CYP3A4阻害・誘導作用がある薬剤
癌細胞においてステアロイルCoA不飽和化酵素又はグルタミン酸システインリガーゼの阻害により誘導される増殖抑制の作用機序の解析
... 学位論文題目 Analysis of Mechanisms of Growth Suppression by Inhibition of Stearoyl CoA Desaturase and Glutamate Cysteine Ligase in Cancer Cells （癌細胞においてステアロイル CoA不飽和化酵素又はグルタミン酸 ...
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表 1 除草剤の作用機構分類別の藻類等の感受性差 1 作用機構分類 調査剤数 2 ムレミカヅキモに比べ感受性が顕著に高い種 アセチル CoA カルボキシラ 1 顕著な感受性差が明らかでない ーゼ (ACCase) 阻害 A アセト乳酸合成酵素 (ALS) 阻害 B 7 Lemna spp. ( ウキ
... 出所：環境省「農薬水域生態リスクの新たな評価手法確立事業（平成23～29年度）」及び「平成２２年度農薬の生物多様性への影響評価に資する基礎的情報の収集業務」より作成。 注1：ムレミカヅキモの毒性値との比が3を上回るものに ■ 黄色 ■ で、10を上回るもの ■ 橙色 ■ で網掛けした。 ...
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糸球体で濾過されたブドウ糖の約 90% を再吸収するトランスポータである SGLT2 阻害薬は 尿糖排泄を促進し インスリン作用とは独立した血糖降下及び体重減少作用を有する これまでに ストレプトゾトシンによりインスリン分泌能を低下させた糖尿病モデルマウスで SGLT2 阻害薬の脂肪肝改善効果が報告
... 阻害薬は、腎臓の近位尿細管に発現する SGLT2 を阻害することで尿糖排泄を促進し、イン スリン作用とは独立した血糖降下及び体重減少作用を有する。今回、高脂肪食誘導肥満マウ ス及び遺伝性肥満マウス（ ob/ob マウス）に SGLT2 阻害薬イプラグリフロジンを投与し、イ プラグリフロジンの体重減少非依存的な脂肪肝改善効果を明らかにした。肥満マウスでは、 ...
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上原記念生命科学財団研究報告集, 34 (2020) 上原記念生命科学財団研究報告集, 34(2020) 132. 翻訳停滞解消を阻害する薬剤の探索と作用機序の解明 栗田大輔 弘前大学農学生命科学部分子生命科学科 Key words: リボソーム, 翻訳,YaeJ, 抗生物質, リボソームレスキュー
... 方 方 法 法 11.. リ リボ ボソ ソー ーム ムの の精 精製 製 大腸菌 A19 株を 3,000 ml の LB 培地で OD ６００ ＝ 0.5 まで培養した。菌体を遠心分離によって回収し、－80℃で 凍結保存した。菌体の 2 倍量の酸化アルミニウムで破砕し、25 ml のリボソーム A-buffer（10 mM Tris-HCl pH 7.5、 10 mM MgCl ２ 、 60 mM NH ４ Cl、7 ...
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Bcl-xLは、オートファゴソームとリソソームの融合を直接的に、またBeclin 1およびUVRAGとの相互作用により細菌の細胞侵入を間接的に阻害することで、A群レンサ球菌に対して誘導されるオートファジーを制御する
... Bcl-2/Bcl-xL が何らかの役割を担っている可能性が考え られる。これらの背景から、本研究では、GAS 感染時のオートファジー誘導におけ る Bcl-2/Bcl-xL とこれらの結合分子である Beclin 1-PI3K 複合体の役割を明らかに することを目的とした。そこで、 Bcl-2/Bcl-xL 強発現細胞を用いた解析を行ったとこ ろ、 Bcl-2 ...
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抗ウイルス剤(3)ハンセン病の治療にあたっては 本剤による治療についての科学的データの蓄積が少ないことを含め 患者に十分な説明を行い インフォームド コンセントを得ること * * 3. 相互作用本剤はチトクロームP450 3A4(CYP3A4) をはじめとする肝薬物代謝酵素 P 糖蛋白を誘導する作用
... 環を行う。主として肝臓で代謝され、胆汁中に排出される が、 10）,11） 尿中にも排出される。 10） 代謝物はDesacetyl- rifampicin、3-Formyl-rifampicin で あ り、Desacetyl- rifampicinも抗菌力を有しているが、リファンピシンより は弱い。 ...
