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主なチトクロームP450阻害薬

タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究

タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究

... 7 1-3 節 本博士論文の研究概要 1-3-1. 研究概要 タンパク質間相互作用とは複数のタンパク質同士が会合することである。タンパク質間 相互作用は、シグナル伝達に関与する等、生体にとって重要役割を果たしており、これ らの相互作用を、低分子を用いて自在に制御できれば、標的タンパク質のさらなる機能解 明や、創研究を通じた医薬品の創製等が期待される。しかしながら、比較的広い面積か ...

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アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ

アスナプレビル 緒言 Page 2 1 諸言アスナプレビル (BMS ) は C 型肝炎ウイルス (HCV) の非構造蛋白 3(NS3) プロテアーゼを阻害することにより HCV RNA の複製を阻害する低分子阻害薬 ( 直接作用型抗ウイルス薬 ) である HCV NS3 プ

... ビル耐性アミノ酸配列を有するレプリコンに対し、アスナプレビルはダクラタスビル及び IFNα との 3 剤併用で、いずれのレプリコンの複製も同等に抑制した。 In vitro 及び in vivo における心血管系安全性薬理評価を安全性薬理試験で実施し、また、in vivo における心血管系、中枢神経系及び呼吸系の安全性薬理評価を主要毒性試験の一部として実施 ...

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はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血

はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血

... ルシウム拮抗剤による重篤副作用発現の既往のある患者 (7)高齢者(「高齢者への投与」の項参照) 2.重要基本的注意 (1)本剤は、バルサルタン80mg及びシルニジピン10mgの配合剤であり、バルサルタンとシルニジピン双方の副作用 が発現するおそれがあるので、適切に本剤の使用を検討すること。 (「用法・用量に関連する使用上の注意」の項 参照)  ...

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LY 臨床的安全性の概要ストラテラカプセル CYP2D6 アトモキセチンの代謝に関係しているチトクローム P450 2D6( 以下 CYP2D6) は遺伝子多型を有しており 遺伝子型により大きく Extensive

LY 臨床的安全性の概要ストラテラカプセル CYP2D6 アトモキセチンの代謝に関係しているチトクローム P450 2D6( 以下 CYP2D6) は遺伝子多型を有しており 遺伝子型により大きく Extensive

... Integrated Summary of Growth Info( ) Table7.12 2.7.4.5.1.1.6.5 海外で実施した試験における CYP2D6 遺伝子型 EM/PM 別の安全性の 要約 CYP2D6 遺伝子型 EM 患者及び PM 患者におけるアトモキセチン投与の安全性を評価 した。EM 患者より PM 患者で、発現頻度が高い有害事象も認められ、バイタルサイン ...

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Ⅳ 主な医薬品とその作用 61. 次の表は あるかぜ薬の配合成分の一覧である 4カプセル中 イソプロピルアンチピリン 300mg アセトアミノフェン 450mg クロルフェニラミンマレイン酸塩 7.5mg ジヒドロコデインリン酸塩 12mg dl-メチルエフェドリン塩酸塩 60mg カンゾウエキス末

Ⅳ 主な医薬品とその作用 61. 次の表は あるかぜ薬の配合成分の一覧である 4カプセル中 イソプロピルアンチピリン 300mg アセトアミノフェン 450mg クロルフェニラミンマレイン酸塩 7.5mg ジヒドロコデインリン酸塩 12mg dl-メチルエフェドリン塩酸塩 60mg カンゾウエキス末

... 110. 次の記述は一般用医薬品の安全対策に関するものである。 ( )にあてはまる字 句として、正しいものの組み合わせを1つ選びなさい。なお、同じ記号の( )には同じ 字句が入る。 小柴胡湯による( a )については、1991年4月以降、使用上の注意に記載されていたが、 その後、小柴胡湯と( b )の併用例による( a )が報告されたことから、1994年1 月、 ( b ...

