受容体活性化
骨格筋細胞の構造・機能特性におけるアディポネクチン受容体活性化とミオスタチン遺伝子多型の関与
... Ploquin C, Chabi B, Fouret G, Vernus B, Feillet-Coudray C, Coudray C, Bonnieu A, Ramonatxo C (2012) Lack of myostatin alters intermyofibrillar mitochondria activit[r] ...
57
血管収縮因子エンドセリンの受容体初期活性化機構を解明 研究活動 | 研究／産学官連携
... 1 血管収縮因子エンドセリンの受容体初期活性化機構を解明 ヒトはおよそ 60 兆個の細胞で構成され、細胞間の情報交換と協 調によって正常な生命活動を維持することができます。細胞表面 の細胞膜では、細胞外からの様々なシグナルを受け取り、各情報 を細胞内へ伝えるために受容体タンパク質が働いており、創薬タ ...
3
品名 メーカーコード コード No. 容量希望納入価格 ( 円 ) BARK2(ADRBK2) Betaadrenergic receptor kinase 主に脳に発現する G タンパク受容体共役受容体キナーゼ (GRK) の一種 リガンドを結合
... の触媒サブユニット。 cAMPの結合が調節サブユニットによ る活性抑制を解除し、触媒サブユニットを活性化させる。細 胞内cAMP濃度上昇への反応を担う主な因子である。様々 な基質をリン酸化し、細胞増殖、細胞周期、分化、微小管 動態、染色体凝集と脱凝集、核膜動態、細胞内輸送など を制御する。αは広く発現し、βは主に神経系に、γは精 巣のみに発現する。 ...
12
自然免疫受容体Dectin-1の抗腫瘍応答における役割
... [課程-2] 審査の結果の要旨 氏名 植木 紘史 本研究は自然免疫系の活性化に重要である自然免疫受容体の抗腫瘍応答における役割を明 らかにするため、マウス悪性黒色腫（B16F1 細胞）をマウスに投与する系や、B16F1 細胞に対する 細胞傷害活性を検討する系にて、真菌の細胞壁を認識する自然免疫受容体 Dectin-1 を欠損した ...
2
ランソプラゾールはTNF受容体関連因子6のポリユビキチン化を亢進しRunx2 を介した骨芽細胞分化を促進する
... ン化酵素 CYLD 抑制 た ッ ン ン 行う ン プ こ CYLD 表面 ッ 安定的 結合 こ 結合 ン鎖 C 端 酵 素活性中心へ 到遉 阻害さ そ 酵素活性 阻害さ モ 導 た そ CYLD 表面 ッ 構造 改変 た変異型 CYLD 用い ン化 ッ 行 た こ ...
5
α1Aアドレナリン受容体が制御する血管収縮と心肥大に関する研究
... を果たすのかを解明するために、第二章で確立したα1A-AR KOマウスを活用することで、新たにPAH/α1 A-AR KOマウスを樹立している。その結果、PAH/α1A-AR KOマウスはPAHと比較して、心収縮能や血圧、 心筋細胞の繊維化レベルに変化は認められないものの、心重量が増加し、心筋細胞の面積が拡大するこ とを明らかにしている。さらに、Ang IIを投与した非妊娠α1A-AR KOマウスにおいても、Ang II ...
3
図 1 ヘテロクロマチン化および遺伝子発現不活性化に関わる因子ヘテロクロマチン化および遺伝子発現不活性化に関わる DNA RNA タンパク質 翻訳後修飾などを示した ヘテロクロマチンとして分裂酵母セントロメアヘテロクロマチンと哺乳類不活性 X 染色体を 遺伝子発現不活性化として E2F-Rb で制御
... へテロクロマチンは初め顕微鏡を用いた解析により、 細胞分裂期だけでなく間期においても凝縮したクロマチ ン構造として定義された。その後の解析によりへテロクロ マチン領域では、転写が分裂期・間期を問わず抑制さ れている、減数分裂 DNA 組み換えが抑制されている、 複製期後期に複製されるなどの特徴が見いだされた。 へテロクロマチン領域は繰り返し DNA 配列やトランスポ ゾン配列を含むことが多く、ヒストンや非ヒストンへテロク ...
