薬物代謝酵素活性が低下する
バングラデシュにおいて6-mercaptopurine を投与中の白血病小児に見られる有害作用と薬物代謝酵素遺伝子多型に関する研究
... バングラデシュにおいて 6-mercaptopurine を投与中の急性リンパ性白血病（ALL）小児患者における 薬物代謝酵素遺伝子多型について調査し、その遺伝子多型が薬物治療の有害作用の発生と関連している かについて明らかにすることを目的とした。 (対象と方法) ...
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26 ヒ素 As ヒ素化合物 ( 補足 ) ヒ素化合物の生理活性は, 酵素タンパク中のシステインなどの SH 基と相互作用して酵素を失活させ, 細胞の代謝を妨げることによる. ヒ素の解毒 ( 補足 ) ヒ素中毒に対しては, ジメルカプロールのような二座の SH ドナーをもつキレート剤が有効である.
... 硫黄の酸化物 (text p.125) チオ硫酸ナトリウム・イオウ華 (text p.126)（補足） チオ硫酸ナトリウム Na2S2O3・5H2O は，体内に沈着した重金属 Hg, Pb, Sb, As と結合し，これ らを不溶物としてその排泄を容易にする．シアン中毒に対しても有効で，その解毒機構は，ロダネース 酵素による無毒のチオシアン酸イオン化で尿から排泄させる． （上図参照） ...
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博士論文 薬物代謝の種差及び個人差が医薬品の 遺伝毒性評価に及ぼす影響に関する研究 2020 年 3 月 岸野有紀
... 2-8. 統計学的解析 各 CYP 分子種の酵素活性及び CPA の代謝物量は平均値及び標準偏差で表し、CPA の代 謝物量は Dunnett’s multiple comparison test により統計学的解析を実施した。統計解析には解 析ソフト SAS（SAS Institute Inc., Cary, NC, USA）を用いた。CYP の酵素活性と小核誘発率 ...
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グリーンパパイヤ最大の特長は 植物には大変珍しく三大栄養素を分解する酵素をすべて含 んでいるということです タンパク質分解酵素 ( プロテアーゼ ) 血管内で血小板が固まるのを抑制し 血栓ができるのを防ぐ 脂肪分解酵素 ( リパーゼ ) 血管内中性脂肪やコレステロールを分解する 糖質分解酵素 ( ア
... そのペンジルグルコシノレートが、グリーンパパイヤの葉や茎にも含まれています。 ～ペンジルグルコシノレートは成長ホルモンの分泌を促進～ 成長ホルモンは、成長期の子供に分泌されて発育を促すホルモンとして知られていますが、 実は大人になってからも分泌されています。しかし加齢とともに低下していき、その分泌が基 ...
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抗ウイルス剤(3)ハンセン病の治療にあたっては 本剤による治療についての科学的データの蓄積が少ないことを含め 患者に十分な説明を行い インフォームド コンセントを得ること * * 3. 相互作用本剤はチトクロームP450 3A4(CYP3A4) をはじめとする肝薬物代謝酵素 P 糖蛋白を誘導する作用
... （1）重大な副作用（頻度不明） 下記の重大な副作用があらわれることがあるの で、観察を十分に行い、異常が認められた場合に は投与を中止し、適切な処置を行うこと。また、 2）ショック、アナフィラキシー、3）腎不全、間質 性腎炎、4）溶血性貧血の副作用についてはアレ ルギー性と考えられており、特に間歇投与時又は 投与を一時中止し再投与する場合に起こりやすい ...
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Microsoft PowerPoint - 【資料６】高齢者の腎機能低下時の薬物投与と薬物相互作用の考え方(大野）3
... 与すること。］ 薬物動態 外国人データでは、経口投与時の 吸収率は少なくとも85％である。 代 謝 物 は 主 と し て α- hydroxytriazolam と 4- hydroxytriazolamである。前者は 未変化体より弱い活性を有するが 血漿中濃度は低く、後者は活性が ない。排泄パターンは尿中排泄型 であり、総排泄率は尿中82％、糞 ...
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1-1 栄養素の代謝と必要量 : 糖質 炭水化物 1 糖質の消化吸収 デンプンは唾液中のα アミラーゼの作用により加水分解され かなりの部分が消化を受ける ヒト の唾液中に存在するデンプン消化酵素は α アミラーゼがほとんどである 胃では糖質の消化酵素は 分泌されないが 食道から胃内に流入した食塊が
... pH が低下するまでこのアミラー ゼの活性は持続し，デンプンの消化は進行する．胃から十二指腸に送られた内容物は，膵液によりす みやかに中和される．食塊中の未消化デンプンは膵臓から分泌される膵液α アミラーゼによってさ らに消化を受ける．デンプンは，α アミラーゼによって最終的には二糖のマルトースと三糖のマルト トリオースにまで消化される（ 図 1 ...