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られる 糖尿病を合併した高血圧の治療の薬物治療の第一選択薬はアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である このクラスの薬剤は単なる降圧効果のみならず 様々な臓器保護作用を有しているが ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規

られる 糖尿病を合併した高血圧の治療の薬物治療の第一選択薬はアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である このクラスの薬剤は単なる降圧効果のみならず 様々な臓器保護作用を有しているが ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規

... タボリックシンドローム作用において、PPARγ-アディポネクチン経路に依存的 作用と非依存的作用があることが示唆された。 中でも特にテルミサルタンのイ ンスリン抵抗性改善作用の一部は、PPARγ-アディポネクチン経路に依存的であ る事が示唆された。 一方、 抗肥満作用や肝臓の中性脂肪含量の減少作用においては、 PPARγ-アディポネクチン経路に非依存的経路を介することが示唆された。 ...

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本書の読み方 使い方 ~ 各項目の基本構成 ~ * 本書は主に外来の日常診療で頻用される治療薬を取り上げています ❶ 特徴 01 HMG-CoA 代表的薬剤ピタバスタチン同種同効薬アトルバスタチン, ロスバスタチン HMG-CoA 還元酵素阻害薬は主に高 LDL コレステロール血症の治療目的で使 用

本書の読み方 使い方 ~ 各項目の基本構成 ~ * 本書は主に外来の日常診療で頻用される治療薬を取り上げています ❶ 特徴 01 HMG-CoA 代表的薬剤ピタバスタチン同種同効薬アトルバスタチン, ロスバスタチン HMG-CoA 還元酵素阻害薬は主に高 LDL コレステロール血症の治療目的で使 用

... HMG-CoA 還元酵素阻害に高 LDL コレステロール血症の治療目的で使 用される。その強力コレステロール低下作用と,コレステロール低下作用を 介さない作用(血管内皮機能改善作用,抗炎症作用,プラーク安定化作用など)により 動脈硬化の発症・進展予防作用があるとされ,現在では豊富エビデンスから心筋梗塞 の 2 ...

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この薬の効果は? この薬は 抗悪性腫瘍剤の中のチロシンキナーゼ阻害剤と呼ばれるグループに属する薬です この薬は 慢性骨髄性白血病の増殖に必要な異常なたんぱく質の働きを選択的に阻害することにより 白血病細胞の増殖を抑えます 次の病気の人に処方されます 慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病 この薬は 体調

この薬の効果は? この薬は 抗悪性腫瘍剤の中のチロシンキナーゼ阻害剤と呼ばれるグループに属する薬です この薬は 慢性骨髄性白血病の増殖に必要な異常なたんぱく質の働きを選択的に阻害することにより 白血病細胞の増殖を抑えます 次の病気の人に処方されます 慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病 この薬は 体調

... このよう場合には、ただちに医師または薬剤師に相談してください。 重大副作用 自覚症状 骨髄抑制(汎血球減少、 好 中 球 減 少 、 白 血 球 減 少、血小板減少、貧血) こつずいよくせい(はんけっきゅう げんしょう、こうちゅうきゅうげん しょう、はっけっきゅうげんしょう、 けっしょうばんげんしょう、ひんけ つ) ...

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表 1. 分子標的薬とその標的分子 マルチキナーゼ阻害薬 標的分子 axitinib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, KIT cabozantinib VEGFR2, RET, c-met motesanib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, RET, P

表 1. 分子標的薬とその標的分子 マルチキナーゼ阻害薬 標的分子 axitinib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, PDGFR, KIT cabozantinib VEGFR2, RET, c-met motesanib VEGFR1, VEGFR2, VEGFR3, RET, P

... おわりに 進行再発甲状腺髄様癌に対しては,本邦ではvandetanib, lenvatinib,sorafenibの3剤が承認されている。上記に述 べた通り,甲状腺髄様癌に対する第Ⅲ相試験,日本人での 安全性・有効性の検証からvandetanibが第一に選択される 薬剤と考える[19]。有害事象の管理を緻密に行うことによ って「いのちの質」を保ちながら有効性を維持し治療を継 続することが重要であり,多診療科や他職種をまじえたチ ...

