経口、potent、選択的 MEK 阻害剤です
子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... MEK 阻害剤との併用療法による臨 床試験において、特に pimasertib の至適濃度の検討は重要な課題と考えられた。 本研究のみでは、子宮体癌において、pimasertib 単剤もしくは SAR245409 と pimasertib の併用療法に対する感受性を予測するバイオマーカーの解明には至ら ず、さらなる研究が望まれる。 ...
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この薬の効果は? この薬は 抗悪性腫瘍剤の中のチロシンキナーゼ阻害剤と呼ばれるグループに属する薬です この薬は 慢性骨髄性白血病の増殖に必要な異常なたんぱく質の働きを選択的に阻害することにより 白血病細胞の増殖を抑えます 次の病気の人に処方されます 慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病 この薬は 体調
... 以上の自覚症状を、副作用のあらわれる部位別に並び替えると次のとおりです。 これらの症状に気づいたら、重大な副作用ごとの表をご覧ください。 部位 自覚症状 全身 発熱、からだがだるい、冷や汗、全身のむくみ、運動のまひ、悪寒、 さむけ、ふるえを伴う急激な高熱がでる、関節の痛み、脱力感、片側 のまひ ...
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急性骨髄性白血病に対する治療成績の向上に期待！ ～不可逆的結合型新規FLT3 阻害剤の有効性～
... 然変異 TKD 変異 起こ そ 変異した FLT3 働 白血病細胞 増殖す こ い す た こ FLT3 遺伝子変異 AML け 予後 良因子 *3 し 知 従来 抗 剤 治療 充分 治療効果 得 こ せ そ た FLT3 働 阻害す こ AML 細胞 増殖 抑制す FLT3 阻害剤 開発 期待さ い す し し 現在開発さ い FLT3 阻害剤 ...
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アロマターゼ阻害剤(AI)耐性乳がんのメカニズムの解明と治療選択～AI治療後再発症例のエストロゲン活性と薬剤感受性～
... Ⅵ 考察 閉経後術後の AI 耐性再発乳がん症例における治療では、手術や部分切除術を行う症例 は非常に限られている。臨床上切除を必要とした症例のなかでも、得られる貴重な組織の 多くはごく微量で、多くの分子生物学的解析は困難である場合がほとんどである。本研究 は約５年間にわたり入手することができた微量の再発組織 10 例について、その ERE 活性 を可視化、数値化して評価できる Ad-ERE-TK-GFP ...
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選択的SGLT2阻害薬Sergliflozin etabonate及びRemogliflozin etabonateの効率的合成法の研究
... 方， DCC を使用した反応では，9c への高い選択性を示したが，低収率であった(28%， entry 2)。それに対し，DCC や EDC·HCl の様なカルボジイミド系縮合剤に，HOBt を 加えることにより，収率は改善したが，収率は CDI を使用した条件には及ばなかっ た(86% and 76%，entries 3 and 4 respectively)。これらの結果から，CDI は最も有効な ...
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その他抗てんかん剤 113 カルバマゼピン 11 解熱鎮痛消炎剤 114 インドメタシン ( 経口剤 坐剤 ) 13 ブプレノルフィン 13 精神神経用剤 117 オランザピン ( 経口剤 ) 14 カルバマゼピン 11 ピモジド 14 その他の中枢神経系用薬 119 ガバペンチンエナカルビル 15
... CYP3A4 阻害作用を有することから、CYP3A4 で代 謝される薬剤と併用したとき、併用薬剤の代謝が阻害され血中濃度が上昇す る可能性がある。また、クラリスロマイシンは P- 糖蛋白質に対する阻害作 用を有することから、P- 糖蛋白質を介して排出される薬剤と併用したとき、 併用薬剤の排出が阻害され血中濃度が上昇する可能性がある。一方、クラリ スロマイシンは CYP3A4 ...