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はじめに プレジコビックス配合錠 ( 以下 本剤 ) は Janssen Research & Developmentと Gilead Sciences Incにより共同開発された ヒト免疫不全ウイルス (HIV) に対し阻害作用を有するプロテアーゼ阻害剤 (PI) であるダルナビル (DRV)80
... 2．重要な基本的注意（つづき） 5） 抗HIV薬の使用により、体脂肪の再分布/蓄積があらわれることがあるので、異常が認められ た場合には適切な処置を行うこと。 6） 本剤を含む抗HIV薬の多剤併用療法を行った患者で、免疫再構築症候群が報告されている。投 与開始後、免疫機能が回復し、症候性のみならず無症候性日和見感染（マイコバクテリウムア ...
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818 YAKUGAKU ZASSHI Vol. 137 No. 7 (2017) ガンド, ウイルス抗原, 細菌性抗原, 薬物など多様であり, 作用機序も,ADCC, CDC, 抗原中和作用, シグナル伝達阻害作用など様々で対象疾患も多岐にわたる. さらに分子改変により,Fab 断片や, ADC,
... リ ア ク シ ョ ン （ infusion reaction, infusion-related reaction，投与時反応）は，薬剤，特に分子標的薬 の静脈内投与に伴って起こる免疫関連反応である． 多くの場合，薬剤投与から 30 分2 時間以内に発現 し，初回投与時に起こることが多いが，2 回目以降 の投与時に起こる場合もある．症状は，顔面紅潮， ...
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新しいタンパク質間相互作用のツール 生きた細胞で リアルタイムなタンパク質間相互作用を観察できます 従来法に比べ 系の構築が簡単です 反応が可逆的で阻害剤のスクリーニングに最適です Fluoppi (Fluorescent based technology detecting Protein-Pro
... CoralHue ® Fluo-chase Kit は、monomeric Kusabira-Green (mKG) をレポーター分子として利用した、タンパク質間相互作 用検出キットです。本 Kit を用いると、哺乳動物細胞内で 24 時間以内に、多くのタンパク質間相互作用を、蛍光シグナルと ...
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ブレンド健康茶およびその原料茶葉における抗酸化活性および糖質分解酵素阻害活性の評価 茶であり 含まれるゲニポシド酸により血圧降下作用があることが知られている 4) タンポポ茶は タンポポの根を焙煎して作られる茶である コーヒーの代用品として用いられる 雪茶 (Thamnolia vermicular
... （３）マルターゼ阻害活性 測定は出口ら 10） の方法を改変して行った。すな わち、基質として２%マルトース溶液 150 µL、阻 害 剤 と し て 各 抽 出 液150 µLを1.5 mLマ イ ク ロ チューブに入れ、混合した。37℃で５分間プレイン キュベートした後、上記の粗酵素液を５倍希釈した ものを150 µL 加え、混合した。37℃で30分間反応 させた後、95℃で５分間煮沸し、反応を停止させた。 5,000 ...
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2. 改訂内容 ( ) 自主改訂 オルメテック錠 5mg 錠 10mg 錠 20mg 錠 40mg 改訂後改訂前 3. 相互作用併用注意 ( 併用に注意すること ) 薬剤名等 リチウム製剤炭酸リチウム -2- 臨床症状 措置方法 血清カリウム値が上昇することがある 血中リチウム濃度が上昇し リチウム
... （2）65歳未満の非高齢者と65歳以上の高齢者において本剤の降圧効果及 び副作用に差はみられなかった。 6．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 （1）妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には投与しないこと。また、 投与中に妊娠が判明した場合には、直ちに投与を中止すること。［妊 娠中期及び末期にアンジオテンシンⅡ受容体拮抗剤やアンジオテン シン変換酵素阻害剤を投与された高血圧症の患者で羊水過少症、胎 ...
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Duchenne型筋ジストロフィーに対して変異ジストロフィンエキソンのスキッピング誘導活性を有する経口投与可能な新規CLK1阻害剤の開発
... 筋肉内での化合物濃度を測定した結果、前脛骨筋で 4µM 以上の TG693 が検出された。加え て、細胞と同様に前脛骨筋でも SR 蛋白質のリン酸化が阻害されていた。更にスプライシン グ改変効果について、Clk1 成熟型スプライシング産物を指標として TG693 投与マウスの前 脛骨筋にて検証した所、Clk1 成熟型スプライシング産物の増加が確認出来た。こうしたス ...
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4セフカペンピボキシル塩酸塩水和物は吸収時に腸管壁のエステラーゼにより加水分解を受け 活性体であるセフカペンとして抗菌力を示すセフカペンは細菌の細胞壁合成を阻害することにより抗菌作用を発揮し, その作用は殺菌的である 黄色ブドウ球菌では致死標的といわれている PBP( ペニシリン結合蛋白 )1,2,
... 回数をしっかり服用していきましょう。水のようなひどい下痢・消化器症状には注意してください。 ⑤シスプラチン等の抗悪性腫瘍剤は消化管の腸クロム親和性細胞 からセロトニンを遊離させる。このセロトニンが消化管粘膜内 求心性迷走神経終末に存在する５- HT３受容体に結合し、その 刺激が嘔吐中枢を経て嘔吐を誘発させる。ラモセトロン塩酸塩 は この５-HT３受容体を遮断することにより制吐作用を発現する ...