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はじめに オテズラ 錠 10mg 20mg 30mg( 本剤 : 一般名 : アプレミラスト ) は 米国 Celgene 社が創製した新規の経口投与可能なホスホジエステラーゼ4(PDE4) 阻害薬です 本剤は 局所療法で効果不十分な尋常性乾癬 及び 関節症性乾癬 の経口治療薬であり 本剤は PDE

はじめに オテズラ 錠 10mg 20mg 30mg( 本剤 : 一般名 : アプレミラスト ) は 米国 Celgene 社が創製した新規の経口投与可能なホスホジエステラーゼ4(PDE4) 阻害薬です 本剤は 局所療法で効果不十分な尋常性乾癬 及び 関節症性乾癬 の経口治療薬であり 本剤は PDE

... また、副作用としてPDE阻害作用を有する薬物は消化管障害(悪心、下痢、嘔吐等)を発現するこ とが知られており、本剤においても報告された消化管障害の多くが投与開始後2週間以内に発現し、4 週間以内に消失したことから、副作用軽減の目的で、投与開始から6日間はスターターパックにより、 用量漸増法による投与を行います。6日目以降は、本剤30mgを1日2回、朝・夕、経口投与します。 ...

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腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異

腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異

... .ほとんどのがん種の約半数の症例において p53 は野生型であり,野生型 p53 の機能をいか に治療に応用するかはがん治療の重要テーマ のひとつである.この視点で見ると,放射線療 法は細胞ストレス応答の結果として起こる p53 活性を利用しているといえる.また多くの抗が ん剤は p53 経路を直接,間接的に利用して抗 腫瘍効果を発揮している.さらにウィルスベク ...

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カルシニューリン阻害薬による腎毒性を呈するマウスモデルにおけるCD44陽性糸球体壁側上皮細胞の役割

カルシニューリン阻害薬による腎毒性を呈するマウスモデルにおけるCD44陽性糸球体壁側上皮細胞の役割

... 【材料と方法】生後 5 週齢 ICR 雄マウスを CsA 投与開始の 7 日前からナトリウム制限餌にてプレ コンディショニングを施行後、 CsA 投与群( CsA 群 n=34 )と正常コントロール群(コントロール 群 n=24 )を設けた。 6 週齢の CsA 群マウスに対し、 CsA 30 mg/kg をオリーブオイルに溶解し、 連日皮下に投与した。他方、正常コントロール群には同量のオリーブオイルを連日皮下投与した。 CsA ...

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卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討

卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討

... MDM2 阻害剤が開発されており、多種癌で臨床 試験が行われているが、OCCC 関連での報告はない。また PI3K-AKT シグナル経路は、細胞生 存、タンパク合成や細胞増殖を促進する働きをしており、本経路の活性化の要因の一つとして、 PI3K の触媒サブユニット p110αをコードする PIK3CA の増幅または変異が知られている。 PIK3CA 高発現は非小細胞性肺がんや乳がん、大腸がんや頭頸部癌の ...

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Crohn病に対するTNF-α阻害薬による治療中に発症した中耳・咽喉頭結核の1例

Crohn病に対するTNF-α阻害薬による治療中に発症した中耳・咽喉頭結核の1例

... 低下による日和見感染が問題となり,特に結核菌に 対する免疫防御には TNF-α は不可欠サイトカイ ンである.結核菌を貪食した肺胞マクロファージか ら TNF-α が放出されると,T 細胞の活性化,inter- feron (INF)-γ の産生,マクロファージを活性化と い っ た 一 連 の 免 疫 反 応 を 起 こ す.活 性 化 マ ク ロ ファージが類上皮細胞と合体し,ラングハンス巨細 ...

