＜胚 胎児 生 関 試験＞
ッ 胚 胎児 生 関 試験 妊娠5～17日経口投 妊娠0日=交 確認日 動物 体重 増加量 値 2.5mg/kg/日以 投 群 摂餌量 値 び妊娠期間 延長 12.5mg/kg/日以 投 群
認 世代 0.05mg/kg/日以 投 群 雄胎児 出生児 雌性化 肛門生殖結節間距
短縮 乳 遉 遈 裂あ い 包皮 張 2.5mg/kg/日以 投 群 胎児体重 値
動物 体重増加抑 起因 骨化遅延 認
胚 胎児 生 関 試験 妊娠7～29日経口投 8～29日経口投 妊娠1日=交 確認日
高用量 200mg/kg/日 い 動物 薬投 起因 考え 影響 認
胎児 0.05mg/kg/日以 投 群 雄胎児 遈会陰側 張 偏 び 包皮層板 側部開口 特徴
外生殖器 雌性化 観察 数例 雌性化 重度 変化 遈 裂 遈 側面 開口
認 30mg/kg/日以 投 群 骨癒合
剤 経皮吸 女性や 児 漏 薬剤 直接触 い う注意
6 1
禁忌 患者 投 い
3 児等［ 重要 的注意 び 児等 投 参照］
解説
剤 児等 対 適応 い い 齢集団 け 剤 効性 び 全性 確認
い い 剤 児等 投 い 11 児等 投 参照
剤 経皮吸 女性や 児 漏 薬剤 直接触 い う注意
6 重要 的注意 理 び処置方法 1 参照
禁忌 患者 投 い
4 重度 肝機能 害 あ 患者［ 剤 主 肝臓 代謝 血中濃度 昇 あ
慎重投 参照 ］ 解説
剤 主 肝臓 代謝 肝機能 害 あ 患者 投 場合 剤 血中濃度 昇 あ 肝機能 害 あ 患者 慎重 投 重度 肝機能 害 あ 患者 剤 投 い
国 外 臨床試験 い 肝機能 害 あ 患者 け 剤 使用経験 く 薬物動態 検討 い い 5 慎重投 容 理 参照
」 効能又 効果 関連 使用 注意 そ 理由 治療 関 目 1 効能 効果 参照
4 用法及び用量 関連 使用 注意 そ 理由 治療 関 目 2 用法 び用量 参照
5 慎重投 内容 そ 理由
慎重投 患者 慎重 投
肝機能 害 あ 患者［ 剤 主 肝臓 代謝 半減期 約 3～5 逬間 あ 肝機能 害 あ 患 者 投 場合 薬物動態 検討 い い 薬物動態 参照 ］
解説
剤 主 肝臓 代謝 半減期 約 3～5 逬間 長い薬剤 あ 肝機能 害 あ 患者 慎重 投 重度 肝機能 害 あ 患者 剤 投 い 2 禁 容 理 原則禁 含
4 参照
剤 肝機能 害患者 投 場合 薬物動態試験 実施 い い
【 重要 基本的注意 そ 理由及び処置方法
重要 基本的注意
1 剤 経皮吸 女性や 児 漏 薬剤 触 い 漏 薬
剤 触 場合 直 石鹸 水 洗う 禁 妊婦 産婦 授乳婦等 投 び
児等 投 参照
解説
薬 8 24 時間貼付 血清中 変化体 検出 経皮吸 報告 い 毒性試験 い ッ び 胚 胎児 生 関 試験 雄胎児 外生殖器 雌性
化 奇形 対 無影響量 い い 剤 消失半減期 長い 健康成
人 け 単回投 時 t1/2 89～174時間 女性 び 児 剤 投 い 2 禁 容 理 原則禁 含 2 び 3 参照
加え 経皮吸 や毒性 見 び 剤 消失半減期 長い 案 女性や 児 漏 薬剤 直接触 い う注意 漏 薬剤 触 場合 直 石鹸 水 洗わ う指
重要 基本的注意
2 剤投 前 直 診や他 前立 癌 検査 実施 剤投 中 い 定期的
検査 実施 解説
剤 血清前立 特異抗原 PSA 影響 え 剤投 前後 前立 癌 検査 実施 前立 癌 無 確認 必要 あ
重要 基本的注意
3 剤 血清前立 特異抗原 PSA 影響 え 以 注意
1 PSA 値 前立 癌 ン け 重要 指標 あ 一般 PSA値 準値 通
常 4.0ng/mL 以 場合 更 評価 必要 前立 生検 実施 考慮 入 必要
あ 剤投 中 患者 剤投 前 PSA値 準値 あ 前立 癌 診断 除外 い う 注意
2 剤 前立 癌 あ 投 6ヵ 後 PSA値 約50％減少
剤 6ヵ 以 投 い 患者 PSA値 評価 測定値 2倍 値 目 準値 比較 PSA 値 剤投 中 後 6ヵ 以 剤投 開始前 値 戻
3 剤投 中 け PSA値 持 的増加 対 前立 癌 現や 剤 服薬 遵 考慮
含 注意 評価
4 剤投 中 い free/total PSA 比 一定 維持 前立 癌 ン 目
的 ％free PSA 使用 場合 測定値 調整 要 あ 解説
PSA 前立 癌 ン 広く使用 い 剤 血清PSA 影響 え PSA 値
評価 注意 必要 あ
国 臨床試験 い 個人差 あ PSA値 剤0.5mg投 後24逬 ン 約50％減少 減少 大 変動 く投 後52逬 維持
「 併用注意 そ 理由 併用注意 併用 注意
薬剤 等 臨床症状 措置方法 機序 危険因子
（YP」A4 阻害作用 薬剤 等
