活性の阻害
リパーゼ活性測定の簡便法開発とプーアル茶の阻害効果検討への応用 Brief Method for Lipase Activity Measurement, and its Application for Inhibition Effect by Pu'er Tea 榮昭博, 関﨑悦子 要約食品成分の
... 5） のリパーゼ活性測定法では，プーアル茶にはリ パーゼ活性阻害効果は見られなかったが，これは，既 報の中和滴定法 5） で使用した酵素は鶏膵臓由来であっ たことや乳化剤として非生理的な Tween60を使用した こと，今回の簡便法ではより生理的な条件に近い胆汁 粉末および大豆レシチンを油脂の乳化剤として使用し ...
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新規Ｔ細胞活性化抑制剤としてのプロテインキナーゼ Ｃθ選択的阻害剤の特性に関する研究
... 学位論文題目 Investigation Regarding the Properties of Protein Kinase C θ Selective Inhibitor as a Novel T cell Immunosuppressant (新規Ｔ細胞活性化 抑制剤としてのプロテインキナーゼ Ｃθ選択的阻害剤の特性に関する研究) 主査 筑波大学教授 理学博士 繁森 英幸 ...
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はじめに レクサプロ ( 一般名 : エスシタロプラムシュウ酸塩 ) はルンドベック社 ( デンマーク ) が開発した選択的セロトニン再取り込み阻害剤 (Selective Serotonin Reuptake Inhibitor:SSRI) で ラセミ体であるシタロプラムの活性本体として光学分割さ
... はじめに レクサプロ（一般名：エスシタロプラムシュウ酸塩）はルンドベック社（デンマーク）が開発した選択的セロ トニン再取り込み阻害剤（Selective Serotonin Reuptake Inhibitor：SSRI）で、 ラセミ体であるシタロ プラムの活性本体として光学分割されたS-エナンチオマーです。本剤は、2001年にスウェーデンで初め ...
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MDM2阻害剤とp53発現型腫瘍融解性アデノウイルスは、悪性中皮腫細胞において相乗的な細胞傷害活性を誘導する
... MDM2 阻害剤との併用効果 Ad-delE1B に感染させたのちに MDM2 阻害剤を併用し、WST 法にて細胞増殖 抑制効果を検討すると、野生型 p53 細胞では併用は相乗効果をもたらしたが、 変異型細胞ではむしろ拮抗した結果となった。また dye exclusion 法を用いても 同様な結果であった。野生型 p53 細胞については、sub-G1 期の細胞割合、annexin- ...
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ブレンド健康茶およびその原料茶葉における抗酸化活性および糖質分解酵素阻害活性の評価 茶であり 含まれるゲニポシド酸により血圧降下作用があることが知られている 4) タンポポ茶は タンポポの根を焙煎して作られる茶である コーヒーの代用品として用いられる 雪茶 (Thamnolia vermicular
... 総合的に考えると、ブレンド茶に関しては配合比 の約８割がルイボス茶である（販売会社からの私信 による）ことから、ルイボスとほぼ同等の阻害率を 示すことが予想されたが、３mg/mLの抽出液では どの酵素においてもブレンド茶の方が高い阻害率を 示した。その理由としては、サラシア・レティキュ ...
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ソラフェニブ 薬理試験の概要文 効力を裏付ける試験 in vitro 試験ソラフェニブは当初, 生化学的検討により C-RAF 阻害物質の構造 - 活性相関を評価する過程で発見された新規化合物である ソラフェニブの活性について in vitro で行っ
... RAF/MEK/ERK 活性化阻害によるものではないと考えられた。Colo-205 細胞も HT-29 細胞も同 じ V600E BRAF 変異を持ち，この変異がこれらの細胞の異常増殖をもたらしていると考えられて いる。Colo-205 腫瘍では，RAF/MEK/ERK カスケードとは異なる経路が ERK 1/2 を活性化してい る可能性が示唆された。 ...
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YAKUGAKU ZASSHI 123(7) (2003) 2003 The Pharmaceutical Society of Japan 599 バナバ Lagerstroemia speciosa (L.) Pers. の a- アミラーゼ阻害活性成分の単離, 及び定量分析 R
... speciosa の a- アミラーゼ阻害活性成分の 探 索 a- ア ミ ラ ー ゼ 阻 害 活 性 を 指 標 に ， ...部 の 成 分 探 索 を 行 っ た （ Fig. 2 ）． L. speciosa の 80％ acetone 抽出物を，酢酸エチル及び n- ブタノールで分配して各層を得た．得られた各 分画について a- ...
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奈良県御所市で採集されたコクチバス ノート 森下來美 羽多宏彰 高柗真也 小西雅樹 細谷和海 37 資料 京野菜を中心とした野菜類の機能性 : ヒアルロニダーゼ エラスターゼ コラゲナーゼ阻害活性
... 京野菜を中心とした野菜類の機能性：ヒアルロニダーゼ、エラスターゼ、 コラゲナーゼ阻害活性 ------------------------------------------------------------------- 渡辺克美・佐藤庸平 41 近畿大学地域環境モニタリングシステム 気象観測データ 2016年 1月 ～ 12月 ...
