。つまり，いったん PK/PDの関係がわかれ ば，感受性試験結果とともに，目標とする体内薬物濃度 を得るために体内動態の個体差を克服する投与設計を考 えていけばよいことになる。しかしながら，結核治療に ...
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第1章 釣藤鈎アルカロイドの体内動態に関する検討
... 第 2 節 GM の代謝に関与するヒト薬物代謝酵素の同定 本章第 1 節では、ガイソシジンメチルエーテル（ GM）が肝ミクロソームによって 脱メチル化代謝物（M1-1 及び M1-2）、脱水素化代謝物（M2-1）、メチル化または酸 化＋脱水素化代謝物（ M3-1、M3-2 及び M3-3）、酸化代謝物（M4-1、M4-2 及び M4-3）、 水付加代謝物（M5-1 及び ...
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目次 略号及び用語の定義一覧 まとめ 分析方法 吸収 単回投与後の薬物動態 反復投与後の薬物動態 分布
... 2.6.4 薬物動態試験の概要文 2.6.4.1 まとめ JTT-751（クエン酸第二鉄水和物）の主薬効である鉄によるリン結合作用は消化管内で発現する ことから，鉄の吸収量や体内動態は JTT-751 の薬効を反映するものではないと考えられる。また， JTT-751 に含まれる鉄は 3 価鉄であるが，3 価鉄イオンは腸管で 2 価鉄イオンに還元されてから吸 ...
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薬物動態開発の経緯 特性製品情報(3) 薬物動態に対する食事の影響 ( 外国人データ )(B66119)12) 品情報臨床成績臨床成績薬物動態薬物動態薬効薬理薬効薬理一般薬理 毒性一般薬理 毒性(2) 反復投与 (CV18546) 11) 日本人健康成人男性 6 例に アピキサバン 1 回 2.5
... 血漿中アピキサバン濃度と抗FⅩa活性との関係は、線形モデルにより最もよく表された。 ● 特殊集団における薬物動態 母集団薬物動態解析において、体重、腎機能、性別及び年齢などの内因性因子がアピキサバンの曝露量に及 ぼす影響の大きさについて推定を行い、これらの因子による典型的な患者（体重70kg、クレアチニンクリア ...
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目次 薬物動態試験の概要表 薬物動態試験一覧表
... 投与後の血清を HPSEC で分析した結果，投与された薬物の一部は IFNα-2b と同じ分子量画分に存 在することが確認されている． IFNα-2b については，授乳中ラットに投与した際に乳汁中への生物 活性の移行が認められている（IFNα-2b の申請時提出資料） 8） ．さらに，通常，IFNα-2b のような 蛋白質は生体内で分子量の小さいペプチド及びアミノ酸に分解される．以上のことから，PEG- IFNα-2b ...
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