薬を作るために役立つ新しい反応の開発

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薬を作るために役立つ新しい反応の開発

大学院薬学研究院・大学院生命科学院 教授

佐藤

さとう

美洋

よ し ひ ろ

(薬学部)

専門分野 : 有機合成化学,有機金属化学

研究のキーワード : 合成化学,触媒,反応,二酸化炭素,創薬

HP アドレス : http://www.pharm.hokudai.ac.jp/org/gouka01.html

何を目指しているのですか?

私たちの身の回りには様々な機能を持った有機化合物がたくさん存在し、私たちの生活 を豊かなものにしてくれています。また、医薬品のほとんども有機化合物です。有機化合 物の基本骨格は、炭素原子同士の結合(C—C結合)によって成り立っていますので、様々 な有機化合物を自由に作り出すためには、C—C結合を望みの場所で切断したり、結合させ たりする化学反応の開発が重要です。2010年、本学名誉教授の鈴木章先生がノーベル化学 賞を受賞されましたが、これは遷移金属の一つであるパラジウム(Pd)を触媒として用い、 医薬品を含む様々な有機化合物の合成に非常に有用なクロスカップリングという新しいC —C結合形成反応を開発された御業績によるものです。新しい反応を開発することは、特に 日進月歩の医療に対応し様々な医薬品を作り出すことが必要な薬学の研究領域にとっても 重要な研究テーマです。私たちの研究の中心は、様々な遷移金属触媒を利用したこれまで に知られていない新しいC—C結合形成反応の開発と、それらの反応を利用した生物活性化 合物の合成です。こ れまでに図1に示す ようなPdやRu(ル テニウム)などの遷 移金属触媒を利用し た新しい反応を開発 するとともに、実際 にそれらの反応を用 いて複雑な骨格を持 つ天然物等の合成に も成功しています。

どんな装置を使って、どんな実験をしているのですか?

遷移金属触媒の多くは空気中の酸素や湿気に不安定なため、グローブボックス(図2) という装置の中で取り扱います。グローブボックス内は希ガス(第18族元素)の一種であ るアルゴン(Ar)で充たされていて、常に酸素濃度1.0 ppm以下、H2O濃度0.6 ppm以下 (20℃)に保たれています。また、実験には原料や試薬を溶かすために有機溶媒が必要で

図1 Pd(パラジウム)触媒や Ru(ルテニウム)触媒を用いた新しい反応の開発と応用

出身高校:北海道函館中部高校 最終学歴:北海道大学大学院薬学研究科

医療/マテリアル

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すが、溶媒中の水や酸素も邪魔をします。そこで、有機溶媒精製装置(図3)も利用して います。この装置を通すと、蒸留などの特別な精製操作をしなくとも、コックをひねるだ けで無水、無酸素状態の有機溶媒をすぐに使用することができます。

次に何を目指しますか?

工業的に大量生産されている有機化合物の原料の大部分は石油由来の化学薬品です。皆 さんも御存じのように、原油の埋蔵量は限られていますので、今のままではいつかは医薬 品や機能性物質など有用な有機化合物が作れなくなってしまいます。一方、様々な場所で 使用された有機化合物はいろいろな過程を経て、最終的にはそのほとんどが二酸化炭素

(CO2)まで分解されます。このことが、大気中のCO2が増加していく原因にもなってい ます。したがって、植物が光合成によって様々な有機化合物を作り出しているように、私 たちがCO2を原料として有機化合物を作り出せるようになれば、本当の意味での炭素循環 (炭素資源のリサイクル)が可能となり、永続的に有機化合物を作り出すことができるよ うになるはずです。そういう観点から、最近私たちはCO2を炭素資源として有機化合物の 合成に利用するための反応の開発にも取り組んでいます(図4)。

図2 グローブボックス 図3 有機溶媒精製装置

図4 CO2を炭素資源として利用した有機合成—抗がん剤 Tamoxifen の合成とα−アミノ酸の合成

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参照

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