受容体の活性が
ペルオキシソーム増殖剤応答性受容体PPARα活性化に関与する代謝物の同定及び機能解析に関する研究
... いることから、PPARα の活性化は脂質代謝異常の改善に極めて重要である。しかし、PPARα が標的 遺伝子を制御した後に生じる代謝変動の全体像は不明確な部分が多く残されている。近年では PPARα 活性化により脂質代謝異常だけでなく糖代謝異常についても改善が報告されている。本研究 では LC-MS を用いた PPARα ...
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新規臓器選択的アンドロゲン受容体モジュレーター (SARMs) の合成と生物活性
... 化合物の中でも、３つの1-4-(シアノ-1-ナフチル)-2,3-ジ置換-ピロリジン誘導体が、高いARアゴニスト 活性、容量依存的な肛門挙筋重量増加を示す一方、前立腺、及び精巣腺には影響を与えないなど、良い 臓器選択性を示すことを明らかにした。さらに、これらの化合物は性行動惹起試験においても性行動を 惹起したことから、中枢に対してもin ...
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Gs共役受容体GPR3の細胞内動態は小脳顆粒神経細胞内におけるPKAの局所活性に寄与する
... 論 文 題 目 The subcellular dynamics of the Gs-linked receptor GPR3 contribute to the local activation of PKA in cerebellar granular neurons （Gs 共役受容体 GPR3 の細胞内動態は小脳顆粒神経細胞内における PKA の局所活性に寄与 ...
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TGFα切断を用いたGタンパク質共役型受容体の活性化検出系の開発とその応用
... 路の阻害により TGFα 切断応答が抑制（relative E max < 0.67）された。このうち 14 種類の GPCR は Gα 12/13 経路との関連は全く報告がなく、本研究が初めての知見となった。 最後に、リガンド未知（オーファン）GPCR のリガンド探索への有用性を検証した。オー ...
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血管収縮因子エンドセリンの受容体初期活性化機構を解明 研究活動 | 研究／産学官連携
... 調によって正常な生命活動を維持することができます。細胞表面 の細胞膜では、細胞外からの様々なシグナルを受け取り、各情報 を細胞内へ伝えるために受容体タンパク質が働いており、創薬タ ーゲットとして重要視されています。細胞膜にある受容体タンパ ク質は、細胞外のシグナル分子を結合した時だけ細胞内へ情報を ...
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肝臓迷走神経は非アルコール性脂肪性肝炎においてα7ニコチン性アセチルコリン受容体を介してKupffer細胞の活性化を制御する
... （肝臓迷走神経は非アルコール性脂肪性肝炎においてα 7 ニコチン性アセチル コリン受容体を介して Kupffer 細胞の活性化を制御する） （論文内容の要旨） 【 背 景 と 目 的 】 非 ア ル コ ー ル 性 脂 肪 性 肝 炎 （ nonalcoholic steatohepatitis; NASH）において，Kupffer ...
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1. 背景血小板上の受容体 CLEC-2 と ある種のがん細胞の表面に発現するタンパク質 ポドプラニン やマムシ毒 ロドサイチン が結合すると 血小板が活性化され 血液が凝固します ( 図 1) ポドプラニンは O- 結合型糖鎖が結合した糖タンパク質であり CLEC-2 受容体との結合にはその糖鎖が
... を利用して、CLEC-2 受容体とポドプラニンとの複合体、お よび CLEC-2 受容体とロドサイチンとの複合体の結晶構造を X 線回折により解析し ました。通常、CLEC-2 受容体のようなレクチン（糖鎖と結合するタンパク質）は、 ...
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25-22 たんぱく質の構造と機能に関する記述である 正しいのはどれか (1) インスリン受容体は ホスファターゼ活性をもつ (2) プロインスリンは 1 本のペプチド鎖からなる (3)IgG は 5 量体である (4) 筋収縮は ミオシンの短縮によって起こる (5) アンギオテンシンⅡのペプチド鎖
... （3）好中球の核の過分葉が、認められる。 （4）不飽和鉄結合能が、増加している。 （5）平均赤血球血色素量（MCH）が、低下している。 （1）× すべての血球は、多能性幹細胞から産生される。多能性幹細胞は、まずリンパ系 細胞と骨髄球系細胞の 2 つの系統に分かれて増殖する。赤血球は、骨髄球系細胞から分か ...
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様式 研究成果の概要 本研究においては 脂肪細胞から分泌されるホルモンの受容体の活性化薬から運動模倣薬を開発するという斬新な発想により課題解決に挑戦した (1) アディポネクチン受容体 AdipoR に結合して活性化する内服可能な運動模倣薬を開発することを試みた (2) アディポネクチン
... 研究の背景（本研究に関する国内・国外の動向及び位置づけ、着想に至った経緯等） 我が国の死因の第一位を占める心血管疾患（心筋梗塞、脳梗塞等）の主要な原因はメタボリック シンドローム・糖尿病と考えられる。これらの生活習慣病は我が国、並びに世界において増え続 けていて抑制出来ていない事より、その原因を解明して予防・治療法を開発する事は、世界的・国 ...
