Box 3：Raf-MEK-ERK経路阻害剤
HER2チロシンキナーゼシグナル経路を阻害するHER2標的化ハイブリッドペプチドは癌細胞膜を崩壊させ、in vivoにおいて抗腫瘍効果を示す
... HER2-lytic は使用したすべての卵巣癌、乳癌細胞株に対し高い殺細胞効果を 示し、また、 Trastuzumab や Lapatinib 耐性細胞株においても同様の効果を示 したが、正常細胞には示さなかった。抗 HER2 抗体を用いた拮抗実験と siRNA による Her2 ノックダウンの実験により HER2-lytic の特異性を確認した。さら に、 HER2-lytic は Her2 高発現乳癌株 SK-BR-3 ...
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卵巣明細胞腺癌におけるPI3K/mTOR同時阻害剤の抗腫瘍効果及びアポトーシス誘導の検討
... RTK-PIK3CA-AKT 経路のリン酸化 OCCA 細胞株 9 株から抽出したタンパクを用いて western blotting を行い、 RTK-PI3K-AKT 経路の分子のリン酸化レベルを評価した。Control として卵巣子宮内膜症不死化上皮細胞 を用いた。画像解析ソフト Image J を用いてバンドを半定量化し、control を ...
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新規経口Hsp90 阻害剤の創製と単剤及び併用による抗腫瘍効果に関する研究
... 審 査 の 要 旨 本研究で著者は、タンパク質の構造・機能の制御に関わる分子シャペロンHSP90に着目し、その機能阻害ががん治療の 新たな治療戦略として有効であることを様々な癌の実験モデル系で示した。本研究で創出された新規阻害剤は、がん細胞に対 して高い選択性をもち、様々ながんの実験モデル系において有効であった。これらの成果は、本阻害剤の優位性を示すもので ...
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新規経口Hsp90 阻害剤の創製と単剤及び併用による抗腫瘍効果に関する研究
... absence of significant ATP competitive binding (DiscoveRx, Fremont, CA, USA) against 400 kinases at 10 μM. Firstly, the sensitivity of various cancer cell lines to CH5164840 with in vitro cell growth assays was ...
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2020 年 7 月改訂 ( 第 1 版 ) 貯法 : 室温保存有効期間 :3 年 承認番号 販売開始 選択的 SGLT2 阻害剤 -2 型糖尿病治療剤 - エンパグリフロジン製剤 処方箋医薬品注 ) 錠 10mg 日本標準商品分類番号 錠 25mg 22600AMX
... 機能障害患者及び中等度腎機能障害患者（eGFR 45mL/min/1.73m 2 以 上60mL/min/1.73m 2 未満）において、いずれもプラセボ投与群と比べ 有意な差が認められた。 投与52週後における副作用発現割合は、プラセボ群で27.3%（87/319 例）、本剤10mgで37.0%（37/100例）、本剤25mgで31.5%（101/321例）で ...
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Duchenne型筋ジストロフィーに対して変異ジストロフィンエキソンのスキッピング誘導活性を有する経口投与可能な新規CLK1阻害剤の開発
... は経口投与可能でかつ血中安定性が高い事を示した初めてのCLK1 阻害剤であり、 Duchenne 型筋ジストロフィー以外の遺伝病にも応用が期待できる。 （論文審査の結果の要旨） Duchenne 型筋ジストロフィーに対してエキソンスキップ療法が試みられている。これまで CDC-like-kinases (CLKs)阻害剤である TG003 ...
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2020 年 2 月改訂 ( 第 1 版 ) 貯法 : 室温保存有効期間 :3 年 劇薬 処方箋医薬品注 ) 抗悪性腫瘍剤 / チロシンキナーゼ阻害剤 クリゾチニブカプセル 日本標準商品分類番号 注 : 注意 - 医師等の処方箋により使用すること 200mg 250mg 承認番号 22
... であり、単回経口投与時に得られた値（89.3L/hr）と比べ低下した 11） 。 表2.癌患者を対象としてクリゾチニブを単回及び反復経口投与後の薬物動態パ ラメータの要約 N （hr） t maxa） （ng/mL） C max （ng・hr/mL） AUC τ （ng・hr/mL） AUC 0-∞ （hr） t 1/2 単回 5 （4.00,8.02） 6.00 （33） 131 （348） 955 （1398） ...