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生殖器官用剤 252 レボノルゲストレル放出子宮内システム 12 避妊剤 254 レボノルゲストレル放出子宮内システム 12 鎮痛 鎮痒 収斂 消炎剤 264 クロベタゾン酪酸エステル 12 カルシウム剤 321 グルコン酸カルシウム水和物 ( 経口剤 ) 13 糖尿病用剤 396 サキサグリプチン
... グルコシダーゼ阻害 剤（ボグリボース、アカルボース、ミグリトール）、ビグアナイド系薬剤（メ トホルミン塩酸塩、ブホルミン塩酸塩）、チアゾリジン系薬剤（ピオグリタ ゾ ン 塩 酸 塩 ）、GLP-1 受 容 体 作 動 薬（ リ ラ グ ル チ ド、 エ キ セ ナ チ ド 等 ）、 SGLT2 阻害薬（イプラグリフロジン、ダパグリフロジン等）、インスリン製 剤］ ...
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炎症性疾患モデル及びＢ細胞性リンパ腫モデルを用いた選択的且つ強力なSyk阻害剤TAS05567の薬理学的特性に関する研究
... using preclinical animal models. TAS05567 potently inhibited the activity of Syk, showing an average IC50 of 0.37 nM in enzyme assays. TAS05567 was more potent than R406 (an active metabolite of fostamatinib), ...
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はじめに アレセンサカプセル ( 以下 本剤 ) は 未分化リンパ腫キナーゼ ( 以下 ALK) に対する選択的阻害活性を有する新規化合物アレクチニブ塩酸塩を有効成分とする抗悪性腫瘍薬です ALK 融合遺伝子陽性非小細胞肺癌患者を対象とした国内第 Ⅰ/Ⅱ 相試験 (AF-001JP 試験 ) を主要
... 国内第Ⅰ/Ⅱ相試験（AF-001JP試験）において間質性肺疾患を発現した症例は、本剤投与開始後102日目にCT上 にすりガラス影所見が認められました。休薬の後、抗生物質（アジスロマイシン水和物）による治療が行われ ましたが、気管支鏡検査及び感染検査にて有意な菌は検出されませんでした。肺生検にて間質性肺炎の像を認 ...
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はじめに レクサプロ ( 一般名 : エスシタロプラムシュウ酸塩 ) はルンドベック社 ( デンマーク ) が開発した選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor:SSRI) で ラセミ体であるシタロプラムの活性本体として光学分割さ
... 2. モノアミン酸化酵素阻害剤（MAO阻害剤）はセロトニンの分解を阻害して、脳内のセロトニン濃度 を上昇させるため、本剤との併用により作用が増強されると考えられます。 また、SSRI投与中にMAO阻害剤を併用した患者、SSRIの投与中止直後にMAO阻害剤を投与した ...
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COX-2選択的阻害薬Celecoxib（セレコックス®）による 薬物性肝障害の1例
... ● 全身状態の把握が最優先（ショックがある？ない？） ● 病態の程度は？（すぐに外科的処置が必要？？） ● 一度の診察で最終判断しない（経過が必要なことも） ● 所見が乏しい患者さんには要注意！ ...
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2020 年 7 月改訂 ( 第 1 版 ) 貯法 : 室温保存有効期間 :3 年 承認番号 販売開始 選択的 SGLT2 阻害剤 -2 型糖尿病治療剤 - エンパグリフロジン製剤 処方箋医薬品注 ) 錠 10mg 日本標準商品分類番号 錠 25mg 22600AMX
... 既存の経口血糖降下薬であるスルホニルウレア剤、ビグアナイド系薬 剤、チアゾリジン系薬剤、DPP-4阻害剤、α-グルコシダーゼ阻害剤又 は速効型インスリン分泌促進剤による治療にもかかわらず血糖コント ロールが不十分な日本人2型糖尿病患者に本剤10mg又は25mgを1日1回 ...
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四環系抗うつ薬 (tetracyclic antidepressants) 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (selective serotonin-reuptake inhibitors, SSRI) セロトニン ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (serotonin-norepinephrin
... 受容体（抗うつ効果）を 選択的に活性化させる。5-HT2 や 3 受容体を阻害するので焦燥感や衝動性な どの副作用が出にくい。また、ノルアドレナリン神経に対してもシナプス前α2 受 容体を阻害しノルアドレナリンの遊離を増加させる。トランスポーターの阻害作用 は弱い。 ...
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難治性喘息の病態と治療に関する研究 第1編 難治性喘息患者のリンパ球および好中球機能に及ぼす選択的 Thromboxane A(2) 合成酵素阻害剤の効果
... To clarify whether thromboxane A2 (TXA2) is involved in type III and IV allergy, so-called "cell -mediated allergy", the effects of a specific TXA2 synthetase[r] ...
