生物活性体をめざした新しい含セレンヘテロ環化合物の合成

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Title

生物活性体をめざした新しい含セレンヘテロ環化合物の合

_{成( はしがき )}

Author(s)

石原, 秀晴

Report No.

平成15年度-平成16年度年度科学研究費補助金 (基盤研究

_{(C)(2) 課題番号15550030) 研究成果報告書}

Issue Date

2004

Type

研究報告書

Version

URL

http://hdl.handle.net/20.500.12099/742

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(2)

はしがき

セレナゾールおよびセレナジンに各種置換基を付与するため､我々が合虐

のセレン導入試薬を用いて､合成を試み､いくつかの成果を得た｡さらに､

生物活性も検討した｡また､新しいシクロブテン誘導体の合成法を見出し宍 1.セレナゾール､セレナジン類の新規合成合成試薬として､我々が簡便な合成法を開発したセレノアミド､セレノジェン等を原料とし､種々の標的化合物を合成した｡セレノ尿素から各種￠セレナゾール､セレナジン類の新規合成法を開発した｡また､セレノアミf 尿素から誘導したセレナアザジェンからも新しい種々の標的化合物の合成j それらの生成は再環化反応をしていることなど､それらの反応についてもぎ位に活性なメチレン基を持つセレノアミドは通常のセレノアミドと異なる磨ち､α,β-不飽和ケトンとの反応では予想されたセレナジンを与えなく､ヰ

とも見出した｡その結果については今年の化学会で報告したが､今後さらをこ

ある｡これら合成したセレナゾール､セレナジンの生物活性についても検弄活性体を見出した｡ 2.インセレノラートを用いる環状化合物の合成インセレノラートとα,β-不飽和ケトンとの反応では､当初､ジヒドロ成を予想していたが､生成物のⅩ線構造解析から､四員環化合物である体が生成することがわかった｡これらの反応は活性官能基であるヘテロンを経由することを明らかにした｡さらに､インセレノラートの誘導体ルエチニルセレニドからはアレニルセレノケテンを経由してシクロブご

ることも見出した｡さらに､これらの結果を踏まえ､セレン原子を含む

成へと展開している｡