阻害剤である
D961H は AstraZeneca R&D Mӧlndal( スウェーデン ) において開発された オメプラゾールの一方の光学異性体 (S- 体 ) のみを含有するプロトンポンプ阻害剤である ネキシウム (D961H の日本における販売名 ) 錠 20 mg 及び 40 mg は を対象として
... D961H は、AstraZeneca R&D Mӧlndal（スウェーデン）において開発された、オメプラゾールの 一方の光学異性体（ S-体）のみを含有するプロトンポンプ阻害剤である。ネキシウム（D961H の 日本における販売名）錠 20 mg 及び 40 mg は、成人を対象として 2000 年 3 月 10 日にスウェーデ ...
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卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討
... 本研究では、OCCC において TP53-MDM2 経路と PI3K 経路に着目し、MDM2 と PIK3CA の発現 と予後との関連を検討した。次に OCCC における p53-MDM2 結合阻害剤である RG7112 単剤、お よび RG7112 と PI3K/mTOR 同時阻害剤である ...
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Histone EZH2阻害剤による非小細胞肺癌細胞に対する抗腫瘍効果、及びhistone deacetylase（HDAC）阻害剤との併用効果の検討
... 次に DZNep と SAHA の併用療法の非小細胞肺癌細胞株に対する抗腫瘍効果について検討をした。 併用療法は４株ともに相乗的に細胞増殖を抑制し、EZH2 と H3K27me3 の発現を各々単剤よりも低 下させた。 また、 併用により p27 の上昇と cyclin A の低下を強く認め、 ヒストン H3K9、 K14、 K18、 K27、 K56 のアセチル化の亢進を認めた。 また、 併用療法は相加 ・ ...
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Duchenne型筋ジストロフィーに対して変異ジストロフィンエキソンのスキッピング誘導活性を有する経口投与可能な新規CLK1阻害剤の開発
... は経口投与可能でかつ血中安定性が高い事を示した初めてのCLK1 阻害剤であり、 Duchenne 型筋ジストロフィー以外の遺伝病にも応用が期待できる。 （論文審査の結果の要旨） Duchenne 型筋ジストロフィーに対してエキソンスキップ療法が試みられている。これまで CDC-like-kinases (CLKs)阻害剤である ...
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新規FGFRs選択的阻害剤E7090の前臨床モデルにおける抗腫瘍作用および延命作用に関する検討
... nmol/L で阻害すること、そして FGFR1、 2、3 以外に IC50< 10 nmol/L で阻害したキナーゼは RET、DDR2、FLT1 のみであることを確認している。FGFR1 に対 する E7090 の結合速度解析を実施し、E7090 は結合定数が大きく、乖離定数が小さい、従来報告され ている FGFR ...
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Tocris 社製品ガイドシリーズ 目次 当製品ガイドには キノームグループ (AGC CAMK CK1 CMGC TE TK TKL) 別に分類したさまざまな種類のプロテインキナーゼ阻害剤を始め 300 種類を超える Tocris 社製品が掲載されています また ホスファターゼ阻害剤に加え 非定型
... 緒言 キナーゼはシグナル伝達に不可欠な伝達物質として作用します。ATPからリン酸基を付加することによりその基質を修飾します。既知のキナー ゼは500種類を上回り、ヒト遺伝子全体の1.7％を占めています。キナーゼは、薬剤開発においてGタンパク質共役型受容体に次ぐ第二のター ゲットとなっています。既知のプロテインキナーゼ「キノーム」の構造的、機能的関係を下図に示しています（図1）。目立たせてあるのは各キノ ...
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卵巣明細胞腺癌におけるPI3K/mTOR同時阻害剤の抗腫瘍効果及びアポトーシス誘導の検討
... RT-PCR で TP53 依存性アポトーシスに おける TP53 のターッゲト遺伝子である TP53AIP1、PUMA の発現レベルの変化を評価 した。Positive control として 14Gy の照射細胞を用いた。DS-7423 添加により、TP53AIP1 および PUMA の発現レベルが上昇した。p21 の発現は radiation では上昇したものの、 DS-7423 ...
