分子シャペロン阻害剤による
子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... MEK 阻害剤との併用療法による臨 床試験において、特に pimasertib の至適濃度の検討は重要な課題と考えられた。 本研究のみでは、子宮体癌において、pimasertib 単剤もしくは SAR245409 と pimasertib の併用療法に対する感受性を予測するバイオマーカーの解明には至ら ず、さらなる研究が望まれる。 ...
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卵巣明細胞腺癌におけるPI3K/mTOR同時阻害剤の抗腫瘍効果及びアポトーシス誘導の検討
... が腎細胞癌で使用されているにとどまっている。 mTOR は 2 種類の分子複合体において触媒サブユニットとしての役割を担っている。 mTOR 複合体 1（ mTORC1 ）は mTOR、mLST8/GβL（ mammalian LST8/G-protein β -subunit like protein ） 、Raptor（ regulatory associated protein of mTOR ）および ...
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Tocris 社製品ガイドシリーズ 目次 当製品ガイドには キノームグループ (AGC CAMK CK1 CMGC TE TK TKL) 別に分類したさまざまな種類のプロテインキナーゼ阻害剤を始め 300 種類を超える Tocris 社製品が掲載されています また ホスファターゼ阻害剤に加え 非定型
... Tocris社 製品ガイドシリーズ 広域スペクトルのキナーゼ阻害剤 広域スペクトルのキナーゼ阻害剤は、さまざまなアプリケーションで使用されており、選択的な阻害剤発見のために、阻害剤の標準曲線が必 ...
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ん細胞の標的分子の遺伝子に高い頻度で変異が起きています その結果 標的分子の特定のアミノ酸が別のアミノ酸へと置き換わることで分子標的療法剤の標的分子への結合が阻害されて がん細胞が薬剤耐性を獲得します この病態を克服するためには 標的分子に遺伝子変異を持つモデル細胞を樹立して そのモデル細胞系を用い
... CRISPR/Cas9 によるゲノム編集技術を用いた 白血病細胞への分子標的療法剤に対する耐性遺伝子変異の導入 ―新規治療薬を開発するためのモデル細胞系の樹立方法の確立－ 山梨大学医学部小児科学講座の玉井望雅と犬飼岳史准教授らの研究グループは、筑波大学お よび大阪大学との共同研究で、 CRISPR/Cas9 によるゲノム編集技術を用いて白血病細胞株に薬 ...
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表 1. 分子標的薬とその標的分子 マルチキナーゼ阻害薬 標的分子 axitinib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, KIT cabozantinib VEGFR2, RET, c-met motesanib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, RET, P
... おわりに 進行再発甲状腺髄様癌に対しては，本邦ではvandetanib， lenvatinib，sorafenibの３剤が承認されている。上記に述 べた通り，甲状腺髄様癌に対する第Ⅲ相試験，日本人での 安全性・有効性の検証からvandetanibが第一に選択される 薬剤と考える［19］。有害事象の管理を緻密に行うことによ って「いのちの質」を保ちながら有効性を維持し治療を継 ...
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新規FGFRs選択的阻害剤E7090の前臨床モデルにおける抗腫瘍作用および延命作用に関する検討
... V 阻害剤と分類される kinase 阻害剤の結合 kinetics に類似していると述べている。臨床で使用されている kinase 阻害剤の 80％は type I 阻害剤で あることが知られている。 これまでに type V 阻害剤として報告されている薬剤は VEGFR および FGFR ...
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腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異
... Nutlin-3a によるアポトーシスのポ テンシャルも持ちながら，より低濃度では細 胞周期停止とセネッセンスを起こすという特徴 が明らかになった．この現象は DNA 損傷の程 度に対して pro-elimination に方向づけられる何 らかの閾値が存在する「閾値説」を裏付けるよ うにも見うけられる．一方，セネッセンスには p53 以外のがん抑制遺伝子 p14 ARF 及び p16 ink4a が ...
