2016 年 10 月改訂（第 9 版）
医薬品インタビューフォーム
日本病院薬剤師会の IF 記載要領 2008 に準拠して作成剤
形 点眼剤
製 剤 の 規 制 区 分 処方箋医薬品
（注意―医師等の処方箋により使用すること）規 格 ・ 含 量 1mL 中 日局 オフロキサシン 3mg 含有
一
般
名
和名：オフロキサシン(JAN)
洋名：Ofloxacin(JAN)
製 造 販 売 承 認
年月日
薬 価 基 準 収 載 ・
発売年月日
製造販売承認年月日 ： 2013 年 2 月 15 日
薬価基準収載年月日 ： 2013 年 6 月 21
日
発売年月日 ： 2001 年 10 月
開 発 ・ 製 造 販
売（輸入）・提携・
販売会社名
販 売：武田薬品工業株式会社
発 売 元：武田テバファーマ株式会社
製造販売元：武田テバ薬品株式会社
医 薬 情 報 担 当 者
の
連
絡
先
問 い 合 わ せ 窓 口
武田テバ薬品株式会社 武田テバ DI センター
TEL 0120-923-093
受付時間 9：00～17：30（土日祝日・弊社休業日を除く）
医療関係者向けホームページ
https://www.med.takeda-teva.com
本 IF は 2016 年 10 月改訂の添付文書の記載に基づき改訂した。 日本標準商品分類番号 871319広範囲抗菌点眼
剤
オフロキサシン点眼液 0.3％「テバ」
Ofloxacin Ophthalmic Solution 0.3％“TEVA”
IF 利用の手引きの概要
1． 医 薬 品 イ ン タ ビ ュ ー フ ォ ー ム 作 成 の 経 緯 医 療 用 医 薬 品 の基 本 的 な要 約 情 報 として医 療 用 医 薬 品 添 付 文 書 （ 以 下 、添 付 文 書 と略 す ） が あ る 。医 療 現 場 で 医 師 ・ 薬 剤 師 等 の 医 療 従 事 者 が 日 常 業 務 に 必 要 な医 薬 品 の 適 正 使 用 情 報 を 活 用 す る 際 に は、添 付 文 書 に 記 載 され た 情 報 を 裏 付 ける 更 に 詳 細 な 情 報 が 必 要 な場 合 がある。 医 療 現 場 で は、当 該 医 薬 品 につ い て製 薬 企 業 の 医 薬 情 報 担 当 者 等 に情 報 の 追 加 請 求 や質 疑 を して情 報 を補 完 して対 処 してき ている 。この際 に必 要 な情 報 を 網 羅 的 に入 手 するた めの情 報 リストとしてインタビューフォームが誕 生 した。 昭 和 63 年 に日 本 病 院 薬 剤 師 会 （以 下 、日 病 薬 と略 す）学 術 第 ２小 委 員 会 が「医 薬 品 イ ンタビューフォーム」（以 下 、IF と略 す）の位 置 付 け並 びに IF 記 載 様 式 を策 定 した。その後 、 医 療 従 事 者 向 け並 びに患 者 向 け医 薬 品 情 報 ニ ーズの変 化 を受 けて、平 成 10 年 9 月 に日 病 薬 学 術 第 ３小 委 員 会 において IF 記 載 要 領 の改 訂 が行 われた。 更 に 10 年 が経 過 した現 在 、医 薬 品 情 報 の創 り手 である製 薬 企 業 、使 い手 である医 療 現 場 の薬 剤 師 、双 方 にとって薬 事 ・医 療 環 境 は大 きく変 化 したことを受 けて、平 成 2 0 年 9 月 に 日 病 薬 医 薬 情 報 委 員 会 において新 たな IF 記 載 要 領 が策 定 された。 2． IF と は IF は「 添 付 文 書 等 の 情 報 を 補 完 し、薬 剤 師 等 の医 療 従 事 者 にと っ て日 常 業 務 に必 要 な、 医 薬 品 の 品 質 管 理 の た め の 情 報 、 処 方 設 計 の た め の 情 報 、調 剤 の た め の 情 報 、 医 薬 品 の 適 正 使 用 の た め の 情 報 、薬 学 的 な 患 者 ケ アの た め の 情 報 等 が 集 約 さ れ た 総 合 的 な 個 別 の 医 薬 品 解 説 書 と し て、 日 病 薬 が 記 載 要 領 を 策 定 し、薬 剤 師 等 の た め に 当 該 医 薬 品 の 製 薬 企 業 に作 成 及 び提 供 を 依 頼 している学 術 資 料 」 と位 置 付 けられる。 た だ し 、 薬 事 法 ・ 製 薬 企 業 機 密 等 に 関 わ る も の 、 製 薬 企 業 の 製 剤 努 力 を 無 効 に す る も の 及 び薬 剤 師 自 らが評 価 ・判 断 ・提 供 すべき事 項 等 は IF の記 載 事 項 とはならない。言 い換 え ると、製 薬 企 業 から提 供 された IF は、薬 剤 師 自 らが評 価 ・判 断 ・臨 床 適 応 するとともに、必 要 な補 完 をするものという認 識 を持 つことを前 提 と している。 ［IF の 様 式 ］ ①規 格 は A4 版 、横 書 きとし、原 則 として９ポ イント以 上 の字 体 （ 図 表 は除 く）で記 載 し、一 色 刷 り と す る 。 た だ し 、添 付 文 書 で 赤 枠 ・ 赤 字 を 用 い た 場 合 に は 、 電 子 媒 体 で は こ れ に 従 うものとする。 ②IF 記 載 要 領 に基 づき作 成 し、各 項 目 名 はゴ シック体 で記 載 する。 ③表 紙 の記 載 は統 一 し、表 紙 に続 けて日 病 薬 作 成 の「IF 利 用 の手 引 きの概 要 」の全 文 を 記 載 するものとし、２頁 にまとめる。 ［IF の 作 成 ］ ①IF は原 則 として製 剤 の投 与 経 路 別 （内 用 剤 、注 射 剤 、外 用 剤 ）に作 成 される。 ②IF に記 載 する項 目 及 び配 列 は日 病 薬 が策 定 した IF 記 載 要 領 に準 拠 する。 ③添 付 文 書 の内 容 を補 完 するとの IF の主 旨 に沿 って必 要 な情 報 が記 載 される。 ④ 製 薬 企 業 の 機 密 等 に 関 す る も の 、 製 薬 企 業 の 製 剤 努 力 を 無 効 に す る も の 及 び 薬 剤 師 をはじめ医 療 従 事 者 自 らが評 価 ・判 断 ・提 供 す べき事 項 については記 載 されない。 ⑤「医 薬 品 インタビューフォーム記 載 要 領 2008 」（以 下 、「 IF 記 載 要 領 2008」と略 す）により 作 成 さ れ た IF は 、 電 子 媒 体 で の 提 供 を 基 本 と し 、 必 要 に 応 じ て 薬 剤 師 が 電 子 媒 体 （PDF）から印 刷 して使 用 する。企 業 での製 本 は必 須 ではない。日 本 病 院 薬 剤 師 会
［IF の 発 行 ］ ①「IF 記 載 要 領 2008」 は、平 成 21 年 4 月 以 降 に承 認 された新 医 薬 品 から適 用 となる。 ②上 記 以 外 の医 薬 品 については、「IF 記 載 要 領 2008」による作 成 ・提 供 は強 制 されるもの ではない。 ③ 使 用 上 の 注 意 の 改 訂 、再 審 査 結 果 又 は 再 評 価 結 果 （ 臨 床 再 評 価 ） が 公 表 され た 時 点 並 びに適 応 症 の拡 大 等 がなされ、記 載 すべき内 容 が大 きく変 わった場 合 には IF が改 訂 される。 3． IF の 利 用 に あ た っ て 「IF 記 載 要 領 2008」においては、従 来 の主 に MR による紙 媒 体 での提 供 に替 え、PDF ファ イルによる電 子 媒 体 での提 供 を基 本 としている。情 報 を利 用 する薬 剤 師 は、電 子 媒 体 か ら印 刷 して利 用 することが原 則 で、医 療 機 関 での IT 環 境 によっては必 要 に応 じて MR に印 刷 物 での提 供 を依 頼 してもよいこととした。 電 子 媒 体 の IF については、医 薬 品 医 療 機 器 総 合 機 構 の医 薬 品 医 療 機 器 情 報 提 供 ホー ムページに掲 載 場 所 が設 定 されている。 製 薬 企 業 は「医 薬 品 インタビューフォーム作 成 の手 引 き」に従 って作 成 ・提 供 するが、IF の 原 点 を踏 まえ、医 療 現 場 に不 足 している情 報 や IF 作 成 時 に記 載 し難 い情 報 等 については 製 薬 企 業 の MR 等 へのインタビューにより薬 剤 師 等 自 らが内 容 を充 実 させ、IF の利 用 性 を高 める必 要 がある。また、随 時 改 訂 される使 用 上 の注 意 等 に関 する事 項 に関 しては、IF が改 訂 される までの 間 は、当 該 医 薬 品 の 製 薬 企 業 が 提 供 す る添 付 文 書 や お 知 らせ 文 書 等 、あ るい は医 薬 品 医 療 機 器 情 報 配 信 サービス等 により薬 剤 師 等 自 らが整 備 す るとともに、IF の使 用 にあたっては、最 新 の添 付 文 書 を医 薬 品 医 療 機 器 情 報 提 供 ホームページで確 認 する。 なお、適 正 使 用 や安 全 性 の確 保 の点 から記 載 されている「臨 床 成 績 」 や「主 な外 国 での発 売 状 況 」に関 する項 目 等 は承 認 事 項 に関 わる ことがあり、その取 扱 いには十 分 留 意 すべきで ある。 4． 利 用 に 際 し て の 留 意 点 IF を薬 剤 師 等 の日 常 業 務 において欠 かすことができない医 薬 品 情 報 源 として活 用 して頂 き た い 。しか し 、薬 事 法 や 医 療 用 医 薬 品 プ ロ モ ー ショ ン コ ー ド 等 に よ る 規 制 に よ り、 製 薬 企 業 が医 薬 品 情 報 として提 供 できる範 囲 には自 ずと限 界 がある。IF は日 病 薬 の記 載 要 領 を受 け て 、当 該 医 薬 品 の 製 薬 企 業 が 作 成 ・ 提 供 す る も の で あ る こと か ら 、記 載 ・ 表 現 に は制 約 を受 けざるを得 ないことを認 識 しておかなければならない。 また製 薬 企 業 は、IF があくまでも添 付 文 書 を補 完 する情 報 資 材 であり、今 後 インターネット で の 公 開 等 も 踏 ま え 、薬 事 法 上 の 広 告 規 制 に 抵 触 しない よ う 留 意 し作 成 され てい る こと を理 解 して情 報 を活 用 する必 要 がある。 （2008 年 9 月）
目 次
