ラモトリギンは主としてグルクロン酸転移酵素（主に
UGT1A4
）で代謝される。併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 バルプロ酸ナトリウム 本剤の消失半減期が約
2
倍延長するとの報告がある（「用法・用量」及び「薬 物動態」の項参照）。
肝 に お け る グ ル ク ロ ン 酸 抱 合 が 競 合 する。
本剤の グルクロン 酸抱合 を誘導する薬剤
フェニトイン カルバマゼピン フェノバルビタール プリミドン
リファンピシン
ロピナビル・リトナビル 配合剤
本剤の血中濃度が低下する（「用法・用 量」及び「薬物動態」の項参照）。
肝 に お け る 本 剤 の グ ル ク ロ ン 酸 抱 合 が促進される。
解 説
➠ 相互作用
以下の薬剤と併用する際は注意してください。
■ バルプロ酸ナトリウム
健康成人男性にバルプロ酸ナトリウム （ 日 回）と本剤 、 および
（ 日 回）を反復併用した時のラモトリギンの薬物動態を以下に示しました。健康成人に 本剤のみを反復経口投与した時の成績と比べ、バルプロ酸ナトリウム併用時のラモトリギン の は 倍以上であり、 は 以下でした。また、血漿中バルプロ酸濃度に変動はみ られたものの一定の傾向はみられず、その有効濃度域を維持していました。（外国人のデー タ）
表 健康成人にバルプロ酸ナトリウムとラモトリギンを併用した時のラモトリギンの 薬物動態パラメータ
本剤
投与量 μ μ μ ･
平均値 標準偏差
■ 本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤
本剤はグルクロン酸抱合により代謝されますが、本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤
（フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、プリミドン）との併用では、本剤 の は単剤投与時に比べて約 倍上昇し、 は約 に短縮しました（外国人のデータ）。 健康成人を対象とした試験において、リファンピシンを 日間投与した翌日に、本剤を投 与した時の本剤の薬物動態を検討した結果、本剤のみかけのクリアランス値は有意に増加し、
は有意に短縮しました （外国人のデータ）。
また、健康成人を対象とした試験において、ロピナビル・リトナビル配合剤との併用投与 により、本剤の血中濃度が約 低下しました （外国人のデータ）。
【使用上の注意】
3.
相互作用ラモトリギンは主としてグルクロン酸転移酵素（主に ）で代謝される。
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 バルプロ酸ナトリウム 本剤の消失半減期が約 倍延長すると
の報告がある（「用法・用量」及び「薬 物動態」の項参照）。
肝 に お け る グ ル ク ロ ン 酸 抱 合 が 競 合 する。
本剤の グルクロン 酸抱合 を誘導する薬剤
フェニトイン カルバマゼピン フェノバルビタール プリミドン
リファンピシン
ロピナビル・リトナビル 配合剤
本剤の血中濃度が低下する（「用法・用 量」及び「薬物動態」の項参照）。
肝 に お け る 本 剤 の グ ル ク ロ ン 酸 抱 合 が促進される。
解 説
➠ 相互作用
以下の薬剤と併用する際は注意してください。
■ バルプロ酸ナトリウム
健康成人男性にバルプロ酸ナトリウム
500mg
（1
日2
回）と本剤50mg
、100mg
および150mg
（
1
日1
回）を反復併用した時のラモトリギンの薬物動態を以下に示しました。健康成人に 本剤のみを反復経口投与した時の成績と比べ、バルプロ酸ナトリウム併用時のラモトリギン のt
1/2は2
倍以上であり、CLt/F
は1/2
以下でした。また、血漿中バルプロ酸濃度に変動はみ られたものの一定の傾向はみられず、その有効濃度域を維持していました。（外国人のデー タ）表
5.