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注意欠陥 / 多動性障害治療剤 ( 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 ) アトモキセチン塩酸塩カプセル 22100AMX AMX AMX AMX
... 確保されていない。なお、外国の小児及び青少年患者において、 第二次性徴に対する影響を調べた臨床試験では本剤投与の性 成熟に対する影響は示唆されなかった。 （5） 妊娠ウサギに器官形成期を通じてアトモキセチンを経口投与 した3試験のうち1試験において、最高用量の100mg/kgで生存 胎児数の減少、早期吸収胚の増加、総頚動脈起始異常と鎖骨下 動脈欠損の発現率の微増が認められたが、これらの変化は背景 ...
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悪性黒色腫の治療に個別化医療で貢献 - 抗悪性腫瘍剤 /BRAF 阻害剤 ゼルボラフ コバス BRAF V600 変異検出キット 説明会 - 中外製薬株式会社ロシュ ダイアグノスティックス株式会社
... 1. 安全対策実施の理由 添 付 文 書 ： 警 告 【警告】 本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十 分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の使用が適切と判断される症例 についてのみ投与すること。また、 治療開始に先立ち、患者又はその家族 に有効性及び危険性を十分説明し、同意を得てから投与すること。 ...
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卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討
... TP53-MDM2 経路と PI3K 経路に着目し、MDM2 と PIK3CA の発現 と予後との関連を検討した。次に OCCC における p53-MDM2 結合阻害剤である RG7112 単剤、お よび RG7112 と PI3K/mTOR 同時阻害剤である DS-7423 ...
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はじめに プレジコビックス配合錠 ( 以下 本剤 ) は Janssen Research & Developmentと Gilead Sciences Incにより共同開発された ヒト免疫不全ウイルス (HIV) に対し阻害作用を有するプロテアーゼ阻害剤 (PI) であるダルナビル (DRV)80
... 承認条件 2）併用注意（併用に注意すること） デキサメタゾン（全身投与）、テラプレビル、アトルバスタチン、サルメテロール、 シメプレビ ル、 シルデナフィル（バイアグラ）、タダラフィル（シアリス、ザルティア）、 クロラゼプ酸、 ジアゼ パム、エスタゾラム、 フルラゼパム、 ゾルピデム、アミオダロン、ベプリジル、 ジソピラミド、 リドカ イン（全身投与）、キニジン、 シクロスポリン、タクロリムス、 シロリムス、テムシロリムス、 クロナ ...
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表 1 除草剤の作用機構分類別の藻類等の感受性差 1 作用機構分類 調査剤数 2 ムレミカヅキモに比べ感受性が顕著に高い種 アセチル CoA カルボキシラ 1 顕著な感受性差が明らかでない ーゼ (ACCase) 阻害 A アセト乳酸合成酵素 (ALS) 阻害 B 7 Lemna spp. ( ウキ
... 41 ブロモブチド 1500 1 0 1 2.3E+01 2.2E+01 2.1E+01 1.9E+01 84.2% No 物質名 ※１： 水田第一段階PECは、計算期間が増えるに従って緩やかに減少している。これは、河川に流出する農薬量（PECの分子）の大部分を占める水田からの農薬流出率（Rp）は、農薬が溶解した水深5cmの水田 ...
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新規FGFRs選択的阻害剤E7090の前臨床モデルにおける抗腫瘍作用および延命作用に関する検討
... V 阻害剤と分類される kinase 阻害剤の結合 kinetics に類似していると述べている。臨床で使用されている kinase 阻害剤の 80％は type I 阻害剤で あることが知られている。 これまでに type V 阻害剤として報告されている薬剤は VEGFR および FGFR ...