Ⅰ 概要に関する項目 --- 1 1．開発の経緯 --- 1 2．製品の治療学的・製剤学的特性 --- 1 Ⅱ 名称に関する項目 --- 2 1．販売名 --- 2 (1)和名--- 2 (2)洋名--- 2 (3)名称の由来 --- 2 2．一般名 --- 2 (1)和名(命名法) --- 2 (2)洋名(命名法) --- 2 (3)ステム --- 2 3．構造式又は示性式 --- 2 4．分子式及び分子量 --- 2 5．化学名(命名法) --- 2 6．慣用名、別名、略号、記号番号 --- 2 7．CAS 登録番号 --- 2 Ⅲ 有効成分に関する項目 --- 3 1．物理化学的性質 --- 3 (1)外観・性状 --- 3 (2)溶解性 --- 3 (3)吸湿性 --- 3 (4)融点（分解点）、沸点、凝固点 --- 3 (5)酸塩基解離定数 --- 3 (6)分配係数 --- 3 (7)その他の主な示性値 --- 3 2．有効成分の各種条件下における安定性 --- 3 3．有効成分の確認試験法 --- 3 4．有効成分の定量法 --- 4 Ⅳ 製剤に関する項目 --- 5 1．剤 形 --- 5 (1)投与経路 --- 5 (2)剤形の区別、規格及び性状--- 5 (3)製剤の物性 --- 5 (4)識別コード --- 5 (5)pH、浸透圧比、粘度、比重、安定な pH 域等 ---- 5 (6)無菌の有無 --- 5 2．製剤の組成 --- 5 (1)有効成分（活性成分）の含量 --- 5 (2)添加物 --- 5 (3)添付溶解液の組成及び容量 --- 5 3．用時溶解して使用する製剤の調製法 --- 5 4．懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 --- 5 5．製剤の各種条件下における安定性 --- 5 6．溶解後の安定性 --- 8 7．他剤との配合変化（物理化学的変化） --- 8 8．溶出性 --- 8 9．生物学的試験法 --- 8 10．製剤中の有効成分の確認試験法 --- 8 11．製剤中の有効成分の定量法 --- 8 12．力 価 --- 8 13．混入する可能性のある夾雑物 --- 8 14．治療上注意が必要な容器に関する情報 --- 8 15．刺激性 --- 8 16．その他 --- 8 Ⅴ 治療に関する項目 --- 9 1．効能又は効果 --- 9 2．用法及び用量 --- 9 3．臨床成績 --- 9 (1)臨床データパッケージ --- 9 (2)臨床効果 --- 9 (3)臨床薬理試験：忍容性試験 --- 9 (4)探索的試験：用量反応探索試験--- 9 (5)検証的試験 --- 9 1)無作為化並行用量反応試験 --- 9 2)比較試験 --- 9 3)安全性試験 --- 9 4)患者・病態別試験 --- 9 (6)治療的使用 --- 9 1)使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査） ・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験） --- 9 2)承認条件として実施予定の内容又は 実施した試験の概要 --- 9 Ⅵ 薬効薬理に関する項目 --- 10 1．薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 --- 10 2．薬理作用 --- 10 (1)作用部位・作用機序 --- 10 (2)薬効を裏付ける試験成績 --- 10 (3)作用発現時間・持続時間 --- 11 Ⅶ 薬物動態に関する項目 --- 12 1．血中濃度の推移・測定法 --- 12 (1)治療上有効な血中濃度 --- 12 (2)最高血中濃度到達時間 --- 12 (3)臨床試験で確認された血中濃度 --- 12 (4)中毒域 --- 12 (5)食事・併用薬の影響 --- 12 (6)母集団（ポピュレーション）解析により判明した 薬物体内動態変動要因 --- 12 2．薬物速度論的パラメータ --- 12 (1)コンパートメントモデル --- 12 (2)吸収速度定数 --- 12 (3)バイオアベイラビリティ --- 12 (4)消失速度定数 --- 12 (5)クリアランス --- 12 (6)分布容積 --- 12 (7)血漿蛋白結合率 --- 123．吸 収 --- 12 4．分 布 --- 12 (1)血液－脳関門通過性 --- 12 (2)血液－胎盤関門通過性 --- 13 (3)乳汁への移行性 --- 13 (4)髄液への移行性 --- 13 (5)その他の組織への移行性 --- 13 5．代 謝 --- 14 (1)代謝部位及び代謝経路 --- 14 (2)代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種 --- 14 (3)初回通過効果の有無及びその割合 --- 14 (4)代謝物の活性の有無及びその比率 --- 14 (5)活性代謝物の速度論的パラメータ --- 14 6．排 泄 --- 14 (1)排泄部位及び経路 --- 14 (2)排泄率 --- 14 (3)排泄速度 --- 14 7．透析等による除去率--- 14 Ⅷ 安全性（使用上の注意等）に関する項目--- 15 1．警告内容とその理由 --- 15 2．禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） --- 15 3．効能又は効果に関連する 使用上の注意とその理由 --- 15 4．用法及び用量に関連する 使用上の注意とその理由 --- 15 5．慎重投与内容とその理由--- 15 6．重要な基本的注意とその理由及び処置方法 ---- 15 7．相互作用 --- 15 (1)併用禁忌とその理由 --- 15 (2)併用注意とその理由 --- 15 8．