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XXXX年XX 月作成(第 1 版) 日本標準商品分類番号 貯法 室温保存 有効期間 3年 承認番号 薬価 販売 選択的DPP 4阻害剤ノビグアナイド系薬剤配合剤 -2型糖尿病療剤一 配合錠LD 配合錠HD 収載 XXXXXXXXXXXXX XXXXXXXXXXXXX XXXX年XX
... 忌(次の者には投与しない二と)】 本剤の成分に対し過敏症の既往歴の島る患者 腸閉塞、腸管穿孔、重症の炎症性腸疾患(潰癌性大 腸炎、クローン病、中毒性巨大結腸症等)が確認さ れている患者又はその疑いがある患者[病態を悪化 させるおそれがある] 慢性便秘症治薬 MOVICOL⑧ 【組成・性状】 本剤は、1包中に下記の成分を含有司、る。 本剤は経口液用製剤(散邦D で、白色の[r] ...
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2018 年 4 月改訂 ( 第 3 版 ) 日本標準商品分類番号 医薬品インタビューフォーム 日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 塩酸セルトラリン錠 SERTRALINE 剤形フィルムコーティング錠 製剤の規制区分
... 製薬企業は「医薬品インタビューフォーム作成の手引き」に従って作成・提供するが、IF の原点を踏まえ、医 療現場に不足している情報や IF 作成時に記載し難い情報等については製薬企業の MR 等へのインタビュー により薬剤師等自らが内容を充実させ、IF の利用性を高める必要がある。 また、随時改訂される使用上の注意等に関する事項に関しては、IF が改訂されるまでの間は、当該医薬品 ...
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難治性喘息の病態と治療に関する研究 第2編 難治性喘息における細胞反応型アレルギーに対する選択的 Thromboxane A(2) 合成酵素阻害剤の抑制機序について
... 2 Effect of AA-2414 on IL-2 and NCF production from peripheral blood mononuclear cells stimulated by Candida antigen in intractable asthmatics... 3 Effect of thromboxane A2[r] ...
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RNA代謝に関与するタンパク質CDK12、Brr2およびeIF4A3を標的とした選択的阻害剤の発見
... ＜第四章＞ 選択的 eIF4A3 阻害剤、インドール-2-カルボン酸誘導体および 1,4-ジアシルピペラジン誘導体の発見 eIF4A3 は、DEAD-box RNA ヘリカーゼファミリーに属するタンパク質であり、成熟 mRNA のエクソ ン-エクソン接合部に結合するタンパク質複合体 (EJC) の中核を担う。EJC は、mRNA のスプライシン ...
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注意欠陥 / 多動性障害治療剤 ( 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 ) アトモキセチン塩酸塩カプセル 22100AMX AMX AMX AMX
... CYP2D6 PM健康成人（131例）に、アトモキセチン20mg、アトモキセチン 60mg、プラセボをそれぞれ1日2回反復経口投与 注） 、モキシフロキサシン 400mg（陽性対照）単回経口投与の4期クロスオーバーのtQT試験を行った。 血中アトモキセチン濃度の上昇に伴いわずかにQTcM間隔（時点を一致さ せたベースラインからのQT間隔変化量を応答変数、時間を一致させたベー ...
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下顎埋伏智歯抜歯後疼痛に対する経口消炎鎮痛薬による先制鎮痛効果の検討 ―cyclooxygenase-2 選択的ならびに非選択的阻害薬および抗bradykinin作用を有する薬剤の比較―
... なお, 全症例において胃腸障害などの有害事象は認め なかった. 察 下顎埋伏智歯抜歯後疼痛に対する先制鎮痛の有効性 抜歯は手術であり, 生体に対する侵襲となるため, 術 後に侵害受容性疼痛が出現する. 抜歯後疼痛の発現率は 抜歯操作が容易な症例から埋伏歯等の難易度の高い症例 まで含めた場合, 41.2∼47％と, 約半数と えられる. また, 下顎埋伏智歯抜歯後に限ると術後疼痛は, 90 ∼100％の症例に発現する. ...
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