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酸性多糖の代謝に関わる細菌α-ケト酸還元酵素の構造機能相関と補酵素要求性変換に関する研究
... 属細菌においてDEH還元酵素の存在は知られていたが、その実体は不明である。 本論文は、微生物が種々の酸性多糖を代謝する際に生じる不飽和ウロン酸（ α-ケト 酸）を還元する SDRファミリーに焦点を当て、(i) A1株における互いに異なる補酵素要 求性を示す二種類のDEH還元酵素の同定とそれらの立体構造の解明、(ii) ...
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344 Vol. 126 (2006) 近の知見を基に紹介する. 肝 CYP レベルは, 薬物や環境汚染物質など外来性化合物の曝露によって変動するだけではなく, 性, 年齢, 栄養状態, 疾病といった様々な生理的要因によっても影響を受けることが知られている. しかし, 薬物による酵素誘導には核内受容
... 何らかの細胞内情報伝達経路が関与している可能性 が考えられる．したがって，PP2A 標的分子の同定 は，PB による CYP2B 誘導における極初期の分子 メカニズムを解明する上で非常に重要であると思わ れる．一方で，PP2A は GR 複合体中にも含まれて いたことから，核内移行を示す核内受容体に共通し た作用を有している可能性も否定できない．本研究 では筆者らはさらに，内因性要因による ...
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新規リン脂質 フィトセラミド 1- リン酸の生合 成経路と代謝 および生成酵素の解析 2017 年 喜田孝史
... GIPC-PLD 活性を特徴づけるために様々な植物の分布を調べた。その結果、外葉より内 葉、茎・葉より根、根の中では成熟段階より発芽段階で活性が高かった。このことから GIPC-PLD 活 性は 植 物の 成 長 に 関与 し て いる可 能 性 が 示唆 さ れ た。植 物 に お ける GIPC-PLD ...
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AMP-activated protein kinase活性化を有する糖尿病改善薬メトフォルミンが骨格筋代謝特性に及ぼす基礎的検討 [ PDF
... CS 活性と !-HAD 活性が持久的トレーニング によって増加すると報告されている（ Green et al．1983； Durante et al．2001；Siu et al．2002；Frosig et al．2003）。 AICAR による AMPK 活性化によっても，ミトコンドリ ア酸化系酵素活性が増加している（ ...
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2 疾患概念先天性胆汁酸代謝異常症 (Inborn Errors of Bile Acid Metabolism: IEBAM) は 胆汁酸生合成経路の遺伝性酵素欠損により 中間代謝産物である異常胆汁酸が蓄積する 異常胆汁酸は細胞毒性が強く 肝臓を中心に様々な臓器障害を引き起こす この異常胆汁酸の蓄
... 疾患概念 先天性胆汁酸代謝異常症（Inborn Errors of Bile Acid Metabolism: IEBAM）は、胆汁酸 生合成経路の遺伝性酵素欠損により、中間代謝産物である異常胆汁酸が蓄積する。異常胆 汁酸は細胞毒性が強く、肝臓を中心に様々な臓器障害を引き起こす。この異常胆汁酸の蓄 ...
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ス島という膵内に散在する組織集団がインスリン グルカゴン ソマトスタチンというホルモンを血中に放出し血糖を調節します 外分泌機能とは 膵腺房から炭水化物の消化酵素のアミラーゼや 蛋白質の分解酵素のトリプシン キモトリプシンの非活性型のトリプシノーゲン キモトリプシノーゲンが さらに脂肪分解酵素のリパ
... 断されてからの５年生存率でみると、膵臓癌全体で 9.3 パーセントと低く、切除術を 受けた症例でも 13.1 パーセントで、姑息手術症例や非切除症例では１パーセント以下 で、膵臓癌の悪性度の高さを示す結果です。 膵臓癌の腫瘍の大きさ、リンパ節転移、脈管・神経叢浸潤、胆管・十二指腸浸潤、 遠隔転移などで進行度分類を行い、それぞれの生命予後を検討すると、５年生存率は、 進行度Ⅰは 56.7 パーセント、Ⅱは 41.8 ...
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ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体PPARα活性化に関与する代謝物の同定及び機能解析に関する研究
... PPARα 活性化時における生体内遊離脂肪酸プロファイル変化解析 遊離脂肪酸 (FFA) は PPARα によって制御される脂質代謝の主要代謝物であり、かつその構造の 相違により多様な生理機能を有する。個々の FFA 定量には GC-MS 又は酵素法を用いるのが一般的 であるが、前者は前処理の煩雑性、相当量の試料確保、後者は FFA ...