健康成人にバルプロ酸ナトリウムとラモトリギンを併用した時のラモトリギンの 薬物動態パラメータ本剤 投与量
n C
max(μg/mL) C
min(μg/mL) T
max(hr)
t
1/2(hr)
AUC
ss(μg
･hr/mL)
CLt/F (mL/min/kg)
Vd/F (L/kg) 50mg
18
3.45±0.61 2.53±0.46 1.83±0.98 75.3±14.1 66.7±10.9 0.17±0.03 0.94±0.10 100mg 6.78±1.13 5.02±0.97 1.96±1.00 69.6±14.3 132.5±22.6 0.17±0.04 0.88±0.09 150mg 9.44±1.71 6.48±1.52 2.02±0.96 69.6±14.8 178.2±37.1 0.20±0.05 1.03±0.18
平均値±
標準偏差■ 本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤
本剤はグルクロン酸抱合により代謝されますが、本剤のグルクロン酸抱合を誘導する薬剤
（フェニトイン、カルバマゼピン、フェノバルビタール、プリミドン）との併用では、本剤 の
CL/F
は単剤投与時に比べて約2
倍上昇し、t
1/2は約1/2
に短縮しました（外国人のデータ）。 健康成人を対象とした試験において、リファンピシンを5
日間投与した翌日に、本剤を投 与した時の本剤の薬物動態を検討した結果、本剤のみかけのクリアランス値は有意に増加し、t
1/2は有意に短縮しました17
（外国人のデータ）。
また、健康成人を対象とした試験において、ロピナビル・リトナビル配合剤との併用投与 により、本剤の血中濃度が約
50%
低下しました18
（外国人のデータ）。
3.
相互作用ラモトリギンは主としてグルクロン酸転移酵素（主に
UGT1A4
）で代謝される。併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 アタザ ナビル／リ トナビ
ル
アタザナビル及びリトナビル両剤と本 剤を併用した場合に本剤の血中濃度が 低下したとの報告がある。
本剤維持用量投与中にアタザナビルと リトナビルを投与開始又は投与中止す る場合には、本剤の用量調節を考慮す ること（「用法・用量に関連する使用上 の注意」及び「薬物動態」の項参照）。
肝 に お け る 本 剤 の グ ル ク ロ ン 酸 抱 合 が促進される。
カルバマゼピン 本剤とカルバマゼピンの併用により、
めまい、失調、複視、霧視、嘔気等が 発現したという報告があり、通常、こ れらの症状はカルバマゼピンの減量に より回復する。
機序不明
リスペリドン 本剤とリスペリドンの併用時には、そ れぞれの単独投与時に比較して、傾眠 の報告が多いとの報告がある（「薬物動 態」の項参照）。
機序不明
経口避 妊薬（卵胞 ホルモ ン・黄体ホルモン配合剤）
本剤とエチニルエストラジオール・レ ボノルゲストレル配合剤との併用にお いて、以下の報告がある。
1)
本 剤 の 血 中 濃 度 が 減 少 し た と の 報 告があるので、本剤維持用量投与中 に 経 口 避 妊 薬 を 投 与 開 始 又 は 投 与 中止する場合には、本剤の用量調節 を 考慮 するこ と（「 用法 ・用 量に関 連する使用上の注意」及び「薬物動 態」の項参照）。1)
肝 に お け る 本 剤 の グ ル ク ロ ン 酸 抱 合 が 促 進 さ れ る。2)
レ ボ ノ ル ゲ ス ト レ ル の 血 中 濃 度 が 減少し、血中卵胞ホルモン（FSH
） 及び黄体形成ホルモン（LH
）が上昇 し、エストラジオールが僅かに上昇 し たと の報告 があ る（「 薬 物動 態」の項参照）。
なお、他の経口避妊薬及び高用量のエ ストロゲンとの併用は検討されていな いが、同様の影響が考えられる。
2)
機序不明解 説
➠ 相互作用
以下の薬剤と併用する際は注意してください。
■ アタザナビル／リトナビル
健康成人男性を対象とした試験において、本剤 とアタザナビル およびリト ナビル の 剤を併用投与した時のラモトリギンの 、 は、本剤 を単回 投与した時と比較してそれぞれ 、 低下しました。
なお、本剤とアタザナビルの 剤を併用した場合にはラモトリギンの薬物動態に影響はみ られませんでした。 （外国人のデータ）
■ カルバマゼピン
機序は不明ですが、海外の文献報告より、本剤とカルバマゼピンを併用した際に、めまい、
失調、複視、霧視、嘔気等が発現したと報告されています 。
■ リスペリドン
健康成人を対象とした試験において、本剤（ 日）の反復投与はリスペリドン単回投 与時（ ）の薬物動態に臨床的に問題となる影響を与えませんでしたが、リスペリドン と本剤の併用投与後、 例中 例に傾眠がみられました。本剤単独投与例では傾眠の報告 はなく、リスペリドン単独投与では 例中 例に傾眠がみられました。（外国人のデータ）
■ 経口避妊薬（卵胞ホルモン・黄体ホルモン配合剤）
健康成人女性に本剤 と経口避妊薬を併用した時、血漿中ラモトリギンの
および は本剤の単独投与時のそれぞれ および であり、経口避妊薬との併用に より血漿中ラモトリギン濃度は明らかに低下しました。
経口避妊薬休薬期間（ 日間）では、本剤の血中濃度が徐々に上昇し、休薬終了時には経 口避妊薬服用期間と比較して平均約 倍となりました。
また、レボノルゲストレルの および は経口避妊薬単独投与時のそれぞれ および 、エチニルエストラジオールの は経口避妊薬単独投与時の でしたが、
に違いはみられませんでした。（外国人のデータ）
【使用上の注意】
3.
