低分子創薬SARエンジン
新規低分子創薬ターゲットの創出－MRGPRX2－
... 論文内容の要旨 低分子化合物が作用することによって治療効果が期待できる新規分子（新規低分子創薬ターゲット）を 見 出 す こ と を 目 的 と し て ， オ ー フ ァ ン G タ ン パ ク 質 共 役 受 容 体 （ GPCR ） で あ っ た mas-related G protein-coupled receptor ...
7
ラクオリア創薬株式会社と 名古屋大学トランスフォーマティブ生命分子研究所の共同研究開始のお知らせ－体内時計のリズムを調節する新薬の創出を目指して－
... 「概日リズムを調節する低分子化合物の探索」 は、 ITbM の主要研究テーマの一つです。 伊 丹教授（合成化学） 、廣田特任准教授およびスティーブ・ケイ主任研究者（時間生物学）ら は、概日時計（体内時計）の機能を調節する化合物を用いた化学遺伝学研究（ケミカル・ジ ェネティクス） を進めています。 さらに、 ITbM が保有する最先端の技術を組み合わせること ...
4
JAIST Repository: 非上場創薬ベンチャーの価値創造に関する分析研究
... 6. 結びに変えて 『日本再興戦略』が実行に移され、今後は、健 康・医療戦略室や独立行政法人日本医療研究開発 機構がトップダウンで創薬支援戦略を策定・実施 することが期待される。また、科学技術振興機構 （ JST）の研究成果最適展開支援プログラム （ A-STEP）や文部科学省の大学発新産業創出拠 点プロジェクト（ START 事業）など、アカデミ ア研究を基にしたベンチャー企業の創出・育成を ...
5
個別化医療時代の創薬ーデジタルトランスフォーメーションに賭ける製薬企業ー
... 【コンピュータ創薬】 コンピュータによるシミュレーション技術（インシリコ創薬）は、医薬品開発の基礎研究および前臨床 試験を効率化する技術として注目されている。従来は、医薬品の種となる化合物が病気の標的にどのよう に結合するのか、実験と検証で見いだしてきたが、コンピュータ創薬では、コンピュータ上で分子レベル ...
6
RNA医薬の創薬研究
... (3)新規イメージング分子の開発 本研究では、新たに水素の安定同位体である重水を RNA の骨格に導入した新規イメージング分子の合成を 行なった。重水素標識は、岐阜薬大・佐治木らの不均一 触媒的重水素標識法を用いた。本手法は、従来の重水素 標識技術よりも安価でリボースの 2,3,5 位炭素選択的に 高効率な重水素標識を可能とする。 軽水素リボースを出 ...
2
AI創薬の現状と未来
... 演者は、これまでに人工知能・機械学習技術の創薬応用に着手してきており、創薬標的生体分子の探索や薬剤のス クリーニング・最適化を行うAIの研究開発を行ってきた。また、2016年11月に、アカデミアと製薬企業・IT企業が 連携し、創薬AI開発を目指す「ライフ・インテリジェンス・コンソーシアム（LINC）」を立ち上げた。LINCで ...
1
平成 24 年度 ホスフィンオキシドを触媒とした連続的不斉アルドール反応の開発 熊本大学大学院薬学教育部分子機能薬学専攻創薬化学講座分子薬化学分野 下田康嗣
... 2 分子が反 応する分枝型連続的アルドール反応が進行し、 1,3-ジオールが高いエナンチオ選択性 で得られることを見出した。このような反応形式を不斉触媒化した初めての例である。 また、本反応の反応機構解明に向けた検討を行い、１段階目のアルドール反応におけ るエナンチオ選択性が２段階目のアルドール反応に直接反映されるという興味深い ...
105
創薬を志向した有機合成
... 神経はこれらの系との相互作用により、睡眠・覚醒および摂食行動の制御を行っていると考えられる。 １. オレキシン系の概要 われわれは、ヒトの 2 種のオーファンＧ蛋白質共役受容体に対するリガンドとして関連する生理活性ペプチド２ 種を同定し、オレキシン(orexin)-A および-B と命名した[1]。オレキシン-A と-B は 130 残基(ラット、マウス)また は 131 残基（ヒト）の共通の前駆体（プレプロオレキシン）から生成される ...
12
創薬と結晶構造解析-3.key
... Operational strategy Chem Biol Drug Des 2007; 70: 557–565 つまり，条件としてはこんなふうです． 右半分はCGP38560の構造をそのまま使うと，6つの水素結合のうち5つは残せます． あとは，さっきも見たように，P1とP3の2つの疎水ポケットにうまくはまるような疎水部 を繋いで，しかもSer219との水素結合を確保することが出来るような化合物を設計してみ ...
24
PPARα/γ デュアルアゴニストの創薬研究 柴田憲宏
... 44 第 2 節 化学的安定性を向上した化合物の in vitro 評価 アミド誘導体の in vitro 評価を Table 10 に示した。これまで著者は、化合物 50 のような無置換 フェニルオキサゾール誘導体の構造活性相関を多く構築してきており、また高脂溶性による偽陽 性の結果を生じさせないためにも、今回のアミド誘導体の構造活性相関の構築にあたり、まず脂 ...