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非感染性ぶどう膜炎に対するTNF阻害薬使用指針および安全対策マニュアル(2016年版)

非感染性ぶどう膜炎に対するTNF阻害薬使用指針および安全対策マニュアル(2016年版)

... インフルエンザワクチンや肺炎球菌ワクチンなどの不 活化ワクチンは,積極的に投与し感染の予防に努めるこ とが望ましい. ઄.結核の既感染者あるいは感染歴の疑いのある患者 結核の既感染者,胸部 X 線写真で陳旧性肺結核に合致 する陰影(胸膜肥厚,索状影,5 mm 以上の石灰化影)を 有する患者,インターフェロン-g 遊離試験(クオンティ フェロン®TB ゴールド,T スポット®TB など.以下, IGRA ...

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タイトル;DPP-IV阻害薬の開発研究

タイトル;DPP-IV阻害薬の開発研究

... また本研究の実施にあたり、終始ご指導と御教示を賜りました、大正製薬株式会社 執行役員 亀尾一弥博士、同開発企画部CPL 中里篤朗博士ならびに同創化学第 2研究室長 太田知己博士に深く感謝いたします。 実験に協力していただいた大正製薬株式会社創化学第2研究室主任研究員 平 舘彰氏、同主任研究員補 高橋正人博士、同研究員 三上綾子氏、薬理実験を実施し ...

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Microsoft Word - TNF阻害薬ガイドライン2014年改訂.doc

Microsoft Word - TNF阻害薬ガイドライン2014年改訂.doc

... ・TNF 阻害療法施行中に肺炎を発症した場合は、通常の市中肺炎とは異なり結核・ニューモシスチ ス肺炎・薬剤性肺障害・原疾患に伴う肺病変などを想定した対処を行う(フローチャート参照)。 ・呼吸器感染症予防のために、インフルエンザワクチンは可能限り接種すべきであり、肺炎球菌ワ クチン接種も考慮すべきである。 ...

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四環系抗うつ薬 (tetracyclic antidepressants) 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (selective serotonin-reuptake inhibitors, SSRI) セロトニン ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (serotonin-norepinephrin

四環系抗うつ薬 (tetracyclic antidepressants) 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (selective serotonin-reuptake inhibitors, SSRI) セロトニン ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (serotonin-norepinephrin

... (注)MAO 阻害の safrazine は、肝障害や薬物相互作用を起こしやすいので、製造中止となっている。 同じく MAO 阻害の selegiline もうつ病には使用されない。 (注)双極性うつ病の躁転リスクは、SSRI では 2-3%、三環系抗うつでは 11%位、SNRI では SSRI より少し高い。 ...

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もくじ糖尿病は 合併症を防ぐために治療する 1 高血糖の三大原因 スルホニル尿素薬 (SU 薬 ) 4 速効型インスリン分泌促進薬 5 - グルコシダーゼ阻害薬 ビグアナイド薬 (BG 薬 ) 7 チアゾリジン薬 9 DPP-4 阻害薬 10 SGLT2 阻害薬 11 糖尿病の治療薬で起こる 低血糖

もくじ糖尿病は 合併症を防ぐために治療する 1 高血糖の三大原因 スルホニル尿素薬 (SU 薬 ) 4 速効型インスリン分泌促進薬 5 - グルコシダーゼ阻害薬 ビグアナイド薬 (BG 薬 ) 7 チアゾリジン薬 9 DPP-4 阻害薬 10 SGLT2 阻害薬 11 糖尿病の治療薬で起こる 低血糖

... インスリンの感受性を高める ピオグリタゾン塩酸塩(アクトス) チアゾリジン ※カッコ内は製品名です 筋肉でのブドウ糖取り込みを促すほか、肝臓からの ブドウ糖放出を抑制する作用で血糖値を下げます。ま た、内臓脂肪型肥満の人(おなかに過剰脂肪がつい ている人)は、脂肪細胞のサイズが大きく、そこからは インスリンの効きを悪くする物質が放出されますが、 ...

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