proteaseに阻害剤をドッキングする
この薬の効果は? この薬は 抗悪性腫瘍剤の中のチロシンキナーゼ阻害剤と呼ばれるグループに属する薬です この薬は 慢性骨髄性白血病の増殖に必要な異常なたんぱく質の働きを選択的に阻害することにより 白血病細胞の増殖を抑えます 次の病気の人に処方されます 慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病 この薬は 体調
... 口や喉 歯ぐきの出血、のどの痛み、吐き気、嘔吐、血を吐く、咳、痰がでる、 から咳、しゃべりにくい 胸部 息切れ、息苦しい、動悸、階段や坂を上る時の動悸や息切れ、急激に 胸を強く押さえつけられた感じ、狭心痛、胸がしめつけられる感じ、 胸が押しつぶされるような感じ、胸の痛み、胸を強く押さえつけた感 ...
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新規経口Hsp90 阻害剤の創製と単剤及び併用による抗腫瘍効果に関する研究
... 対して、HSP90 阻害剤の抗腫瘍効果について解析した。肺がんの治療には分子標的薬である低分子 EGFR 阻害剤エルロチニブが使用されている。エルロチニブの肺がん細胞株に対する感受性は様々で あるが、HSP90 阻害剤はエルロチニブ耐性の細胞に対しても、細胞増殖阻害を示した。更に in vivo ...
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新規Ｔ細胞活性化抑制剤としてのプロテインキナーゼ Ｃθ選択的阻害剤の特性に関する研究
... よびIL-2産生反応を検討した結果、AS2521780は濃度依存的な抑制作用を示すことを見出した。ラットおよび カニクイザル由来T細胞の活性化に伴うIL-2産生に対しても、AS2521780は抑制作用を示し、各IC 50 値はほぼ同 様の値（約10 nM）であった。ラット細胞における検討において、AS2521780はIL-2以外のサイトカイン（IFN- ...
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MDM2阻害剤とp53発現型腫瘍融解性アデノウイルスは、悪性中皮腫細胞において相乗的な細胞傷害活性を誘導する
... 9p21 に存在する INK4A および ARF 領域の欠損が臨床検体の約 80%に見つかっており、悪性中皮腫で最 も頻度の高い遺伝子異常となっている。この領域には p14 および p16 遺伝子が コードされており、同遺伝子の欠損は p53 と pRB のがん抑制機能の低下に繋が っている。すなわち p14 分子は、p53 蛋白のユビキチン化を担う ...
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腫瘍細胞のMDM2 特異的阻害剤Nutlin-3aに対する感受性とp53変異
... 2．Nutlin-3a による様々な 細胞死パターン 次に Nutlin-3a によって野生型細胞株にどの ような細胞死が起こるかを解析した．アネキシ ン /PI による染色を行いフローサイトメトリー にてアネキシン陽性細胞の割合をアポトーシ スの指標として測定した．その結果，Nutlin- 3a の濃度依存的にすべての野生型細胞株にお ...
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新規FGFRs選択的阻害剤E7090の前臨床モデルにおける抗腫瘍作用および延命作用に関する検討
... E7090 を経口投与し、腫瘍増殖に対する作用を評価するとともに、腫瘍内 FGFR リン酸化変動をウエ スタンブロットで検出している。また、血液薬剤濃度および FGF シグナル阻害のバイオマーカーであ る血中 FGF23 量をそれぞれ LC-MS、ELISA 法にて測定している。マウス乳癌細胞株 4T1 を Balb/c マ ...
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Cloning and characterization of multivalent protease inhibitor in chicken egg white
... mRNA を抽出し RT･PCR 法により cDNA を作成し、酵母 Pichia pastoris 発現系で分泌することに成功し、オボインヒビターの特性を検討する ことを可能にした。また、オボインヒビターのエラスターゼ阻害ドメインの cDNA を作成し、酵母で ...
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Title レンチウイルスを用いた B 型肝炎 cccdna 阻害剤の探索 ( Dissertation_ 全文 ) Author(s) 竹内, 文彦 Citation Kyoto University ( 京都大学 ) Issue Date URL
... DNA を評価する実験系を構築した。この 実験系ではゲノム挿入性を持たない環状 DNA が感染細胞の核内に形成される。 このレンチウイルスの環状 DNA にルシフェラーゼ遺伝子を導入し、レンチウイ ルスの環状 DNA を簡便なルシフェラーゼアッセイで検出可能にした。この実験 系を用いて、3840 ...
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Tocris 社製品ガイドシリーズ 目次 当製品ガイドには キノームグループ (AGC CAMK CK1 CMGC TE TK TKL) 別に分類したさまざまな種類のプロテインキナーゼ阻害剤を始め 300 種類を超える Tocris 社製品が掲載されています また ホスファターゼ阻害剤に加え 非定型
... リン酸化は重要な翻訳後修飾であり、修飾する基質の活性に影響を与えるだけでなく、その細胞内の位置や、分解、他の分子との相互作 用にも影響を及ぼします。キナーゼは、細胞周期や細胞増殖の制御、アポトーシスの誘導、細胞代謝の調節などさまざまな細胞プロセスに 関わります。 ...
