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1. 血中濃度の推移・測定法

(1) 治療上有効な血中濃度

該当資料なし

(2) 最高血中濃度到達時間

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(3) 臨床試験で確認された血中濃度

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(4) 中毒域

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(5) 食事・併用薬の影響

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(6) 母集団(ポピュレーション)解析により判明した薬物体内動態変動要因

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2. 薬物速度論的パラメータ

(1)解析方法

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(2) 吸収速度定数

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(3) バイオアベイラビリティ

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(4) 消失速度定数

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(5) クリアランス

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(6) 分布容積

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(7) 血漿蛋白結合率

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3. 吸収

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<参考>

[125I]Cry j 1をSDラットに単回皮下投与又は単回舌下投与したときの血漿中放射能濃度

①単回皮下投与

血漿中放射能濃度は投与後2時間に最高濃度を示し、投与後24時間では最高濃度の22%に、

投与後168時間では最高濃度の3%に減少した。

②単回舌下投与

血漿中放射能濃度は投与後4時間(検体採取最終時点)まで経時的に上昇したが、投与後4時 間の血漿中放射能濃度は単回皮下投与時の最高放射能濃度(投与後2時間値)の約1/20であっ た。

4. 分布

(1) 血液-脳関門通過性

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(2) 血液-胎盤関門通過性

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(3) 乳汁への移行性

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(4) 髄液への移行性

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(5) その他の組織への移行性

該当資料なし

<参考>

[125I]Cry j 1をSDラットに単回皮下投与又は単回舌下投与したときの組織内放射能濃度

①単回皮下投与

放射能は甲状腺に最も多く分布した。

②単回舌下投与

皮下投与と同様に甲状腺に多く分布し、また気管及び肺についても高濃度の放射能が認められ た。

舌下投与で肺及び気管に高濃度の放射能が認められたのは、投与液が唾液とともに呼吸に伴っ て流入したものと推察された。

また、舌下投与時では皮下投与に比べて顎下リンパ節に多く放射能分布する特徴が見られた。

なお、甲状腺への分布は皮下又は舌下投与された[125I]Cry j 1のヨードが甲状腺に蓄積した結果 であると推察された。

5. 代謝

(1) 代謝部位及び代謝経路

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<参考>

[125I]Cry j 1をSDラットに単回皮下投与した際、投与後30分の血漿中からはCry j 1は認められ なかったことから、[125I]Cry j 1は速やかに代謝を受けるものと判断した。

(2) 代謝に関与する酵素(CYP450 等)の分子種

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(3) 初回通過効果の有無及びその割合

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(4) 代謝物の活性の有無及び比率

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(5) 活性代謝物の速度論的パラメータ

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6. 排泄

(1) 排泄部位及び経路

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(2) 排泄率

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<参考>

[125I]Cry j 1をSDラットに単回皮下投与した際、放射能の尿及び糞中への排泄は、投与後168時 間までの尿中排泄率は投与量の74.4%、糞中排泄率は投与量の6.3%であり、[125I]Cry j 1由来の 放射能は主として尿中に排泄された。

(3) 排泄速度

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7. トランスポーターに関する情報

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8. 透析等による除去率

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