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2.6.4 薬物動態試験の概要文 2 目次 略号一覧 薬物動態試験の概要文 まとめ 分析法 吸収 分布 代謝 ( 動物間の比較 )
... FVIII 活性について，本試験で得られた AUC 0-tlast ， MRT 及び t 1/2terminal を表 2.6.4-8 に示す．低用 量（表示用量： 350 IU FVIII/kg）において，AUC 0-tlast の幾何平均値（ h · IU FVIII/mL）は，本剤の ロット 1 で 61，本剤のロット 2 で 77 及びアドベイトで 47 であった．MRT の幾何平均値（時間） は，本剤のロット 1 ...
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機能を解析した結果, ミトコンドリア面積の縮小が認められ, ミトコンドリア面積と筋の収縮速度は負の相関関係にあることを報告している. つまり, がん患者の骨格筋においては, エネルギー生産 供給の低下といった代謝機能の異常が引き起こされることによって筋収縮機能が低下し, 筋力低下の原因になっていると
... Wistar 系雄性ラット 27 匹を 1）NMU 投与により 白血病を惹起させる実験群，2）疑似処置として 生理食塩水を投与する対照群の 2 群に無作為 に分け，今回の実験と同様の白血病モデルラット を作成した．そして MNU 投与後，小動物用自発 活動量測定装置（山下技研，HAMB2003）を用 いて活動量を 1 時間測定した（午前 10 時～午後 3 時で測定）．その結果，対照群と実験群の活動 ...
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略語および用語の定義 背景および概観 薬物動態 吸収および分布 代謝および排泄 用量比例性 蓄積および変動性 NSCLC患者での薬物動態 内因性要因の影響
... 1. 背景および概観 アファチニブマレイン酸塩（以下アファチニブ，治験成分記号：BIBW 2992）は強力かつ選択 的な不可逆的 ErbB ファミリー阻害剤である。アファチニブは，ErbB ファミリーメンバーであ る上皮成長因子受容体（EGFR，ErbB1），ヒト EGF 様受容体 HER2（ErbB2），ErbB3 および ErbB4 によって生成されるすべてのホモ二量体およびヘテロ二量体と共有結合し，これらのシグナル ...
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研究用試薬 サイクレックス社製品 サイクレックス社製品 総合カタログ アセチル化 脱アセチル化酵素 リン酸化 脱リン酸化酵素 DNA傷害 細胞増殖 p53 ユビキチン プロテアソーム NAD+生合成 アディポカイン 脂質代謝 PCSK9 糖化タンパク質 S100タンパク質 炎症マーカー
... Tyr15 が、 Cdc25 脱リン酸化酵素ファミリー Cdc25A、Cdc25B、Cdc25C により脱リン酸化されることにより誘導されます。Cdc25 は、セリン / スレ オニンおよびチロシン残基の両方を脱リン酸化することができ、CDK を活性化することにより細胞分裂をコントロールしています。Cdc25A は CDK2、CDK4、CDK6 ...
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ポイント 糖尿病性腎臓病の進展に関わる新しいメカニズムを解明! ~2 つのフルクトース代謝酵素の異なる役割 ~ 糖尿病性腎臓病の進展において 2 種の果糖 ( フルクトース ) の代謝酵素 ケトヘキソキナー ゼ (KHK-A KHK-C) の相反する役割を解明しました 糖尿病ではポリオール経路の活性
... ・NAD 代謝 ※ 5 など詳細な代謝産物の動態を解析しました。全ての糖尿病群において、腎のグ ルコース、フルクトース値の有意な上昇、アルドース還元酵素（グルコースをソルビトールに変換 する酵素）の有意な発現上昇が認められ、腎でのポリオール経路 ※ 6 の活性化が確認されました（図 １） 。 KHK-A/C ...
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報道発表資料 2008 年 12 月 2 日 独立行政法人理化学研究所 葉緑体の活性酸素の除去に必須な 2 つの酵素遺伝子を発見 - 植物に有害な活性酸素を消す スーパーオキシドディスムターゼの新たな機能を解明 - ポイント 鉄イオンを含む活性酸素除去酵素の FSD2 と FSD3 遺伝子は葉緑体形
... シロイヌナズナの FeSOD のほかの 2 つのメンバーである FSD1 と FSD3 遺伝子 の変異体の表現型を調べたところ、 FSD3 遺伝子の突然変異体も FSD2 遺伝子の突 然変異体と同様に薄緑色になるのに対し、FSD1 遺伝子の突然変異体は野生型と比 べて変わらないことが分りました（図 3）。また、 FSD2, FSD3 遺伝子の薄緑色変異 ...
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