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はじめに オテズラ 錠 10mg 20mg 30mg( 本剤 : 一般名 : アプレミラスト ) は 米国 Celgene 社が創製した新規の経口投与可能なホスホジエステラーゼ4(PDE4) 阻害薬です 本剤は 局所療法で効果不十分な尋常性乾癬 及び 関節症性乾癬 の経口治療薬であり 本剤は PDE
... 用法・用量に関連する使用上の注意 （2） 腎機能障害患者を対象とした外国第Ⅰ相臨床試験において、重度腎機能障害患者では本剤曝露量が健 康成人と比較し、約2倍であることが報告されています。乾癬患者に本剤30mgを1日2回投与したと きの曝露量と重度腎機能障害を有する本試験の被験者が本剤30mg 1日1回投与したときの曝露量は ...
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(1) GGT阻害剤
... GGT 阻害剤は、確 かに GGT の活性中心と反応し、酵素の活性中心を同定する上ではきわめて有 用な化合物です。しかし、その阻害活性は acivicin と同等か、やや強い程度で、 それほど強力な阻害剤ではありません。これは、中性条件下では、ホスホン酸 ...
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腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異
... 3) ．ほとんどのがん種の約半数の症例において p53 は野生型であり，野生型 p53 の機能をいか に治療に応用するかはがん治療の重要なテーマ のひとつである．この視点で見ると，放射線療 法は細胞ストレス応答の結果として起こる p53 活性を利用しているといえる．また多くの抗が ん剤は p53 経路を直接，間接的に利用して抗 ...
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表 1 除草剤の作用機構分類別の藻類等の感受性差 1 作用機構分類 調査剤数 2 ムレミカヅキモに比べ感受性が顕著に高い種 アセチル CoA カルボキシラ 1 顕著な感受性差が明らかでない ーゼ (ACCase) 阻害 A アセト乳酸合成酵素 (ALS) 阻害 B 7 Lemna spp. ( ウキ
... た水産動植物に対する水草の生態学的有用性を支持する結果が得られた（平成 30 年 5 月 15 日農薬小委員会（第 63 回）報告）。 ３ 試験生物種の追加 ２（１）のとおり、ムレミカヅキモが最も感受性の高い種であるとは必ずしも言えない ことから、藻類等一次生産者の試験生物種であるムレミカヅキモに対し、不確実係数１を ...
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この薬を使う前に 確認すべきことは? 次の人は この薬を使用することはできません 緑内障の人 過去にトフラニール錠に含まれる成分 または他の三環系抗うつ剤で過敏な反応を経験したことがある人 心筋梗塞の回復初期の人 前立腺疾患などで尿がでない人 MAO 阻害剤 ( セレギリン塩酸塩 ラサギリンメシル酸
... ん怠感・易刺激性（ちょっとした刺激で気持ちや体の変調を来すこと） ・情動 不安・睡眠障害・筋攣縮（筋肉がピクピクする）などの症状があらわれるこ とがあります。この薬の使用を中止する場合には、時間をかけて、少しずつ 量を減らしていきます。医師の指示どおりに使用してください。 ...
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MDM2阻害剤とp53発現型腫瘍融解性アデノウイルスは、悪性中皮腫細胞において相乗的な細胞傷害活性を誘導する
... MDM2 阻害剤との併用効果 Ad-delE1B に感染させたのちに MDM2 阻害剤を併用し、WST 法にて細胞増殖 抑制効果を検討すると、野生型 p53 細胞では併用は相乗効果をもたらしたが、 変異型細胞ではむしろ拮抗した結果となった。また dye exclusion 法を用いても 同様な結果であった。野生型 p53 ...
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Title レンチウイルスを用いた B 型肝炎 cccdna 阻害剤の探索 ( Dissertation_ 全文 ) Author(s) 竹内, 文彦 Citation Kyoto University ( 京都大学 ) Issue Date URL
... 4 要旨 現在まで、慢性感染を引き起こした患者から B 型肝炎ウイルス(Hepatitis B Virus: HBV)を駆除するための治療法は存在しない。これは HBV の遺伝子発現 と増殖を司る相補的閉環 DNA(Covalently Closed Circular DNA: cccDNA)を除 去することが困難であるためである。しかし、 cccDNA の検出はサザンブロッテ ...