副作用 --- 15 (1)副作用の概要 --- 15 (2)重大な副作用と初期症状 --- 16 (3)その他の副作用 --- 16 (4)項目別副作用発現頻度及び 臨床検査値異常一覧 --- 16 (5)基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等 背景別の副作用発現頻度 --- 16 (6)薬物アレルギーに対する注意及び試験法 --- 16 9．高齢者への投与 --- 16 10．妊婦、産婦、授乳婦等への投与 --- 16 11．小児等への投与 --- 16 12．臨床検査結果に及ぼす影響 --- 16 13．過量投与 --- 16 14．適用上の注意 --- 17 15．その他の注意 --- 17 16．その他 --- 17 Ⅸ 非臨床試験に関する項目 --- 18 1．薬理試験 --- 18 (1)薬効薬理試験 --- 18 (2)副次的薬理試験 --- 18 (3)安全性薬理試験 --- 18 (4)その他の薬理試験--- 18 2．毒性試験 --- 18 (1)単回投与毒性試験 --- 18 (2)反復投与毒性試験 --- 18 (3)生殖発生毒性試験 --- 18 (4)その他の特殊毒性--- 18 Ⅹ 管理的事項に関する項目 --- 19 1．規制区分 --- 19 2．有効期間又は使用期限 --- 19 3．貯法・保存条件 --- 19 4．薬剤取扱い上の注意点 --- 19 (1)薬局での取り扱いについて --- 19 (2)薬剤交付時の注意 （患者等に留意すべき必須事項等） --- 19 5．承認条件等 --- 19 6．包装 --- 19 7．容器の材質 --- 19 8．同一成分・同効薬 --- 19 9．国際誕生年月日 --- 19 10．製造販売承認年月日及び承認番号 --- 19 11．薬価基準収載年月日 --- 20 12．効能・効果追加、用法・用量変更追加等の 年月日及びその内容 --- 20 13．再審査結果、再評価結果公表年月日 及びその内容 --- 20 14．再審査期間 --- 20 15．投薬期間制限医薬品に関する情報 --- 21 16．各種コード --- 21 17．保険給付上の注意--- 21 ⅩⅠ 文 献 --- 22 1．引用文献 --- 22 2．その他の参考文献 --- 22 ⅩⅡ 参考資料 --- 22 1．主な外国での発売状況 --- 22 2．海外における臨床支援情報 --- 22 ⅩⅢ 備 考 --- 22 その他の関連資料 --- 22
Ⅰ 概要に関する項目
1． 開発の経緯 オフロキサシンは、分子内にフッ素原子を有する広範囲抗菌スペクトルを示すキノロン系物質で ある。キノリン骨格の１位と８位とでオキサジン環を形成させ、更にピペラジン環にメチル基を導 入して脂溶性を付与している1）。 オフロキサシンを主成分とするオフロキサシン点眼液 0.3％「テバ」は、後発医薬品として武田テ バ薬品株式会社(旧大正薬品工業株式会社)が開発し、販売名をタリザート点眼液 0.3％として 2001 年 3 月に承認され、同年 10 月販売を開始した。その後抗菌薬再評価結果により 2005 年 1 月 5 日一部変更承認を得た。また、2013 年 6 月、ブランド名を一般的名称とすることにより、オフ ロキサシン点眼液 0.3％「テバ」に変更した。 2． 製品の治療学的・製剤学的特性 1) 本剤の適応菌種は、本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミク ロコッカス属、モラクセラ属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、 モルガネラ・モルガニー、プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス (コッホ・ウィークス菌)、シュードモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホ モナス(ザントモナス)・マルトフィリア、アシネトバクター属、アクネ菌であり、眼瞼炎、涙嚢炎、 麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、眼科周術期の無菌化療法に適応を 有している。 （「V 1.効能又は効果」の項参照） 2) 本剤は、使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していないのでいずれ も頻度は不明であるが、重大な副作用として、ショック、アナフィラキシーがあらわれること がある。 （「Ⅷ 8.副作用」の項参照）Ⅱ 名称に関する項目
1． 販売名 (1) 和名
オフロキサシン点眼液 0.3％「テバ」
(2) 洋名
Ofloxacin Ophthalmic Solution 0.3％“TEVA”
(3) 名称の由来 一般名＋剤型＋含量＋屋号 2． 一般名 (1) 和名(命名法) オフロキサシン(JAN) (2) 洋名(命名法) Ofloxacin（JAN,INN） (3) ステム －oxacin：ナリジクス酸系の抗菌薬 3． 構造式又は示性式 4． 分子式及び分子量 分子式：C18H20FN3O4 分子量：361.37 5． 化学名(命名法)
(3RS)-9-Fluoro-3-methyl-10-(4-methylpiperazin-1-yl)-7-oxo-2, 3-dihydro-7H-pyrido[1, 2, 3-ｄｅ]-[1, 4]benzooxazine-6-carboxylic acid
6． 慣用名、別名、略号、記号番号
OFLX（日本化学療法学会制定の抗微生物薬略号）
7． CAS 登録番号 82419－36－1
Ⅲ 有効成分に関する項目
1． 物理化学的性質 (1) 外観・性状 帯微黄白色～淡黄白色の結晶又は結晶性の粉末である。 (2) 溶解性 酢酸（100）に溶けやすく、水に溶けにくく、アセトニトリル又はエタノール(99.5)に極めて溶けにく い。1) 各種 pH における溶解度（37℃）2) 溶液 溶解度 pH1.2 pH4.0 pH6.8 水 24 mg/mL 14 mg/mL 2.4 mg/mL 2.2 mg/mL (3) 吸湿性 該当資料なし (4) 融点（分解点）、沸点、凝固点 融点：約 265℃(分解) (5) 酸塩基解離定数２） pKa₁：5.74±0.03（カルボキシル基、滴定法） pKa₂：7.90±0.05（ピペラジン環の 4 位の窒素、滴定法） (6) 分配係数 該当資料なし (7) その他の主な示性値 水酸化ナトリウム試液溶液(1→20)は旋光性を示さない。 2． 有効成分の各種条件下における安定性 光によって変色する。 3． 有効成分の確認試験法 日局「オフロキサシン」確認試験による 1) 紫外可視吸光度測定法（吸収スペクトル） 2) 赤外吸収スペクトル測定法（臭化カリウム錠剤法）4． 有効成分の定量法
日局「オフロキサシン」定量法による 電位差滴定法
Ⅳ 製剤に関する項目
1． 剤 形 (1) 投与経路 点眼 (2) 剤形の区別、規格及び性状 微黄色～淡黄色澄明の水性点眼液である。 (3) 製剤の物性 該当資料なし (4) 識別コード 該当しない (5) pH、浸透圧比、粘度、比重、安定な pH 域等 pH：6.0～7.0 浸透圧比：0.95～1.15 (6) 無菌の有無 本剤は無菌製剤である。 2． 製剤の組成 (1) 有効成分（活性成分）の含量 1mL 中に日局 オフロキサシン 3mg を含有する。 (2) 添加物 リン酸二水素ナトリウム、リン酸水素ナトリウム水和物、等張化剤、pH 調節剤 (3) 添付溶解液の組成及び容量 該当しない 3． 用時溶解して使用する製剤の調製法 該当しない 4． 懸濁剤、乳剤の分散性に対する注意 該当しない 5． 製剤の各種条件下における安定性 加速試験３） 最終包装製品を用いた加速試験(40℃、相対湿度 75%、6 ヵ月)の結果、オフロキサシン点眼液 0.3％「テバ」は通常の市場流通下において 3 年間安定であることが推測された。試験項目 試験規格 Lot 保存期間 製造直後 2 ヵ月後 4 ヵ月後 6 ヵ月後 性 状 外観 微 黄 色 ～ 淡 黄色澄明の水 性点眼液であ る。 1 淡 黄 色 澄 明 の 水 性 点 眼 液 で あった。 淡 黄 色 澄 明 の 水 性 点 眼 液 で あった。 淡 黄 色 澄 明 の 水 性 点 眼 液 で あった。 淡 黄 色 澄 明 の 水 性 点 眼 液 で あった。 2 同上 同上 同上 同上 3 同上 同上 同上 同上 確 認 試 験 (1) 呈色 反応 液 は 赤 褐 色 ～だいだい赤 色を呈する。 1 液 は だ い だ い 赤色を呈した。 液 は だ い だ い 赤色を呈した。 液 は だ い だ い 赤色を呈した。 液 は だ い だ い 赤色を呈した。 2 同上 同上 同上 同上 3 同上 同上 同上 同上 (2) 沈殿 反応 淡 赤 色 ～ 赤 紫色の沈殿を 生じる。 1 赤 紫 色 の 沈 殿 を生じた。 赤 紫 色 の 沈 殿 を生じた。 赤 紫 色 の 沈 殿 を生じた。 赤 紫 色 の 沈 殿 を生じた。 2 同上 同上 同上 同上 3 同上 同上 同上 同上 (3) 吸収 スペ クトル 極大： 224～228nm 292～296nm 肩： 318～333nm 付近 1 極大 227.0 294.0 227.0 294.0 227.0 294.0 227.0 294.0 肩 327.5 327.2 327.2 327.5 2 極大 227.0 294.0 227.0 294.0 227.0 294.0 227.0 294.0 肩 327.5 327.3 327.5 327.3 3 極大 227.0 294.0 227.0 294.0 227.0 294.0 227.0 294.0 肩 327.7 327.5 327.5 327.2 (4) 液体 ク ロ マトグ ラフィ ー 試料溶液から 得 た オ フ ロ キ サシン のピー クの保持時間 及 び 相 対 保 持時間は、標 準溶液のそれ と等しい ｵﾌﾛｷｻｼﾝ 保持時間 相対保 持時間 ｵﾌﾛｷｻｼﾝ 保持時間 相対保 持時間 ｵﾌﾛｷｻｼﾝ 保持時間 相対保 持時間 ｵﾌﾛｷｻｼﾝ 保持時間 相対保 持時間 標準 26.974 0.56 27.194 0.56 27.044 0.56 27.004 0.56 1 26.977 0.56 27.167 0.56 27.022 0.56 26.998 0.56 2 26.989 0.56 27.150 0.56 27.056 0.56 27.017 0.56 3 26.993 0.56 27.145 0.56 27.067 0.56 26.998 0.56 ｐＨ 6.0 ～ 7.0 1 6.56 6.52 6.48 6.50 2 6.55 6.53 6.52 6.48 3 6.53 6.50 6.49 6.47 浸透圧比 0.95 ～ 1.15 1 1.05 1.07 1.08 1.09 2 1.07 1.07 1.08 1.08 3 1.05 1.07 1.08 1.09 不溶性 異物試験 澄明で、たや す く 検 出 さ れ る不溶性異物 はない。 1 澄明で、たやす く検出される不 溶 性 異 物 は な かった。 澄明で、たやす く検出される不 溶 性 異 物 は な かった。 澄明で、たやす く検出される不 溶 性 異 物 は な かった。 澄明で、たやす く検出される不 溶 性 異 物 は な かった。 2 同上 同上 同上 同上 3 同上 同上 同上 同上