8
T2 緒言 近年, 肝の壊死, 線維化, および再生におけるマクロファージの働きが注目されている. 特に, 肝で活性化したマクロファージが放出する TNF-α は, 肝細胞壊死と肝再生に重要な役割を果たしている 1). TNF-α は I 型 TNF-α 受容体 (TNFR) と結合すると, Fas
... 血中TNF-α値とalanine aminotransferase（ALT）活性 をキット（Genzyme Corp., MA と Iatron Lab., Tokyo） で測定し，摘出肝は10％ホルマリン固定，または液体 窒素で凍結後−80℃保存した．マウスの飼育および実 験に際しては，埼玉医科大学動物実験指針を遵守した． 1) 実験 1：22匹に20 mgのGalNまたは生食を腹腔内 ...
6
1. 背景血小板上の受容体 CLEC-2 と ある種のがん細胞の表面に発現するタンパク質 ポドプラニン やマムシ毒 ロドサイチン が結合すると 血小板が活性化され 血液が凝固します ( 図 1) ポドプラニンは O- 結合型糖鎖が結合した糖タンパク質であり CLEC-2 受容体との結合にはその糖鎖が
... O-結合型糖鎖が結合した糖タンパク質であり、CLEC-2 受容体との 結 合 に は そ の 糖 鎖 が 必 須 で す 。 ロ ド サ イ チ ン は マ レ ー マ ム シ （ Calloselasma rhodostoma ） より同定されたタンパク質性のヘビ毒です。ロドサイチンは糖鎖を持っ ていないのですが、CLEC-2 受容体と結合できます。しかし、CLEC-2 ...
5
1. 研究課題名 ダイオキシン受容体の生体における本来的機能の解明 2. 研究実施の概要 ダイオキシン受容体 (DR: AhR アリルハイドロカーボン受容体とも言う ) はダイオキシン (DOX) などのハロゲン化多環性芳香族化合物あるいは多環性芳香族化合物による異物代謝酵素シトクロム P4501A
... 遺伝子の発現を 活性化することが分かった。また、CYP19 遺伝子の発現は生殖周期に一過的に活性化さ れるが、活性の下降期に AhR の転写活性を抑制する AhRR 遺伝子の発現促進が認められ た。AhRR 遺伝子はプロモーター領域に XRE 配列を有し、AhR によって遺伝子発現が活 性化されるが CYP19 ...
64
アルツハイマー病モデル動物におけるニコチン性アセチルコリン受容体の機能障害
... くの神経伝達シグナルに関与しているプロテ インキナーゼ C に着目した。フォルボール・ジ ブチレートがプロテインキナーゼ C に結合する ことによって、その下流シグナルを活性化する ことが知られている 11) 。そこで、アルツハイマ ー病モデルラット脳組織とトリチウム標識し たフォルボール・ジブチレートへの結合能につ いて検討した。実験に用いた皮質、海馬および ...
5
受容体拮抗薬 NK1 受容体拮抗薬等と併用して使用する なお 併用するコルチコステロイド 5-HT3 受容体拮抗薬 NK1 受容体拮抗薬等の用法 用量については 各々の薬剤の添付文書等 最新の情報を参考にすること 2 原則として抗悪性腫瘍剤の投与前に本剤を投与し がん化学療法の各サイクルにおける本剤
... 初期症状として発疹、発熱がみられ、更に肝機能障 害、リンパ節腫脹、白血球増加、好酸球増多、異型 リンパ球出現等を伴う遅発性の重篤な過敏症状があ らわれることがあるので、観察を十分に行い、この ような症状があらわれた場合には投与を中止し、適 切な処置を行うこと。なお、ヒトヘルペスウイルス 6（HHV-6）等のウイルスの再活性化を伴うこと が多く、投与中止後も発疹、発熱、肝機能障害等の ...
6
食中毒を引き起こすウェルシュ菌の毒素と受容体の複合体構造を解明 研究活動 | 研究／産学官連携
... 体 内 外界 変化 い 例えば 腸 単層 皮細胞や血管 内皮細胞 覆わ 体内 個々 コン ン 形 い 皮細胞 ンや 分 子 隔壁 機能 皮細胞 極性 持 そ 側面 隣接 細胞 間 複数 接着装置 存在 例えば 腸 皮細胞 細胞 外側 腸 管 側 ...
