論文内容要旨
論文題名
Effect of xanthan gum-based food thickeners on the dissolution profile of fluoroquinolones oral formulations
（フルオロキノロン系経口製剤の溶出プロファイルに対する キサンタンガム含有嚥下補助食品の影響）
掲載雑誌名
Journal of Pharmaceutical Health Care and Sciences
（Vol.6 No.25 doi: 10.1186/s40780-020-00181-9. 2020年）
薬剤学専攻 髙橋 伸幸
内容要旨 背景
嚥下補助食品の中で最も使用頻度の高い第 3 世代のキサンタン含有嚥下 補助食品 (XG-FTs)は、嚥下困難者が薬剤を服用する際によく用いられる。
一方、XG-FTsは錠剤の崩壊や薬物の溶出率に影響を及ぼし、食後高血糖 改善薬では薬効の低下が報告された。吸収速度と吸収量が薬効と相関する 薬物にフルオロキノロン系抗菌薬があり、XG-FTs の影響が懸念される。
我々は 、フ ィル ム コーテ ィン グ錠 が 普通錠 や口 腔内 崩 壊錠に 比べて
XG-FTs の影響を受けにくいことを報告した。そこで本研究では、3種類
の経口フルオロキノロン系フィルムコーティング錠を用いて、XG-FTsが 各製剤の溶出プロファイルに及ぼす影響について比較検討した。また、粉 砕品、細粒及びフィルムコーティング細粒からの溶出に及ぼすXG-FTsの 影響についても合わせて検討した。
方法
実験には、トスフロキサシントシル酸塩水和物、レボフロキサシン水和物 およびシプロフロキサシン塩酸塩水和物の製剤を使用した。製剤は20ｍL の1.5％(w/v) XG-FTs 水溶液に2.5分浸漬した後、日本薬局方に基づくパ ドル法（溶出試験液pH1.2, 900mL, 37±0.5℃）を用いて溶出試験を行っ た。溶出プロファイルの評価は、医療用医薬品品質情報集に基づく製品規 格および後発医薬品の生物学的同等性試験ガイドラインに基づいて行っ
た。XG-FTs 水溶液に浸漬した製剤と非浸漬製剤（対照）の 15 分後まで の溶出量を比較した。フルオロキノロン系フィルムコーティング錠を
XG-FTs と混合したときの性状を確認し、でんぷん含有嚥下補助食品また
はグアーガム含有嚥下補助食品と混合したときの性状と比較した。
結果
フィルムコーティング錠からの溶出プロファイルは、レボフロキサシン水 和物錠ではXG-FTsの影響を受けなかったが、トスフロキサシントシル酸 塩水和物錠とシプロフロキサシン塩酸塩水和物錠では溶出遅延が認めら れた。トスフロキサシントシル酸水和物のフィルムコーティング細粒から の溶出は、XG-FTsの影響を受けなかった。粉砕されたフィルムコーティ ング錠からの溶出は、XG-FTsの影響によって有意に遅延した。シプロフ ロキサシン塩酸塩水和物のフィルムコーティング錠および粉砕品は、
XG-FTsによってゲル状の塊が生成した。この塊はグアーガム含有嚥下補
助食品と混合した場合も確認された。
結論
フィルムコーティング製剤からのフルオロキノロンの溶出プロファイル
に対するXG-FTsの影響は製剤によって異なっていた。シプロフロキサシ
ン塩酸塩水和物のフィルムコーティング製剤は、XG-FTsに浸漬するとゲ ル状の塊を生成し溶出が有意に遅延した。フィルムコーティング錠の粉砕 は、XG-FTsによる溶出遅延の影響を高めた。