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XXXX年XX 月作成(第 1 版) 日本標準商品分類番号 貯法 室温保存 有効期間 3年 承認番号 薬価 販売 選択的DPP 4阻害剤ノビグアナイド系薬剤配合剤 -2型糖尿病療剤一 配合錠LD 配合錠HD 収載 XXXXXXXXXXXXX XXXXXXXXXXXXX XXXX年XX
... 忌(次の者には投与しない二と)】 本剤の成分に対し過敏症の既往歴の島る患者 腸閉塞、腸管穿孔、重症の炎症性腸疾患(潰癌性大 腸炎、クローン病、中毒性巨大結腸症等)が確認さ れている患者又はその疑いがある患者[病態を悪化 させるおそれがある] 慢性便秘症治薬 MOVICOL⑧ 【組成・性状】 本剤は、1包中に下記の成分を含有司、る。 本剤は経口液用製剤(散邦D で、白色の[r] ...
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子宮体癌、卵巣癌に対する分子標的薬併用療法（PI3K/mTOR阻害剤とMEK阻害剤）の抗腫瘍効果の検討
... 回の研究成果をもとに、PI3K 経路阻害剤と MEK 阻害剤との併用療法による臨 床試験において、特に pimasertib の至適濃度の検討は重要な課題と考えられた。 本研究のみでは、子宮体癌において、pimasertib 単剤もしくは SAR245409 と pimasertib ...
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Tocris 社製品ガイドシリーズ 目次 当製品ガイドには キノームグループ (AGC CAMK CK1 CMGC TE TK TKL) 別に分類したさまざまな種類のプロテインキナーゼ阻害剤を始め 300 種類を超える Tocris 社製品が掲載されています また ホスファターゼ阻害剤に加え 非定型
... ・浸潤と転移 Tumor- and Stromal Cell-Derived Pathways as Targets for Anti-Angiogenic Therapy N. Ferrara、Y. Crawford、Genentech 血管新生は、腫瘍形成期間に腫瘍細胞に栄養を供給するための不可欠なプロセスです。本ポスター には、VEGF 経路をターゲットにした血管新生治療と治療耐性の機序がまとめられています。 ...
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Ardelyxと協和キリンがASN Kidney Week 2020にてファーストインクラスのリン吸収阻害剤tenapanorの安全性および有効性を発表
... tenapanor について tenapanor は Ardelyx によって創製・開発されたファーストインクラスのリン吸収阻害剤で、現在、透析期の成 人 CKD 患者における血清リン濃度のコントロールを適応症とした FDA の審査を受けています(審査終了目標 日：2021 年 4 月 29 日)。tenapanor は胃で局所的に NHE3 ...
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Histone EZH2阻害剤による非小細胞肺癌細胞に対する抗腫瘍効果、及びhistone deacetylase（HDAC）阻害剤との併用効果の検討
... 次に DZNep と SAHA の併用療法の非小細胞肺癌細胞株に対する抗腫瘍効果について検討をした。 併用療法は４株ともに相乗的に細胞増殖を抑制し、EZH2 と H3K27me3 の発現を各々単剤よりも低 下させた。 また、 併用により p27 の上昇と cyclin A の低下を強く認め、 ヒストン H3K9、 K14、 K18、 K27、 K56 のアセチル化の亢進を認めた。 ...
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腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異
... p53 経路を直接，間接的に利用して抗 腫瘍効果を発揮している．さらにウィルスベク ターを利用した p53 遺伝子導入治療も始まって いるが，そのデリバリー技術には改善の余地が ある状況である．この点で Nutlin-3a のような メカニズムで直接的に p53 機能を発揮させる薬 剤は現在のところ他になく，臨床応用が期待さ ...
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2018 年 4 月改訂 ( 第 3 版 ) 日本標準商品分類番号 医薬品インタビューフォーム 日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2013 に準拠して作成 選択的セロトニン再取り込み阻害剤 塩酸セルトラリン錠 SERTRALINE 剤形フィルムコーティング錠 製剤の規制区分
... によって異なる可能性がある。 ●セルトラリン錠 100mg「タカタ」 6) 本剤と標準製剤（錠剤、50mg）をクロスオーバー法により、健康成人男子 24 名にそれぞれ 1 錠及 び 2 錠（セルトラリンとして 100mg）を空腹時に単回経口投与し、投与前、投与後 2、4、5、6、7、8、 9 、10、12、24、48 及び 96 時間に前腕静脈から採血した。LC/MS/MS により測定したセルトラリン ...
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