不溶性 微粒子試験 本品は、日局 一 般 試 験 法 点眼剤の不溶 性 微 粒 子 試 験 法 に よ り 試 験 を 行 な う 時 、 こ れ に 適 合する。 1 本品は、日局一 般 試 験 法 点 眼 剤 の 不 溶 性 微 粒 子 試 験 法 に より試験を行な う 時 、 こ れ に 適 合した。 本品は、日局一 般 試 験 法 点 眼 剤 の 不 溶 性 微 粒 子 試 験 法 に より試験を行な う 時 、 こ れ に 適 合した。 2 同上 同上 3 同上 同上 無菌試験 菌の発育を認 めない。 1 菌 の 発 育 を 認 めなかった。 菌 の 発 育 を 認 めなかった。 菌 の 発 育 を 認 めなかった。 菌 の 発 育 を 認 めなかった。 2 同上 同上 同上 同上 3 同上 同上 同上 同上 定量 （％） 90～110％ 1 99.8 100.1 99.5 100.2 2 99.2 99.4 99.7 99.5 3 100.1 100.6 99.7 100.3 苛酷試験４） 最終保存形態で検体をすべて横倒し状態とし、昼光色蛍光灯を用いて 1000Ｌｕx/ｈｒ照射した。 総照射量は 30 万Ｌｕｘ及び 60 万 Lux であった。 試験項目 試験規格 回数 30 万 Lux 60 万 Lux ポリエチレン製容器 ポリエチレン製容器 対照（アルミホイルで 遮光した容器） 性 状 外観 微 黄 色 ～ 淡 黄 色 澄 明 の 水 性 点 眼 液 である。 1 淡黄色澄明の水性点 眼液であった。 淡黄色澄明の水性点 眼液であった。 淡黄色澄明の水性点 眼液であった。 2 同上 同上 同上 3 同上 同上 同上 ｐＨ 6.0 ～ 7.0 1 6.55 6.54 6.56 2 6.55 6.54 6.56 3 6.55 6.54 6.56 浸透 圧比 0.95 ～ 1.15 1 1.06 1.07 1.07 2 1.05 1.07 1.06 3 1.05 1.08 1.06 確 認 試 験 吸収 スペ クトル （nm) 極大： 224～228nm 292～296nm 肩： 318～333nm 付近 1 極大 227.0 294.0 227.0 294.0 227.0 294.5 肩 327.0 328.0 327.5 2 極大 227.0 293.5 227.0 294.0 227.5 294.5 肩 327.0 327.5 326.5 3 極大 227.0 294.0 227.0 294.0 227.5 294.0 肩 327.5 327.0 327.0
定量 (%) 90～110％ 1 101.0 1001.5 101.1 2 102.1 101.9 100.2 3 100.6 100.9 99.9 平均 101.2 101.4 100.4 6． 溶解後の安定性 該当しない 7． 他剤との配合変化（物理化学的変化） 該当しない 8． 溶出性 該当しない 9． 生物学的試験法 該当資料なし 10． 製剤中の有効成分の確認試験法 1) 希塩化鉄（Ⅲ）試液による呈色反応 2) ライネッケ塩試液による呈色反応 3) 紫外可視吸光度測定法（吸収スペクトル） 4) 液体クロマトグラフィー 11． 製剤中の有効成分の定量法 液体クロマトグラフィー 12． 力 価 該当資料なし 13． 混入する可能性のある夾雑物 該当資料なし 14． 治療上注意が必要な容器に関する情報 該当資料なし 15． 刺激性 該当資料なし 16． その他 特になし
Ⅴ 治療に関する項目
1． 効能又は効果 〈適応菌種〉 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロコッカス属、モラクセラ 属、コリネバクテリウム属、クレブシエラ属、セラチア属、プロテウス属、モルガネラ・モルガニー、 プロビデンシア属、インフルエンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス(コッホ・ウィークス菌)、シュー ドモナス属、緑膿菌、バークホルデリア・セパシア、ステノトロホモナス(ザントモナス)・マルトフィリ ア、アシネトバクター属、アクネ菌 〈適応症〉 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含む)、眼科周術期の無菌化 療法 2． 用法及び用量 通常、1 回 1 滴、1 日 3 回点眼する。 なお、症状により適宜増減する。 ＜用法・用量に関連する使用上の注意＞ 1．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病 の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。 2．長期間使用しないこと。 3． 臨床成績 該当資料なし (1) 臨床データパッケージ（2009 年 4 月以降承認品目） (2) 臨床効果 (3) 臨床薬理試験：忍容性試験 (4) 探索的試験：用量反応探索試験 (5) 検証的試験 1) 無作為化並行用量反応試験 2) 比較試験 3) 安全性試験 4) 患者・病態別試験 (6) 治療的使用 1) 使用成績調査・特定使用成績調査（特別調査）・製造販売後臨床試験（市販後臨床試験） 2) 承認条件として実施予定の内容又は実施した試験の概要Ⅵ 薬効薬理に関する項目