相互作用ラモトリギンは主としてグルクロン酸転移酵素（主に ）で代謝される。
併用注意（併用に注意すること）
薬剤名等 臨床症状・措置方法 機序・危険因子 アタザ ナビル／リ トナビ
ル
アタザナビル及びリトナビル両剤と本 剤を併用した場合に本剤の血中濃度が 低下したとの報告がある。
本剤維持用量投与中にアタザナビルと リトナビルを投与開始又は投与中止す る場合には、本剤の用量調節を考慮す ること（「用法・用量に関連する使用上 の注意」及び「薬物動態」の項参照）。
肝 に お け る 本 剤 の グ ル ク ロ ン 酸 抱 合 が促進される。
カルバマゼピン 本剤とカルバマゼピンの併用により、
めまい、失調、複視、霧視、嘔気等が 発現したという報告があり、通常、こ れらの症状はカルバマゼピンの減量に より回復する。
機序不明
リスペリドン 本剤とリスペリドンの併用時には、そ れぞれの単独投与時に比較して、傾眠 の報告が多いとの報告がある（「薬物動 態」の項参照）。
機序不明
経口避 妊薬（卵胞 ホルモ ン・黄体ホルモン配合剤）
本剤とエチニルエストラジオール・レ ボノルゲストレル配合剤との併用にお いて、以下の報告がある。
本 剤 の 血 中 濃 度 が 減 少 し た と の 報 告があるので、本剤維持用量投与中 に 経 口 避 妊 薬 を 投 与 開 始 又 は 投 与 中止する場合には、本剤の用量調節 を 考慮 するこ と（「 用法 ・用 量に関 連する使用上の注意」及び「薬物動 態」の項参照）。
肝 に お け る 本 剤 の グ ル ク ロ ン 酸 抱 合 が 促 進 さ れ る。
レ ボ ノ ル ゲ ス ト レ ル の 血 中 濃 度 が 減少し、血中卵胞ホルモン（ ） 及び黄体形成ホルモン（ ）が上昇 し、エストラジオールが僅かに上昇 し たと の報告 があ る（「 薬 物動 態」
の項参照）。
なお、他の経口避妊薬及び高用量のエ ストロゲンとの併用は検討されていな いが、同様の影響が考えられる。
機序不明
解 説
➠ 相互作用
以下の薬剤と併用する際は注意してください。
■ アタザナビル／リトナビル
健康成人男性を対象とした試験において、本剤
100mg
とアタザナビル300mg
およびリトナビル
100mg
の3
剤を併用投与した時のラモトリギンのAUC
、C
maxは、本剤100mg
を単回投与した時と比較してそれぞれ
32%
、6%
低下しました。なお、本剤とアタザナビルの
2
剤を併用した場合にはラモトリギンの薬物動態に影響はみ られませんでした。19
（外国人のデータ）
■ カルバマゼピン
機序は不明ですが、海外の文献報告より、本剤とカルバマゼピンを併用した際に、めまい、
失調、複視、霧視、嘔気等が発現したと報告されています 20,21,22。
■ リスペリドン
健康成人を対象とした試験において、本剤（
400mg/
日）の反復投与はリスペリドン単回投 与時（2mg
）の薬物動態に臨床的に問題となる影響を与えませんでしたが、リスペリドン2mg
と本剤の併用投与後、14
例中12
例に傾眠がみられました。本剤単独投与例では傾眠の報告 はなく、リスペリドン単独投与では20
例中1
例に傾眠がみられました。（外国人のデータ）■ 経口避妊薬（卵胞ホルモン・黄体ホルモン配合剤）
健康成人女性に本剤
300mg
と経口避妊薬を併用した時、血漿中ラモトリギンのAUC
0-24および
C
maxは本剤の単独投与時のそれぞれ48%
および61%
であり、経口避妊薬との併用に より血漿中ラモトリギン濃度は明らかに低下しました。経口避妊薬休薬期間（
7
日間）では、本剤の血中濃度が徐々に上昇し、休薬終了時には経 口避妊薬服用期間と比較して平均約2
倍となりました。また、レボノルゲストレルの
AUC
0-24およびC
maxは経口避妊薬単独投与時のそれぞれ81%
および