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Duchenne型筋ジストロフィーに対して変異ジストロフィンエキソンのスキッピング誘導活性を有する経口投与可能な新規CLK1阻害剤の開発
... 次に患者細胞におけるエキソンスキッピング効果を確認するため、c.4303G>T 変異を有す る DMD 患者由来の筋細胞を用いて解析を行った所、TG693 は変異エキソンのスキップを 促進した。更に TG693 濃度依存的なジストロフィン蛋白質の発現増加が認められた。 ...
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Microsoft Word - オセルタミビル他ノイラミニダーゼ阻害剤の使用に関する要望書-4提出版.docx
... オシド ) GM1 が（オセルタミビルにより）低下するという現象を伴って起きてい る。ヒトのインフルエンザウイルス感染実験では、臨床用量のオセルタミビルは、 ウイルスの排出を部分的に抑制するが、インターフェロン -γ、インターロイキン- ６（ IL-6)、腫瘍壊死因子アルファ(TNF-α）などの炎症性サイトカインはほぼ完全 ...
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Ardelyxと協和キリンがASN Kidney Week 2020にてファーストインクラスのリン吸収阻害剤tenapanorの安全性および有効性を発表
... ーストインクラスの経口低分子治療薬を開発してきました。Ardelyx をリードする開発品である tenapanor は、現 在、透析期の成人慢性腎臓病患者における血清リン濃度のコントロールを適応症とした FDA の審査を受けていま す。また、自社創薬プラットフォームにより、腎臓病や心臓病の患者さんによく見られる高カリウム血症の治療薬とし て、RDX013 ...
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注意欠陥 / 多動性障害治療剤 ( 選択的ノルアドレナリン再取り込み阻害剤 ) アトモキセチン塩酸塩カプセル 22100AMX AMX AMX AMX
... （8） 本剤は血圧又は心拍数に影響を与えることがあるので、本剤を 心血管障害のある患者に投与する際は、循環器を専門とする医 師に相談するなど、慎重に投与の可否を検討すること。また、患 者の心疾患に関する病歴、突然死や重篤な心疾患に関する家族 ...
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殺菌剤キャプタンの発酵阻害作用
... 度は果汁でも低く、 ワインからは検出されなかった。 Caster et al.（2）は、カリフォルニアで栽培されて いるブドウ‘エンペラー’に 4 週間おきに 4 回、キ ャプタンの粉剤を施用したところ、最終の施用から 60 日後に、2 mg/L が検出され、このブドウを用いて 醸し発酵および果汁での発酵を行ったところ、いず ...
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る現象を 分解 と呼ぶが 分解機構は水分の自然蒸発によるため養生時間は環境温度に依存することから 冬期の夜間施工などでは 1 時間近く要することもある 2.3 開発乳剤について開発乳剤は乳剤と分解剤を同時散布して 化学的作用で強制的に分解させる機構とした ここで言う分解剤とは 乳剤の安定性を阻害する
... 1/10 に短縮した急速分解性タックコート（タックファイン SQ） 2.1 開発の背景 タックコートは新たに舗設するアスファルト混合物層とその下層の瀝青安定処理層、中間層、基層 との接着を確保する目的として行う重要な工程である。タックコート材料には、通常アスファルト乳 ...
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はじめに プレジコビックス配合錠 ( 以下 本剤 ) は Janssen Research & Developmentと Gilead Sciences Incにより共同開発された ヒト免疫不全ウイルス (HIV) に対し阻害作用を有するプロテアーゼ阻害剤 (PI) であるダルナビル (DRV)80
... 承認条件 2）併用注意（併用に注意すること） デキサメタゾン（全身投与）、テラプレビル、アトルバスタチン、サルメテロール、 シメプレビ ル、 シルデナフィル（バイアグラ）、タダラフィル（シアリス、ザルティア）、 クロラゼプ酸、 ジアゼ パム、エスタゾラム、 フルラゼパム、 ゾルピデム、アミオダロン、ベプリジル、 ジソピラミド、 リドカ イン（全身投与）、キニジン、 シクロスポリン、タクロリムス、 ...
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卵巣明細胞癌におけるp53-MDM2結合阻害剤の抗腫瘍効果の検討
... TP53 を有する癌では TP53 は腫瘍抑制因子としての 機能が期待される。しかしながら、TP53 に変異のない場合でも、その分解によって TP53 が活性 化されていない癌腫の存在が明らかとなっている。細胞内の TP53 発現レベルは E3 ユビキチンリ ガーