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3型<!3#%/阻害剤

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Academic year: 2021

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(1)

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基転移(group trans location)

糖をリン酸化でトラップする�

最も研究が進んでいるのは細菌のPTS系�

グルコースがないと蓄積して アデニル酸シクラーゼを活性化�

グルコース輸送とリン酸化を同時 に行う効率的な系�

ラクトースパーミアーゼの 転写を活性化�

Na+・K+-ATPase

)(3型<!3#%/)

1) Na+・K+-ATPase: Na+勾配による浸透圧を作り、

細胞体積の維持や糖・アミノ酸輸送の駆動力となる。

Na+:145 mM  K:5 mM

Na+:5-15 mM  K:140 mM 110 kDa!

触媒サブユニット 55 kDa!

1957年JensSkouにより発見 1997年にノーベル賞

3型<!3#%/阻害剤

糖�

ステロイド�

ラクトン!

(環状エステル)�

ウワバイン=ステロイド配糖体!

����������⬇!

������強心剤として使用!

����������⬇!

Na+濃度が上昇し、Na+/Ca2+アンチポート系が活 性化し、Ca2+濃度が上昇し、その結果、筋肉収縮 が起こる。

ジキタリス!

(ムラサキキツネノテブクロ,ゴマノハグサ科)

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)<!3#%/の能動輸送機構

1ATPaseあたり毎秒100分子のATPを分解    

⇩ 

細胞の作る約1/3(神経では70%?)のATPが消費される KM(K+)=50 mM!

KM(Na+)=0.2 mM!

リン酸化アミノ酸の決定

P型ATPase!

リン酸化中間体を触媒過程で形成するカチオン 輸送ATPase!

バナデイト感受性� 似ている

今ならマスで決めるでしょうね

リン酸化アミノ酸の決定

P型ATPase!

リン酸化中間体を触媒過程で形成するカチオン 輸送ATPase!

バナデイト感受性� 似ている

今ならマスで決めるでしょうね

(2)

AA:)B#

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<!3#%/)

0.1 µM Ca2+!

1500 µM Ca2+!

Na・K-ATPaseと類似(筋小胞体に存在するもの がよく分かっている)�

Ca2+はcAMPのようなセカンドメッセンジャーとして使われる

膜蛋白質の90%をしめる�

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0% 12 #456%',

の結晶構造

Toyoshima & Nomura (2002) Nature!

ウサギの筋小胞体より試料調製

カルモジュリンの構造

ヘリクス-ループ-ヘリクス�

カルシュウム結合蛋白質 カルモジュリン(CaM)

カルモジュリンによるCa2+ATPase の活性制御�

Ca2+ + CaM ⇄ Ca2+・CaM* + pump (不活性)

      ⇅

���  ��� Ca2+・CaM* ・ pump (活性)�

(3)

AAA:)

H+・K+-ATPase

)(3型<!3#%/)

胃粘膜上皮細胞で特異的に発現して、胃の酸性化を 行う。

���胃細胞外��   胃細胞内�

---�

H+��pH 0.8      pH 7.4

ヒスタミンによって活性化される⇦⇨阻害剤、胃潰瘍の薬(cimetidime)

ヒスタミンの類似体でヒスタミンと受容体 の結合を競合阻害する�

基礎生化学IIIの

14. 代謝 で講義される予定 高エネルギー中間体と自由エネルギー 還元電位

少し触れておきます。

酸化還元反応

酸化還元反応を2つの半反応式に分ける

=/"$%(式

n=反応にあずかる電子数!

F=ファラディー定数

!Eは起電力or酸化還元電位であり、電子を押し出す力を示す

標準酸化還元電位

1気圧・25"・pH0における酸化還元電位!

E0=0.00V!

生物ではpH7を標準にする!

E0=0.421V!

生化学で重要な) 標準酸化還元電位

pH7を標準にする 酸素は最強の酸化剤!

水は最弱の還元剤�

(4)

アセトアルデヒド還元の自由エネルギー変化

この反応を2つの半反応式に分けることが出来る

全反応の酸化還元電位差は

自由エネルギーと酸化還元電位との関係式を使うと

全ての物質が一モル存在したときの!

自由エネルギー変化が求まった

 18. 電子伝達と酸化的リン酸化

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Page 798!

参照

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