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る現象を 分解 と呼ぶが 分解機構は水分の自然蒸発によるため養生時間は環境温度に依存することから 冬期の夜間施工などでは 1 時間近く要することもある 2.3 開発乳剤について開発乳剤は乳剤と分解剤を同時散布して 化学的作用で強制的に分解させる機構とした ここで言う分解剤とは 乳剤の安定性を阻害する
... 4.3 高耐久性アスコンの性状について （1）耐流動性 アスファルト舗装のわだち掘れ抵抗性（耐流動性）を定量的に評価する試験として、ホイールトラ ッキング試験があり、評価値は動的安定度で示される。図-7 に開発した高耐久性アスコンと改質Ⅱ 型アスファルト混合物（以下、改質Ⅱ型） 、および半たわみ性舗装の動的安定度を示す。図-7 より開 ...
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Ardelyxと協和キリンがASN Kidney Week 2020にてファーストインクラスのリン吸収阻害剤tenapanorの安全性および有効性を発表
... Ardelyx について Ardelyx は患者さんのためにサイエンスのブレークスルーを実現するバイオ医薬品企業です。独自の革新的なプ ラットフォームを開発し、新たな生物学的メカニズムや生物学的経路の発見を可能にし、これらのニーズを満たすファ ーストインクラスの経口低分子治療薬を開発してきました。Ardelyx をリードする開発品である tenapanor は、現 ...
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NF κB阻害剤DHMEQはHMGB1を抑制することによりマウス膵島移植後早期グラフト傷害を抑制する
... NF-κB 阻害剤 DHMEQ を投与した群では、対照群と比較して有意に血糖正常化 率が改善した。移植 12 時間後の肝内の炎症性サイトカイン mRNA 発現量および血清 HMGB1 濃度の上昇は治療群で有意に抑制された。膵島とマクロファージの共培養モデル において、 DHMEQ が HMGB1 によって刺激されたマクロファージによる膵島の傷害と、 培養上清中の HMGB1 ...
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使用上の注意 1. 慎重投与 ( 次の患者には慎重に投与すること ) 本剤はアセチルコリンエステラーゼ阻害剤であり コリン作動性作用により以下に示す患者に対しては症状を誘発又は増悪する可能性があるため慎重に投与すること ⑴ 洞不全症候群 心房内及び房室接合部伝導障害等の心疾患のある患者 迷走神経刺激
... れと有意差は認められなかった。 （③） 注） 承認用法・用量は、アルツハイマー型認知症では「通常、 成人にはドネペジル塩酸塩として 1 日 1 回 3 mgから開 始し、 1 ～ 2 週間後に 5 mgに増量し、経口投与する。 高度のアルツハイマー型認知症患者には、 5 mgで 4 週 間以上経過後、10mgに増量する。なお、症状により適 宜減量する。」、レビー小体型認知症では「通常、成人 ...
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アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ
... ビル耐性アミノ酸配列を有するレプリコンに対し、アスナプレビルはダクラタスビル及び IFNα との 3 剤併用で、いずれのレプリコンの複製も同等に抑制した。 In vitro 及び in vivo における心血管系安全性薬理評価を安全性薬理試験で実施し、また、in vivo における心血管系、中枢神経系及び呼吸系の安全性薬理評価を主要な毒性試験の一部として実施 ...
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子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... 図 19 (A) OAW42 において MEK1/2, ERK1/2 をそれぞれ 2 種類の siRNA （siMEK1/2-1, siMEK1/2-2, siERK1/2-1, siERK1/2-2） にてノックダウンし、ウエ スタンブロット法にてそれぞれ Total MEK, Total ERK の発現抑制を確認した。 （B） （A）で用いた siRNA により、MEK, ERK ...
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