カテキン類の細胞透過に及ぼすカテキン構造中の ガレート基の影響
門脇正明、杉原成美、田頭知彦、寺尾和美、古野浩二
Journald pharmacyandPharmacology，60，1189−1195（2008）
Presenccorabsenccofagallatemoietyoncatcchinsa鯖ectstheircelIuartransport
MasaakiKadowaki，NarumiSugihara，TomohikoTagashira，
KazumiTerao，andKqjiFuruno
ABSTRACT meaccumulationof（−）−ePicatechin（EC），anOnでallatecatechin，WaS Significantly lowerthanthatof（−）−ePicatechingallate（ECG），agallatecatechin，inCac0−2cells・UsingCac0−2cell monolayerscultuedintranswells，thetransportofcatechinsinthebasolateral−tO−aplCaldirectionwas muchhigherthanthatintheapICal−tObasolateraldirection，SuggeStmgtheinvoIvementofane組ux transportel・・Moreover，theresultssuggestthatinvoIvementofatransporterinECemuxisgreater thanthatforECG．TreatmentwithtransporterinhibitorsMK571，quinidineormitoxantrone・Which
imibitMRP2，Pヰycoprotein（P−gP）andBCRP，reSpeCtively，ledtoanincreaseintheaccumulation ECintoCac0−2cell andadecreaseintheP。PPratio（PappB−→A仲appA一一B）forEC．Thesetransporters
seemedtobeinvoIvedinECemux．BCRPwasnotane鮒uxtransporterforECG，andtheinfluences ofMRP−2andP−gPOnECGefnuxwerelowerthanforEC・Thus，emuxtransportersappeartobe responsible forthedifferencein cellularaccumulationofEC versus ECG，SuggeStlng that the presenceorabsenceofagallatemoietylnCateChinstructureinnuencesthetransporters・
抄録 エビカテキン（EC）の細胞内蓄積量は、エビカテキンガレート（ECG）に比べ、有 意に低かった。Cac0−2細胞を単層培養したトランスウエルを用いた細胞透過から、排 泄トランスポーターはECGよりもECに大きく関与していることが推察された。MRP2、
P糎タンパク質（P−gP）及びBCRPの阻害剤は、ECの細胞蓄積量を増大させ、Papp比（PappB
＿An。P。A→B）を減少させたことから、これらのトランスポーターがECの排泄輸送に関 与していることが示された。ECGでは、BCRPの関与は認められず、MRP2やPでpの関 与もECに比べて低かった。従って、ECとECGの細胞内蓄積量の差は、関与する排泄 トランスポーターの相違によるものと考えられた。ECとECGの構造上の違いである ガレート基が排泄トランスポーターに影響を与えていることが推察された。
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