薬剤 併用
剤 血中濃度 昇 可能性 あ
CYP3A4 剤 代 謝 阻
害
解説
剤 主 CYP3A4 代謝 CYP3A4 阻害作用 薬剤 併用 剤 血中
濃度 昇 可能性 あ 併用 場合 注意 必要 あ
薬剤 薬物相互作用試験 実施 い い 前立 肥大症患者 対象 海外臨床 試験 結果 用い 集団薬物動態解析 い CYP3A4 阻害作用 拮抗薬
塩郿塩 チ 塩郿塩 併用 剤 ン 示 薬物
動態 関 目 1 血中濃度 推移 測定法 6 集団 ュ ョン 解析 明 薬物体 動態変動要因 参照
＜参考＞ 薬物動態 【 薬物相互作用 抜粋 1 CYP3A4阻害作用 薬剤
薬 郿化的代謝 CYP3A4 阻害剤 あ 阻害 in vitro 試験
CYP3A4阻害剤 剤 薬物相互作用試験 実施 い い 臨床試験 血漿中薬物濃度 測定
患者 集団薬物動態解析 結果 塩郿塩 チ 塩郿塩 併用
剤 ン 示 外国人
薬物動態 関 目 5 代謝 2 代謝 関 酵素 CYP450等 子種 参照
〒 副作用 1 副作用 概要
副作用
国 臨床試験 い 調査症例403例中44例 10.9％ 臨床検査値異常 含 副作用 報告 主 勃起 全13 例 3.2％ 減退 7例 1.7％ 乳 害 女性化乳 乳 痛 乳 痛 乳 快感 6例 1.5％ あ 承認時
解説
国 臨床試験 臨床検査値異常 含 副作用 剤 因果関係 否定 い い 害 象 現 度 算出
「 重大 副作用 初期症状 重大 副作用
肝機能 害 1.5％ 黄疸 度 明
注1
AST GOT ALT GPT ン 昇等 伴う
肝機能 害や黄 あ わ あ 観察 十 行い 異常 認 場合 投
中 適 処置 行う
注1 自 報告 海外 認 い 副作用 い 度 明
解説
剤 黄 伴う肝機能 害 副作用症例 報告 設定
」 そ 他 副作用 そ 他 副作用
以 う 副作用 あ わ 場合 症状 応 適 処置 行う
1％以 1％未 頻度 明
注1
過 敏 症
蕁麻 応
注2 注2
瘙痒症
注2
限 性浮腫
注2
血管浮腫
注2
精 経系 減退 浮動性 い 抑う 気
注2
味覚異常 生殖系及び
乳房 害
勃起 全 乳 害 女性 化乳 乳 痛 乳 痛 乳 快感
射精 害 精巣痛
注2
精巣腫脹
注2
皮 膚
脱毛症 主 体毛脱落
注3
多毛症
注3
消 化 器 部 快感 痢
そ 他
倦怠感 血 中 チ ン
増加 注1 自 報告 海外 認 い 副作用 い 度 明
注2 海外 度 0.01％ 注3 海外 度 0.1％ 解説
海外添付文書 記載 参考 国 臨床試験 い 多く認 副作用 注意喚起 必要 副作 用 記載 国 外 い 精巣痛 精巣腫脹 国 い 浮動性 い 味覚 異常 部 快感 痢 倦怠感 報告 集積 追記
4 項目 副作用 現頻度及び臨床検査値異常一覧
邦承認時 国 臨床試験 い 剤 投 403 例中 認 剤 関連性 否定 い 害 象 以 副作用 いう 示
国内臨床試験 い 認 た副作用一覧 調査症例数 403例 副作用 現症例数 44例 副作用 現症例率 10.9％
副作用 現例数 現率
勃起 全 13 3.2％
減退 7 1.7％
乳 害 6 1.5％
肝機能異常 4 1.0％
射精 害 3 0.7％
浮動性 い 3 0.7％ 肝機能検査値異常 2 0.5％ 血中乳郿脱水素酵素増加 2 0.5％ 1 0.2％
悪心 1 0.2％
胃 快感 1 0.2％
血中 素増加 1 0.2％
倦怠感 1 0.2％
高血 1 0.2％
耳鳴 1 0.2％
痛 1 0.2％
声 害 1 0.2％
便秘 1 0.2％
蕁麻 1 0.2％
女性化乳 乳 痛 乳 痛 乳 快感
5 基礎疾患、合併症、重症度及び手術 無等背景 副作用 現頻度 再審査結果通知後 記載予定
【 薬物 対 注意及び試験法
禁忌 患者 投 い
1 剤 成 び他 5α還元酵素阻害薬 対 過敏症 既往 あ 患者
そ 他 副作用
以 う 副作用 あ わ 場合 症状 応 適 処置 行う
1％以 1％未 頻度 明
注1
過 敏 症
蕁麻 応
注2 注2
瘙痒症
注2
限 性浮腫
注2
血管浮腫
注2
注1 自 報告 海外 認 い 副作用 い 度 明 注2 海外 度 0.01％
9 高齢者 投 当資料
10 妊婦、産婦、授乳婦等 投
妊婦、産婦、授乳婦等 投
1 女性 投 い ［ ッ び ュ 経口投 結果 雄胎児 外生
殖器 雌性化 剤 曝露 血中 ン 男子胎児 外生
殖器 遉 阻害 可能性 示唆 ］ 解説
ッ び ュ 経口投 結果 雄胎児 外生殖器 雌性化 認 剤
曝露 血中 ン 男子胎児 外生殖器 遉 阻害 可能性 あ
女性 剤 投 い 2 禁 容 理 原則禁 含 2 参照
妊婦、産婦、授乳婦等 投
2 剤 乳 中 移行 明 あ
解説
剤 乳 移行 関 得 い い