そ 他 注意
1 海外臨床試験 い 18～52 健康成人 剤群 27 例 群 23 例 対象 52 逬間 投 期間 び24逬間 投 後追跡期間 通 剤0.5mg/日 精液特性 対 影響 評 価 投 52逬目 け 総精子数 精液量 び精子遀動率 投 前値 均減少率
群 投 前値 変化 調整 23％ 26％ 18％ あ 精子濃度 び精子形 態 影響 認 剤群 け 総精子数 投 前値 均減少率 24 逬間
追跡期間後 い 23％ あ い 評価時期 い 全
精液 均値 常範 あ 前 規定 臨床的 重要 変動 30％ 剤群 2例 い 投 52逬目 投 前値 90％ 超え 精子数 減 少 認 追跡24逬目 軽快 剤 精液特性 影響 個々 患者 胎 能 対 う 臨床的意義 明 あ
解説
精子形成 け ン 役割 明 い 剤 精子形成 対 影響 考察
参考 剤 精液 影響 い 検討 海外臨床試験成績 記載 試験 け 精液 総精子数 精子濃度 精液量 精子遀動率 び精子形態 成績
剤投 後 精子形成 臨床的 重要 変動 認 剤 精液特性 影
響 個々 患者 胎能 対 う 臨床的意義 明 あ
そ 他 注意
2 器官形成期 ュ 2010ng/ /日 静脈 投 結果 2010ng/ /日群 剤 服用 男性 精液5mL 100％吸 仮定 場合 体重50kg 女性 曝露 推定最大曝露量 186 倍 相当 雌胎児1例 薬投 関連性 明 あ
卵巣 卵管 均衡 遉 認 解説
剤 女性 適応 薬物 い 経皮吸 確認 い 臨床用量
精液中 最高14ng/mL 濃度 検出 い 妊娠初期あ い 妊娠 い 可能性 あ
女性 漏 薬剤 接触あ い 精液 偶 的 曝露 場合 男子胎児 外生 殖器 遉 阻害 可能性 あ
精液 曝露 関 精液中 精液量 5mL 変化体 子宮 び膣粘膜 100％
吸 仮定 女性 50kg け 曝露量 約186倍 2010ng/ /日 5α還元酵素
郿配列 び生化学的特性 類似 い 器官形成期 静脈 投 雄胎児 雌 性化 認 剤 血漿中 び精液中蛋白 結合率 高く ＞96％ 子宮 膣
吸 量 考え 精液 子宮曝露 男子胎児 外生殖器
遉 影響 可能性 い 考え
そ 他 注意
3 ッ 原性試験 い 高用量 臨床用量 け 曝露量 約 141 倍 投 時 精巣間細
胞腫 増加 精巣間細胞腫 び過形成 現 起因 ッ 泌
機構 外挿性 い 精巣間細胞腫 現 険性 い 考え
い 原性試験 い ュ 関連 考え 腫瘍
生 認 解説
ッ び い 2 間経口投 原性試験 実施
ッ 7.5mg/kg/日 意 腫瘍 現 度 増加 53mg/kg/日 臨床曝露量
約141倍 精巣間細胞腫 現 度 増加 視床 部− 垂体−精巣軸 環黄体形成 ン LH 量 昇 起因 的影響 考え 環LH量 昇 長期投 ッ 精巣間細胞腫 現率 増加 薬物 抗 ン ン ン作動薬 び チ 拮抗
薬等 い 薬物 対 感 性 ッ 比 量的 く ッ 間細胞当
LH 容体数 14倍 精巣間細胞腫 自然 生 極 稀 あ 外挿
性 く 精巣間細胞腫 現 険性 い い 薬 い 精巣間細胞腫
現率 増加 険性 い 考え 一方 雌 い 高用量 臨床曝露量 約 162 倍 い 薬 起因 考え 腫瘍 び過形成 現 度 増加 認
原性 示唆 変化 認
そ 他 注意
4 販後 い 剤 投 患者 男性乳癌 報告 い ュ 男性乳癌
現 関連性 明 あ 2～4 間 海外臨床試験 4325例 い 3例 乳癌 報告 う ュ 投 症例 2例 曝露期間10逬間 11ヵ
投 症例 1例報告 い 国 臨床試験 報告 い 解説
そ 他 注意
5 白人 主体 50～75 男性8231例 生検 前立 癌 陰性 PSA値2.5～10.0ng/mL
対象 4 間 国 共 試験 日 人57例 含 い Modified Gleason Score 8～10
前立 癌 現率 群 0.5％ 対 剤群 1.0％ い 高 相対 2.06
［95％信 間 1.13–3.75］ 報告 あ
17 ～19
組織学的悪性度 指標 解説
前立 癌 現 高い男性 対象 前立 生検 検出 前立 癌 現 減少 対
剤 効性 び 全性 評価 目的 国 共 試験 REDUCE 試験 実施 日 人
57例 含
17 18
Modified Gleason Score 8～10 前立 癌 現率 群 び 剤群 現率 群 比較 剤群 高い
19
結果 示 結果 他 注意
記載
剤 効能 効果 前立 肥大症 あ 前立 癌 現 減少 関連 効能 効果 い 国 外 承認 得 い い
1【 そ 他 当資料