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S05 ブラシノステロイド生合成阻害剤蛍光プローブの合成・生物活性 (第
3 報)
○ 星 智樹 1,2 、吉澤結子 2 、王 敬銘 2 ( 1 秋田県立大院・生物資源、 2 秋田県立大・応用生物)
Synthesis and biological evaluation of fl uorescencelabeled brassinosteroid biosynthesis inhibitors
(Part 3)
Tomoki Hoshi 1,2 , Yuko Yoshizawa 2 , Keimei Oh 2 ( 1 Grad. Sch. Biores., Akita Pref. Univ., 2 Dept. Biotech., Akita Pref. Univ.)
Brassinosteroids (BRs) are a group of naturally occurring steroidal plant hormones that serve as important signal mediators with well-defi ned functions. To explore the mechanism of BR biosynthesis, we conducted a chemical approach to develop new BR biosynthesis inhibitors (YCZ series) based on ketoconazole scaffold. In the present work, we report the synthesis and biological evaluation of fl uorescent probe of YCZ thereby visualizing the action of BR biosynthesis inhibitors at tissue level.
生理活性物質の蛍光プローブは、生理活性物質の作用部位を解析する時に利用されている。本研究では、 植物におけるブラシノステロイド (BR) 生合成阻害剤 YCZ 作用部位の可視化を目的とする。そのため、 YCZ の化学構造に蛍光発色団を導入し、新規 BR 生合成阻害剤蛍光プローブの合成と生物活性を研究して きた。 昨年度の大会において、演者らはダンシルを蛍光発色団とする BR 生合成阻害剤蛍光プローブ (YCZ-DF) の合成と生物活性について報告した。 YCZ-DF は、暗発芽したシロイヌナズナ幼植物に対して、胚軸伸長 阻害活性を示し、その IC 50 は約 19.8±0.01 μM であることを明らかにした。また、 YCZ-DF 処理したシロイ ヌナズナ幼植物を蛍光顕微鏡で観察した結果、植物の気孔の孔辺細胞に明瞭な蛍光シグナルが確認された。 今年度において、我々は植物における YCZ の作用部位を詳細に解析するため、明暗両条件下において、 地上部や根の生長点に焦点を当て、研究を進めてきた。その結果、根の生長点において YCZ-DF の強い蛍 光シグナルが確認された。 現在、 BR 生合成遺伝子変異体を用いて詳細な解析を行なっている。また、フルオレセイン (FITC) 及び ニトロベンゾオキサジアゾール (NBD) を蛍光発色団とする新規 BR 生合成阻害剤蛍光プローブの合成研究 も検討中である。
The Japanese Society for Chemical Regulation of Plants (JSCRP)