1． 薬理学的に関連ある化合物又は化合物群 キノロン系抗菌剤 2． 薬理作用 (1) 作用部位・作用機序 作用機序：細菌の DNA ジャイレースを阻害することによって、DNA 合成を特異的に阻害し、抗 菌活性を発揮する。 (2) 薬効を裏付ける試験成績 ‹参考›動物における薬効比較試験 実験的細菌性角膜感染症に対する治療効果を指標とした薬効薬理比較試験５） 正常白色家兎の角膜表層に創を作成し、菌液を接種した眼球に各被験製剤を点眼し、角膜の 混濁を感染の指標として、治療効果を標準製剤、プラセボと比較した結果、本剤の治療効果が 認められ、かつ標準製剤との間に有意差は認められなかった。 角膜所見(順位変換値) （n=5） 群 0 日目 1 日目 2 日目 3 日目 4 日目 5 日目 6 日目 7 日目 オフロキサシン点眼液 0.3％「テバ」 13.0±7.2 8.2±4.7 8.6±4.5 8.5±4.2 8.9±5.2 8.9±5.2 8.8±4.8 8.6±4.5 プラセボ 17.5±0.0 25.1±3.5 25.5±0.0 25.5±0.0 25.5±0.0 25.5±0.0 25.5±0.0 25.5±0.0 標準製剤 16.0±4.7 13.3±5.5 12.4±5.3 12.5±5.2 12.2±5.2 12.2±5.2 12.2±5.2 12.4±5.3 角膜所見（順位変換値）の比較 0 5 10 15 20 25 30 35 0 1 2 3 4 5 6 7 8 経過日数（日） 順 位 変 換 値 標準製剤投与群+S.D. プラセボ群+S.D. オフロキサシン点眼液 0.3％「テバ」投与群-S.D.(3) 作用発現時間・持続時間 該当資料なし
Ⅶ 薬物動態に関する項目
1． 血中濃度の推移・測定法 該当資料なし (1) 治療上有効な血中濃度 (2) 最高血中濃度到達時間 (3) 臨床試験で確認された血中濃度 (4) 中毒域 (5) 食事・併用薬の影響 (6) 母集団（ポピュレーション）解析により判明した薬物体内動態変動要因 2． 薬物速度論的パラメータ 該当資料なし (1) コンパートメントモデル (2) 吸収速度定数 (3) バイオアベイラビリティ (4) 消失速度定数 (5) クリアランス (6) 分布容積 (7) 血漿蛋白結合率 3． 吸 収 該当資料なし 4． 分 布 (1) 血液－脳関門通過性(2) 血液－胎盤関門通過性 該当資料なし (3) 乳汁への移行性 該当資料なし (4) 髄液への移行性 該当資料なし (5) その他の組織への移行性 （参考）動物における薬効薬理試験 オフロキサシンの結膜嚢内滞留性(涙液中オフロキサシン濃度)の比較試験６) 白色家兎の角膜上に本剤及び標準製剤を点眼し、経時的に涙液を採取し、涙液中オフロキサ シン濃度を測定した。 オフロキサシン点眼液0.3％「テバ」 標準製剤 0.1 1 10 100 1000 10000 0 60 120 180 240 300 360 経過時間（分） オ フ ロ キ サ シ ン 濃 度 オフロキサシン点眼液 0.3％「テバ」 標準製剤 （μg/mL) 涙液中オフロキサシン残存量の平均値
オフロキサシンの眼内濃度(前房水中濃度)の比較試験７) 正常白色家兎に本剤及び標準製剤を点眼し、前房水中オフロキサシン濃度を測定した結果、 本剤を点眼した場合は、30 分で最高値（0.78μg/mL）を示した。 5． 代 謝 該当資料なし (1) 代謝部位及び代謝経路 (2) 代謝に関与する酵素（CYP450 等）の分子種 (3) 初回通過効果の有無及びその割合 (4) 代謝物の活性の有無及びその比率 (5) 活性代謝物の速度論的パラメータ 6． 排 泄 該当資料なし (1) 排泄部位及び経路 (2) 排泄率 (3) 排泄速度 7． 透析等による除去率 該当資料なし 前房水中のオフロキサシン濃度 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 0. 1. 0 6 12 18 24 30 36 経過時間（分） ン オ フ ロ キ サ シ 濃 度 (μg/mL) オフロキサシン点眼液 0.3％「テバ」 標準製剤
Ⅷ 安全性（使用上の注意等）に関する項目
1． 警告内容とその理由 該当しない 2． 禁忌内容とその理由（原則禁忌を含む） 次の患者には投与しないこと 本剤の成分及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者 3． 効能又は効果に関連する使用上の注意とその理由 該当しない 4． 用法及び用量に関連する使用上の注意とその理由 5． 慎重投与内容とその理由 該当しない 6． 重要な基本的注意とその理由及び処置方法 該当しない 7． 相互作用 (1) 併用禁忌とその理由 該当しない (2) 併用注意とその理由 該当しない 8． 副作用 (1) 副作用の概要 本剤は使用成績調査等の副作用発現頻度が明確となる調査を実施していない。 ＜用法・用量に関連する使用上の注意＞ 1．本剤の使用にあたっては、耐性菌の発現等を防ぐため、原則として感受性を確認し、疾病 の治療上必要な最小限の期間の投与にとどめること。 2．長期間使用しないこと。(2) 重大な副作用と初期症状 頻度不明 ショック、アナフィラキシー ショック、アナフィラキシーを起こすことがあるので、観察を十分に行 い、紅斑、発疹、呼吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、 適切な処置を行うこと。 (3) その他の副作用 副作用が認められた場合には投与を中止するなど適切な処置を行うこと。 頻度不明 過敏症 眼瞼炎(眼瞼発赤・浮腫等)、眼瞼皮膚炎、そう痒感、発疹、蕁麻疹 眼 刺激感、びまん性表層角膜炎等の角膜障害、結膜炎(結膜充血・浮腫等) (4) 項目別副作用発現頻度及び臨床検査値異常一覧 該当資料なし (5) 基礎疾患、合併症、重症度及び手術の有無等背景別の副作用発現頻度 該当資料なし (6) 薬物アレルギーに対する注意及び試験法 1)本剤の成分及びキノロン系抗菌剤に対し過敏症の既往歴のある患者には投与しないこと。 2)ショック、アナフィラキシー様症状を起こすことがあるので、観察を十分に行い、紅斑、発疹、呼 吸困難、血圧低下、眼瞼浮腫等の症状が認められた場合には投与を中止し、適切な処置を 行うこと。 3) 眼瞼炎(眼瞼発赤・浮腫等)、眼瞼皮膚炎、そう痒感、発疹、蕁麻疹が認められた場合には投 与を中止するなど適切な処置を行うこと。 9． 高齢者への投与 該当資料なし 10． 妊婦、産婦、授乳婦等への投与 妊婦又は妊娠している可能性のある婦人には治療上の有益性が危険性を上回ると判断される 場合にのみ投与すること。〔妊娠中の投与に関する安全性は確立していない。〕 11． 小児等への投与 該当資料なし 12． 臨床検査結果に及ぼす影響 該当資料なし 13． 過量投与 該当資料なし
14． 適用上の注意 (1)投与経路 ：点眼用にのみ使用すること。 (2)投 与 時 ：薬液汚染防止のため、点眼のとき、容器の先端が直接目に触れないように注意す るよう指導すること。 15． その他の注意 該当しない 16． その他 特になし
Ⅸ 非臨床試験に関する項目
1． 薬理試験 該当資料なし (1) 薬効薬理試験（「Ⅵ．薬効薬理に関する項目」参照） (2) 副次的薬理試験 (3) 安全性薬理試験 (4) その他の薬理試験 2． 毒性試験 該当資料なし (1) 単回投与毒性試験 (2) 反復投与毒性試験 (3) 生殖発生毒性試験 (4) その他の特殊毒性Ⅹ 管理的事項に関する項目
1． 規制区分 製 剤：処方箋医薬品（注意―医師等の処方箋により使用すること） 有効成分：該当しない 2． 有効期間又は使用期限 使用期限：3 年（安定性試験結果に基づく） 3． 貯法・保存条件 室温保存 4． 薬剤取扱い上の注意点 (1) 薬局での取り扱いについて 特になし (2) 薬剤交付時の注意（患者等に留意すべき必須事項等） 「Ⅷ 14.適用上の注意」の項参照 5． 承認条件等 特になし 6． 包装 5mL×10 本 7． 容器の材質 容器 ポリエチレン 中栓 ポリエチレン キャップ ポリエチレン 8． 同一成分・同効薬 同一成分薬：タリビッド(参天) 同 効 薬：セフメノキシム塩酸塩、ノルフロキサシン 等 9． 国際誕生年月日 該当しない 10． 製造販売承認年月日及び承認番号 製造販売承認年月日：2013 年 6 月 21 日 承認番号 ：22500AMＸ00715（旧販売名 タリザート点眼液 0.3％） 製造販売承認年月日：2001 年 3 月 15 日 承認番号 ：21300AMZ00291 製造販売一部変更承認年月日：2005 年 1 月 5 日（再評価による） 11． 薬価基準収載年月日 2013 年 6 月 21 日 （旧販売名 タリザート点眼液 0.3％） 2001 年 7 月 6 日 12． 効能・効果追加、用法・用量変更追加等の年月日及びその内容 該当しない 13． 再審査結果、再評価結果公表年月日及びその内容 医療用医薬品再評価結果公表年月日：2004 年 9 月 30 日 内容：「製造(輸入)承認事項の一部を変更すれば薬事法第 14 条第 2 項各条号(承認拒否自由) のいずれにも該当しない」と判定された。 変更前 変更後 効能・効果 オフロキサシン感性のブドウ球菌属、 レンサ球菌属、肺炎球菌、ミクロコッカ ス属、コリネバクテリウム属、ブランハメ ラ・カタラリス、シュードモナス属、緑膿 菌、ヘモフィルス属(インフルエンザ 菌、ヘモフィルス・エジプチティウス(コ ッホ・ウィークス菌)、モラクセラ族(モラ ー・アクセンフェルド菌) 、セラチア 属、クレブシェラ属、プロテウス属、ア シネトバクター属、嫌気性菌（プロピオ ニバクテリウム・アクネス）による下記感 染症 眼瞼炎、麦粒腫、涙嚢炎、結膜炎、 瞼板腺炎、角膜炎、角膜潰瘍、術後 感染症 本剤に感性のブドウ球菌属、レンサ 球菌属、肺炎球菌、腸球菌属、ミクロ コッカス属、モラクセラ属、コリネバク テリウム属、クレブシエラ属、セラチア 属、プロテウス属、モルガネラ・モルガ ニー、プロビデンシア属、インフルエ ンザ菌、ヘモフィルス・エジプチウス (コッホ・ウィークス菌)、シュードモナス 属、緑膿菌、バークホルデリア・セパ シア、ステノトロホモナス(ザントモナ ス)・マルトフィリア、アシネトバクター 属、アクネ菌 〈適応症〉 眼瞼炎、涙嚢炎、麦粒腫、結膜炎、 瞼板腺炎、角膜炎(角膜潰瘍を含 む)、眼科周術期の無菌化療法 用法・用量 通常、1 回 1 滴、1 日 3 回点眼する。 なお、症状により適宜増減する。 通常、1 回 1 滴、1 日 3 回点眼する。 なお、症状により適宜増減する。 14． 再審査期間 該当しない
15． 投薬期間制限医薬品に関する情報 本剤は、投薬期間に関する制限は定められていない。 16． 各種コード HOT 番号 厚生労働省薬価基準 収載医薬品コード （YJ コード） レセプト電算コード 113971605 1319722Q1198 621397104 17． 保険給付上の注意 本剤は保険診療上の後発医薬品である。