5
山岡 JAK 阻害薬の抗リウマチ作用 113 する目的に細胞表面上に発現する固有の受容体に結合する. 結合後, 細胞質内において種々のチロシンキナーゼを活性化し, 引き続き核内に移行して標的遺伝子の転写制御を行う転写因子を活性化する. これにより, 細胞外刺激であるサイトカインは細胞内情報へと転換さ
... IFN は細胞内において JAK3 ではなく JAK1/JAK2 を介したシグナル伝達を活性化することから，前述 の臨床効果と共に，この報告は tofacitinib が JAK 阻害薬として JAK1/JAK2 をも阻害することを証明 している．我々はヒト滑膜炎を生体外で持続させる 目的に免疫不全（SCID）マウスに関節置換術施行 患者より採取した滑膜と軟骨を一塊にして移植し， ...
6
心筋細胞特異的β1受容体ノックアウトマウスの解析
... しアデニル酸シクラーゼの活性化を介して細胞内の cAMP 濃度を上昇させる。 cAMP の濃度上昇によって protein kinase A（PKA）が活性化し、心筋細胞におい ては L-type calcium channel や phospholamban（PLB）、troponin I（TnI）などのリ ン酸化と発現量の変化を介して、細胞内の Ca イオン濃度を調整する Ca ...
73
ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体PPARα活性化に関与する代謝物の同定及び機能解析に関する研究
... PPARα 活性化時における生体内遊離脂肪酸プロファイル変化解析 遊離脂肪酸 (FFA) は PPARα によって制御される脂質代謝の主要代謝物であり、かつその構造の 相違により多様な生理機能を有する。個々の FFA 定量には GC-MS 又は酵素法を用いるのが一般的 であるが、前者は前処理の煩雑性、相当量の試料確保、後者は FFA 総量のみの把握という点で問題 点がある。そこで、第 1 ...
2
グルタミン酸受容体活性をもつ新たなジペプチド及び GABA A 受容体活性をもつ有機酸 近畿大学工学部化学生命工学科 教授山田康枝 独立行政法人酒類総合研究所主任研究員伊豆英恵
... NMDA受容体に作用する物質の 神経機能への効果 NMDA受容体は，記憶や学習に重要な役割 を果たしているとともに，活性が低下すると学習 障害や統合失調症などの神経疾患の症状を引 き起こし，過度の活性化は神経細胞死を引き起 こし認知症につながる． ...
29
新規臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARMs) の合成と生物活性
... 第３章の前半で著者は、SARM化合物として既に報告されていた化合物を元に構造最適化を行った結果 について述べている。誘導体研究の結果、4-(5-オキソピロリジン-1-イル)ベンゾニトリル誘導体の一つ が強いAR親和性とともに高い代謝安定性を示すことを明らかにし、さらに5-オキソピロリジン環置換基 の変換を行うことで100倍以上アゴニスト活性を向上させた複数の化合物の合成に成功している。これら ...
3
肝臓迷走神経は非アルコール性脂肪性肝炎においてα7ニコチン性アセチルコリン受容体を介してKupffer細胞の活性化を制御する
... 【結果】HV 群のマウスは，sham 手術群に比較して，肝臓の脂質沈着と炎症の 両側面において NASH の増悪をきたした．HV 群の肝臓において TNFα，IL-12， MCP-1 に代表される炎症性サイトカインの発現が亢進し，PPARα 経路に関連す る脂質代謝制御因子の発現低下を認めた．同群では Kupffer 細胞における NF-κB のリン酸化と核内移行が亢進し，Kupffer ...
2
TGFα切断を用いたGタンパク質共役型受容体の活性化検出系の開発とその応用
... いため、特定の細胞内イベントを測定するだけでは、網羅的に GPCR の活性化を検出できな い。さらに、Gα 12/13 シグナルの検出系の開発は遅れており、Gα 12/13 共役型受容体の機能を解 明する上で大きな障壁となっている。 これまでに私は生理活性脂質リゾホスファチジン酸（LPA）の産生酵素の遺伝子欠損マウ スの解析から、LPA ...
5