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卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討
... (3)OCCC 細胞株における RG7112 と DS-7423 の抗腫瘍効果の検討 TP53 野生型である OCCC 細胞株 4 株を用いて検討を行った。併用療法による細胞増殖抑制効果 を MTT アッセイにより評価し、併用効果の有無については、Chou-Talalay method により combination ...
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Duchenne型筋ジストロフィーに対して変異ジストロフィンエキソンのスキッピング誘導活性を有する経口投与可能な新規CLK1阻害剤の開発
... CLK1 阻害剤 (TG693)について報告する。 本化合物は in vitro kinase アッセイにより ATP 競合的に CLK1 を阻害する事が分かった。更 に細胞で薬効を確認するため、HeLa 細胞に TG693 を複数濃度にて投与した。CLK1 は Serine/arginine-rich (SR)蛋白質をリン酸化する為、CLK1 の阻害活性を SR 蛋白質のリン酸化 ...
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アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ
... リガンド結合並びに酵素活性の相対的阻害を評価した。心血管系については、 hERG/IKr 電流及び 心筋イオンチャネル、ウサギプルキンエ線維の活動電位、摘出ウサギ心臓に及ぼす影響を in vitro 試験で評価し、麻酔下ウサギを用いた単回投与試験及びイヌを用いたテレメトリー試験により心 血管系パラメータに及ぼす影響を in vivo で評価した。アスナプレビルの曝露量がサルに比べてイ ...
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はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... ルシウム拮抗剤による重篤な副作用発現の既往のある患者 （7）高齢者（「高齢者への投与」の項参照） 2.重要な基本的注意 （1）本剤は、バルサルタン80mg及びシルニジピン10mgの配合剤であり、バルサルタンとシルニジピン双方の副作用 が発現するおそれがあるので、適切に本剤の使用を検討すること。 （「用法・用量に関連する使用上の注意」の項 参照） ...
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表 1 除草剤の作用機構分類別の藻類等の感受性差 1 作用機構分類 調査剤数 2 ムレミカヅキモに比べ感受性が顕著に高い種 アセチル CoA カルボキシラ 1 顕著な感受性差が明らかでない ーゼ (ACCase) 阻害 A アセト乳酸合成酵素 (ALS) 阻害 B 7 Lemna spp. ( ウキ
... 41 ブロモブチド 1500 1 0 1 2.3E+01 2.2E+01 2.1E+01 1.9E+01 84.2% No 物質名 ※１： 水田第一段階PECは、計算期間が増えるに従って緩やかに減少している。これは、河川に流出する農薬量（PECの分子）の大部分を占める水田からの農薬流出率（Rp）は、農薬が溶解した水深5cmの水田 ...
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NF κB阻害剤DHMEQはHMGB1を抑制することによりマウス膵島移植後早期グラフト傷害を抑制する
... NF-κB 阻害剤 DHMEQ を投与した群では、対照群と比較して有意に血糖正常化 率が改善した。移植 12 時間後の肝内の炎症性サイトカイン mRNA 発現量および血清 HMGB1 濃度の上昇は治療群で有意に抑制された。膵島とマクロファージの共培養モデル において、 DHMEQ が HMGB1 によって刺激されたマクロファージによる膵島の傷害と、 培養上清中の HMGB1 ...
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悪性黒色腫の治療に個別化医療で貢献 - 抗悪性腫瘍剤 /BRAF 阻害剤 ゼルボラフ コバス BRAF V600 変異検出キット 説明会 - 中外製薬株式会社ロシュ ダイアグノスティックス株式会社
... 1. 十分な経験を有する病理医又は検査施設における検査により、 BRAF 遺伝子 変異が確認された患者に投与すること。検査にあたっては、承認された体外 診断薬を用いること。 2. 【臨床成績】の項の内容を熟知し、本剤の有効性及び安全性を十分に理解し た上で適応患者の選択を行うこと。 ...