134
先端医療・創薬に関連する基盤研究
... 抗肥満効果とケトン体代謝におけるミトコンドリア型アセチルCoA合成酵素の機能解析 １．はじめに 緒言 目的 背景 序論 哺乳動物は長期間にわたる栄養不足に耐えうる代謝システムを進化させてきた。食餌が与えられてい る状態では動物はブドウ糖をメインのエネルギー源として用いる。しかし、絶食、飢餓、低炭水化物 食などいわゆるケトジェニックな状態では、脂肪酸とケトン体がおもなエネルギー源として用いられ ...
5
がん分子標的薬および抗菌薬によるインフラマソーム活性制御機構の解明
... 【第一章 がん分子標的薬ゲフィチニブの炎症誘導作用の解析】 ゲフィチニブは、上皮成長因子受容体 (EGFR)のチロシンキナーゼ活性に対する選択的な 阻害作用により、抗がん作用を示す分子標的治療薬の１つである。従来の抗がん剤とは異な り、がん細胞特異的な作用メカニズムを有する医薬品として治療効果と安全性の高さが期 待され、世界に先駆けて日本において承認された。現在は、日本を含む約 ...
5
ゲノム創薬と遺伝子治療の概念と現状
... 製薬業界に限らず日本のゲノムプレーヤー企業が「ゲ ノム創薬」というかけ声で動き出したのは，１ ９ ９ ８年であ る。それから２年近くの間， 「ゲノム創薬」関連の講演 会のパターンというと「液晶プロジェクタとパワーポイ ントを駆使した大変美しいプレゼンテーション」と「字 と概念ばかりで何のデータもない」というのが２大特徴 であった。この半年くらいでは，少しずつデータが示さ ...
4
政策創薬総合研究事業
... 遅発性の症状として、隣接する神経に異所性再生や混信伝導を起こすことにより病的 共同運動が起こることがある。 【治療の現状】 急性期治療として、薬物療法、角膜の保護、リハビリテーションが行われる。発症時 に症状が比較的軽度であるが、数日の内に急速に重度化する例が稀ながら存在するの で、発症初期からの的確な治療が必要とされている。副腎皮質ステロイド（プレドニゾ ...
161
JAIST Repository: 製薬企業のオープンイノベーションの規定要因 : 創薬と創剤の比較
... 2. 医薬品業界の OI への取り組み 1998 年から 2007 年までに米国 FDA が承認した 新薬 252 品目の半分以上が、創薬ベンチャーや大 学で創出されたものである［2］。それに比べて、 日本では新薬の起源が創薬ベンチャーである割 合が極めて低い。しかし、最近になって日本でも OI による創薬が注目されてきた。財団法人ヒュー ...
5
心血管病におけるTRP チャネル群の分子病態学的意義の解明と創薬への応用
... TRP（transient receptor potential）チャネルは数種のサブファミリーから構成される Ca 2+ 透過型陽イオンチャネル群であり、受容体・機械・温度・侵害刺激などによって活性 化され、多彩な生理応答の制御に関わると考えられている。近年、TRP チャネル群の分子 実体や活性化機構に関する研究が急速に進歩し、各 TRP チャネルやサブファミリーが持 ...
14
新規低分子創薬ターゲットの創出－MRGPRX2－
... 非依存性の結合組織型肥満細胞の活性化に関与する 低分子創薬可能な受容体であることが明確になった。肥満細胞におけるエイコサノイド産生には p42/44 mitogen-activated protein kinase （ p42/44 MAPK ） が 関 与 す る こ と が 知 ら れ て い る 。 MRGPRX2 リガンド刺激による p42/44 MAPK 活性化と ...
133
非破壊 迅速 低コスト に ips 細胞の状態を評価できる品質管理技術を開発 名古屋大学大学院創薬科学研究科 ( 研究科長 : 人見清隆 ) 基盤創薬学専攻創薬生物科学講座細胞分子情報学分野の加藤竜司 ( かとうりゅうじ ) 准教授 国立研究開発法人医薬基盤 健康 栄養研究所ヒト幹細胞応用開発室の古
... 【ポイント】 ・自動化された細胞の培養観察装置、細胞画像処理技術、大量の画像から得られる細胞形状デ ータのバイオインフォマティクス解析を組み合わせることで、「非破壊」･「迅速」･「低コ スト」に iPS 細胞などのヒト多能性幹細胞の培養工程における画像評価によるリアルタイム の品質管理技術を開発。 ...
5
低用量経口避妊薬の使用に関するガイドライン
... 本邦で使用できる OC はエスト ロゲンとプロゲストーゲンの合剤で ある．エストロゲン量をエチニルエ ストラジオール（EE）として50㎍未 満，実際には30∼40㎍含有する OC を，低用量ピルと呼ぶ．なお従来よ り用いられてきた OC は，EE とし て50㎍を含有するため，中用量ピル として区別される．また OC には１ 周期の間にホルモン配合比が３段階 に変化する３相性と，変化のない１ ...
3
1. 日本の航空機用エンジン事業の沿革 2. 航空機用エンジン事業の特徴と事業環境の変化 3. 航空機用エンジン事業の技術トレンドー低燃費 / 軽量化ー低騒音ー低 Nox ー高信頼性 4. 今後の発展に向けてー開発プログラムの動向ー競争力向上に向けて 2
... 4 ◆占領軍による航空機関連技術研究・産業の禁止 ◆通産省主導による日本ジェット・エンジン㈱の設立 石川島重工業、富士重工業、富士精密工業、新三菱重工業、川崎航空機（1956に）が 参加－いずれも当時の社名 ...
27