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山岡 JAK 阻害薬の抗リウマチ作用 113 する目的に細胞表面上に発現する固有の受容体に結合する. 結合後, 細胞質内において種々のチロシンキナーゼを活性化し, 引き続き核内に移行して標的遺伝子の転写制御を行う転写因子を活性化する. これにより, 細胞外刺激であるサイトカインは細胞内情報へと転換さ
... 図 1 サイトカインシグナル伝達における Jak-Stat シグナル伝達経路 （Yamaoka K. et al. 2004 1) 引用改変） する目的に細胞表面上に発現する固有の受容体に結 合する．結合後，細胞質内において種々のチロシン キナーゼを活性化し，引き続き核内に移行して標的 遺伝子の転写制御を行う転写因子を活性化する．こ ...
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Duchenne型筋ジストロフィーに対して変異ジストロフィンエキソンのスキッピング誘導活性を有する経口投与可能な新規CLK1阻害剤の開発
... CLK1 阻害剤 (TG693)について報告する。 本化合物は in vitro kinase アッセイにより ATP 競合的に CLK1 を阻害する事が分かった。更 に細胞で薬効を確認するため、HeLa 細胞に TG693 を複数濃度にて投与した。CLK1 は Serine/arginine-rich (SR)蛋白質をリン酸化する為、CLK1 の阻害活性を SR ...
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プロテアソーム阻害薬は細胞内輸送を修飾することでKv1.5チャネル活性を増加させる
... 5cDNAをCOS7細胞に遺伝 子導入して発現させ， Kvl. 5チャン ネル蛋白質は小胞体からゴルジ体，微小管を経て 細胞膜へと輪i きされる最が増加し，機能的な Kv 1 .5チャネルが増えることも明らかにした.. 5チャネルのバンドが認めら れる.さらに， MG1 3 2前処置下で、バンドの増強が.. この事実はプロテ アソームを 抑制 することにより，細胞膜の [r] ...
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子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... MEK 阻害剤に対する感受性がどのように制御されているかということや、なぜ MEK 阻害剤に対する感受性が併用療法の相乗効果のバイオマーカーとなりうる のか、ということを明らかにするためには、さらなる研究が求められる。 次に、SAR245409 との併用で相乗効果を示すのに必要な pimasertib の濃度を検 ...
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四環系抗うつ薬 (tetracyclic antidepressants) 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (selective serotonin-reuptake inhibitors, SSRI) セロトニン ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (serotonin-norepinephrin
... 投与初期においては、5-HT の再取り込み抑制によりシナプス間隙の 5-HT が 増加するが、これにより前シナプス膜の 5-HT 1A autoreceptor が 活性化され、神経発火頻度 の抑制と 5-HT 遊離の抑制が起こるので、シナプス間隙での 5-HT のレベルは増加しない。 しかし、1-2 ...
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Histone EZH2阻害剤による非小細胞肺癌細胞に対する抗腫瘍効果、及びhistone deacetylase（HDAC）阻害剤との併用効果の検討
... HDAC 阻害剤の併用療法は相乗的にアポトーシスを誘導したことが示された。 しか し、 これまで非小細胞肺癌における DZNep の作用やこれらの薬剤との併用効果は明らかではない。 そのため、 今回我々は非小細胞肺癌細胞株に対する DZNep の抗腫瘍効果ならびに HDAC 阻害剤との 併用効果について検討をした。 ...
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優性阻害となるAsp11変異アクチンの解析
... 文 の 要 旨 細胞内アクチンフィラメントの重合・脱重合は細胞内で時間的・空間的に制御されており、ADF/コフ ィリンファミリーのタンパク質が脱重合に中心的な役割を果たすと考えられているが、その具体的な制 御機構に不明な点は多い。たとえば、ADF/コフィリンはアクチンフィラメントと協同的に結合すること、 植物やアカンサメーバの ...
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タイトル；DPP-IV阻害薬の開発研究
... このように活性や体内動態で優れた特徴を有する 9g について、in vivo 薬効試験を 行った。肥満で耐糖能異常を示すモデル動物である Zucker fatty rats を用いて実施 した 13) 。この試験は経口糖負荷試験（Oral Glucose Tolerance Test ; OGTT）と呼ば れ、糖を経口投与することで血糖上昇を引き起こし、薬剤を用いて血糖上昇抑制効果 ...
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タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究
... Plk1-PBD 阻害活性が見いだされた。それを元に poloxin および poloxipan が誘導 体として合成された。 Thymoquinone と poloxin は PBD 以外で Plk1 と共有結合を形成す る可能性が示唆されていた 3-1-16) 。しかしながら、近年になって thymoquinone は PBD に おいて非共有結合の形式で作用し、 PBD における SpT ...
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(1) GGT阻害剤
... TM の意外な生理活性 ̶コラーゲン産生亢進とその応用 きわめて興味深いことに、この GGsTop TM をヒト皮膚の線維芽細胞に与える と、 1 10 µM 程度の低濃度で、コラーゲンやエラスチンなど、細胞外マトリ ックスタンパク質の産生を大きく亢進させる活性が見いだされました。また、 20 µM ...
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卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討
... TP53 の不活化との関連が報告された。近年 MDM2 阻害剤が開発されており、多種癌で臨床 試験が行われているが、OCCC 関連での報告はない。また PI3K-AKT シグナル経路は、細胞生 存、タンパク合成や細胞増殖を促進する働きをしており、本経路の活性化の要因の一つとして、 PI3K の触媒サブユニット ...
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アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ
... アスナプレビルの感染性 HCV ジェノタイプ 2a（JFH-1）ウイルス 5) に対する抗ウイルス活性を 検討した。アスナプレビルは EC 50 値 39 nM でウイルス産生を阻害し、テラプレビルの EC 50 値で ある 116 nM よりも強い活性を示した（CTD 4.2.1.1.1）。 ...
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