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薬の効き方 病原微生物 悪性新生物に作用する薬 抗悪性腫瘍薬 ５ 抗悪性腫瘍薬 抗悪性腫瘍薬 抗がん剤 には 化学療法薬として 代謝拮抗薬 アルキル化薬 白金製剤 抗腫 瘍抗生物質 トポイソメラーゼ阻害薬 微小管阻害薬がある 細胞増殖過程と化学療法薬の作用点 核酸の原料の合成 プリン体 ピリミジン体
... ２）ピリミジン代謝拮抗薬 ヌクレオチドの塩基には、ピリミジン塩基（チミン、シトシン、ウラシル）とプリン塩基（アデニ ン、グアニン）がある。ピリミジン拮抗薬には、フッ化ピリジン系薬、シチジン系（シタラビン類） があり、ピリミジン代謝を阻害し、DNA 合成を抑制する作用を有する。 ...
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腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異
... 3) ．ほとんどのがん種の約半数の症例において p53 は野生型であり，野生型 p53 の機能をいか に治療に応用するかはがん治療の重要なテーマ のひとつである．この視点で見ると，放射線療 法は細胞ストレス応答の結果として起こる p53 活性を利用しているといえる．また多くの抗が ん剤は p53 経路を直接，間接的に利用して抗 腫瘍効果を発揮している．さらにウィルスベク ターを利用した p53 ...
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卵巣明細胞腺癌におけるPI3K/mTOR同時阻害剤の抗腫瘍効果及びアポトーシス誘導の検討
... HTOA、JHOS-2、JHOS3、JHOS4 の 7 株を用いた。OVTOKO、OVISE、OVMANA、 OVSAHO、 OVKATE、 OV1063 は JCRB Cell Bank ( Osaka, Japan )より購入した。 JHOC7、 JHOC9、RMG1、HTOA、JHOS-2、JHOS-3、JHOS-4 は RIKEN Cell Bank ( Ibaraki, ...
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結核 第 83 巻 第 7 号 2008 年 7 月 530 表１ 抗結核薬のグループ化と使用の原則 特 性 薬 剤 名 略号 First-line drugs (a) 最も強力な抗菌作用を示し 菌の撲滅に 必須の薬剤 RFP PZA は滅菌的 INH は殺菌的に作用 する リファンピシン* イソニ
... ①治療当初は投与可能な感受性のある薬剤を最低でも 3 剤（可能なら 4 ∼ 5 剤）を菌陰性化後 6 カ月間投与 し，その後は長期投与が困難な薬剤を除いて治療を継続 する 17) 。（具体的な継続期間は以下の記述を参照。） ②治療中に再排菌があり薬剤耐性獲得が強く疑われる ...
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2016 年 3 月期 2Q までの業績と 2016 年 3 月期業績見通し 小野薬品工業が開発した画期的新薬 免疫チェックポイント阻害剤 オプジーボ ( 一般名ニボルマブ ) の開発経緯 作用機序 ( 働き方 ) 等は 既に楽天証券投資 WEEKLY(11 月 27 日号 12 月 4 日号 12
... 本資料は、掲載されているいかなる銘柄についても、その売買に関する勧誘を意図して作成したものではありません。本資料に掲載さ れているアナリストの見解は、各投資家の状況、目標、あるいはニーズを考慮したものではなく、また特定の投資家に対し特定の銘柄、 投資戦略を勧めるものではありません。また掲載されている投資戦略は、すべての投資家に適合するとは限りません。銘柄の選択、売 ...
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アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ
... ビル耐性アミノ酸配列を有するレプリコンに対し、アスナプレビルはダクラタスビル及び IFNα との 3 剤併用で、いずれのレプリコンの複製も同等に抑制した。 In vitro 及び in vivo における心血管系安全性薬理評価を安全性薬理試験で実施し、また、in vivo における心血管系、中枢神経系及び呼吸系の安全性薬理評価を主要な毒性試験の一部として実施 ...
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られる 糖尿病を合併した高血圧の治療の薬物治療の第一選択薬はアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である このクラスの薬剤は単なる降圧効果のみならず 様々な臓器保護作用を有しているが ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規
... (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である。このク ラスの 薬剤 は単な る 降圧効 果の みなら ず 、様々 な臓 器保護 作 用を有 して いるが、 ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規発症を抑制する効果が報告 ...
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