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グルタミン酸受容体活性をもつ新たなジペプチド及び GABA A 受容体活性をもつ有機酸 近畿大学工学部化学生命工学科 教授山田康枝 独立行政法人酒類総合研究所主任研究員伊豆英恵
... LeuIle 薬物依存の抑制 牛乳 γ -GluTau 神経活動に影響 脳、甲状腺 N-acetylAspGlu(NAAG) 神経活動に影響 脳 TyrTyr ACE阻害 ロイヤルゼリー ...
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骨格筋細胞の構造・機能特性におけるアディポネクチン受容体活性化とミオスタチン遺伝子多型の関与
... Ploquin C, Chabi B, Fouret G, Vernus B, Feillet-Coudray C, Coudray C, Bonnieu A, Ramonatxo C (2012) Lack of myostatin alters intermyofibrillar mitochondria activit[r] ...
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1. 研究課題名 ダイオキシン受容体の生体における本来的機能の解明 2. 研究実施の概要 ダイオキシン受容体 (DR: AhR アリルハイドロカーボン受容体とも言う ) はダイオキシン (DOX) などのハロゲン化多環性芳香族化合物あるいは多環性芳香族化合物による異物代謝酵素シトクロム P4501A
... 細胞の誘導が報告されており、AhR の免疫現象における関与が強 く示唆されていた。 AhR 欠失マウスの生後 10 週齢の大腸組織を観察すると組織へのマクロファージや T 細 胞の浸潤が認められ、血清の IL-1β, TNFα, IL-18, ...
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自然免疫受容体Dectin-1の抗腫瘍応答における役割
... Dectin-1 の B16F1 細胞への結合を検討 すると、可溶型 Dectin-1 は B16F1 細胞表面に結合することが見出された。B16F1 細胞を glycosidase 処理し、可溶型 Dectin-1 の結合への影響を検討すると、N-glycosidase 処理により可 溶型 Dectin-1 の結合は顕著に減弱した。B16F1 細胞を ...
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転写因子CCAR2による核内受容体LXRαの細胞増殖抑制機構の解析
... CCAR2 の LXR に対する転写活性抑制化能が、内在性遺伝子発現（ABCA1、ABCG1）に合致 する事を確認するため施行した。細胞株は THP1 を用い、CCAR2 特異的 siRNA にてノックダウ ンした後 LXRs 選択的リガンドを加えた。各試料の GAPDH を同時に測定し mRNA 量の補正を 行った。細胞増殖関連遺伝子である CyclinD1 や ...
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アルツハイマー病モデル動物におけるニコチン性アセチルコリン受容体の機能障害
... チレート最大結合量はコントロール動物のも のと比べて変化がなかった。しかし、平衡解離 定数 (Kd と示され、数字が大きいほど結合能が 下がっていることの指標となる) は、検討した 全ての脳部位でコントロールラットと比べて 有意に増加していた 12) 。これらの結果は、アミ ロイドβタンパクによる神経機能低下は、ニコ ...
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心筋細胞特異的β1受容体ノックアウトマウスの解析
... cAMP の濃度上昇によって protein kinase A（PKA）が活性化し、心筋細胞におい ては L-type calcium channel や phospholamban（PLB）、troponin I（TnI）などのリ ン酸化と発現量の変化を介して、細胞内の Ca イオン濃度を調整する Ca ...
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1358 Vol. 127 (2007) Fig. 1. Two Receptor Subtypes for Ang II in the Renin-Angiotensin System テンシン受容体には数種類存在すると考えられている. そのうち構造が明らかにされているものに, タイプ 1 受容体
... eNOS 活性化 機構が報告された． 1722) すなわち，血管内皮細胞に ずり応力や血管内皮細胞増殖因子（VEGF）などの 刺激が加わると，phosphoinositide 3-kinase (PI3K） が活性化され，phosphatidylinositol 2-phosphate か ら phosphatidylinositol ...
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品名 メーカーコード コード No. 容量希望納入価格 ( 円 ) BARK2(ADRBK2) Betaadrenergic receptor kinase 主に脳に発現する G タンパク受容体共役受容体キナーゼ (GRK) の一種 リガンドを結合
... PKC の一つで、 cPKC, nPKC とは異なり恒常 的に活性を持つ。 アポトーシスに対する細胞保護、 細 胞の分化、 極性、 細胞内輸送に関与する。 白血病で のがん遺伝子BCR-ABL による抗アポトーシス作用に寄 与し、神経細胞でのβアミロイド誘導性アポトーシス等 を阻害する。上皮細胞の極性、 Ezrin のリン酸化による ...
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κオピオイド受容体はマウスにおける亜酸化窒素の抗侵害作用に関与する
... ガス麻酔薬の一つである亜酸化窒素の鎮痛作用は、オピオイド受容体拮抗薬で あるナロキソンによって阻害されることから、亜酸化窒素はナロキソン感受性オ ピオイド受容体を活性化することにより鎮痛作用を示すと推測されてきた。しか し、μ、δ、κオピオイド受容体（それぞれ MOP、DOP、KOP ...
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粘膜免疫におけるFcα/μ受容体の機能解析
... IgD の 5 種類に分類される。免疫細胞上には 抗体の Fc 部分に対する受容体である Fc 受容体が発現しており、抗原複合体を形成した抗体との 結合の結果、様々な免疫応答を誘導することが知られている。これまでに複数の Fc ...
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