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ワークショップによる点検評価 分子研リポート2001 | 分子科学研究所
... 242 点検評価と課題 4-3-2 教育研究基盤整備の新国際水準パラダイム構築に関する研究会 （2001/12/27） 平成 １ ３ 年 １ ２ 月 ２ ７ 日（木） ，標記研究会を岡崎コンファレンスセンターにおいて，分子研，日本学術会議化研連，日 本化学会将来構想委員会の共催で開催した。 世話人は茅 幸二分子科学研究所所長， 野依良治日本化学会 ２ ０ ０ ２ 年度会長， ...
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Water Soluble Polymer 水溶性高分子 親水性高分子 ポリストロン / ポリマセット 凝集性 親水化 接着性 イオン吸着性 流動改質性 金属配位性 Cation Anion 用途例 アクリルアミドポリマー 繊維加工剤 金属表面処理剤 無機用バインダー 分散剤 粘度調整剤製品例 幅広
... 比較：付加硬化型シリコーンゲルは架橋点C-C結合 ◦ 構造由来の高減衰性 ◦ 硬化阻害がない、エポキシ硬化面との接着性が高い ◦ フィラーの選択性が多く、その用途は多岐にわたる ...
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1208 Vol. 127 (2007) Scheme 1. Scheme 2. (Scheme 2). これは, 求核剤の 1,4- 付加による共役アルキン類の a 位の求電子剤に対する活性化と, 分子内シリル転位に伴う a 脱離によるアルキリデンカルベン ( 又はその等価体 ) の生成 (b 位
... 合形成反応の新しい概念となるものである． 8,9) 2. シリル置換プロピオレート類とアルデヒド類 との DABCO 共存下での反応 8) まず最初に比較実験として，シリル基を導入して い な い methyl propiolate と TMS 基 を 導 入 し た methyl 3-trimethylsilylpropiolate ( 1a ） の そ れ ぞ れ を，1,4-diazabicyclo[2.2.2]octane ...
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(1) GGT阻害剤
... 学的意義は、もっぱら、 GSH および GSX のγ-グルタミル結合の加水分解にあ ると考えられます。 哺乳類の GGT は、約 20,000 および 40,000 の分子量をもつ大小２つのサブ ユニットからなるヘテロダイマー酵素で、不均一な糖鎖がたくさん結合した膜 結合型の糖タンパク質です。腎臓の近位尿細管で最も高発現しており、その他、 肝臓、膵臓、脾臓、脳など、さまざまな臓器で高い活性があります。アルコー ...
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はじめに プレジコビックス配合錠 ( 以下 本剤 ) は Janssen Research & Developmentと Gilead Sciences Incにより共同開発された ヒト免疫不全ウイルス (HIV) に対し阻害作用を有するプロテアーゼ阻害剤 (PI) であるダルナビル (DRV)80
... 承認条件 2）併用注意（併用に注意すること） デキサメタゾン（全身投与）、テラプレビル、アトルバスタチン、サルメテロール、 シメプレビ ル、 シルデナフィル（バイアグラ）、タダラフィル（シアリス、ザルティア）、 クロラゼプ酸、 ジアゼ パム、エスタゾラム、 フルラゼパム、 ゾルピデム、アミオダロン、ベプリジル、 ジソピラミド、 リドカ イン（全身投与）、キニジン、 シクロスポリン、タクロリムス、 シロリムス、テムシロリムス、 クロナ ...
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コラーゲン特異的分子シャペロンHsp47の欠損は，肝星細胞(HSCs)の小胞体ストレス介在性アポトーシスを引き起こす
... （論文内容の要旨） 肝臓における慢性的な炎症は，I型コラーゲンに代表される細胞外マトリックス の，肝臓における過剰な蓄積として特徴づけられる肝線維化を引き起こし，肝臓の機 能障害を招く．肝線維化では，主に，炎症性サイトカインによって活性化された肝星 細胞（Hepatic stellate cells; HSCs）によって，I型コラーゲンが産生される． ...
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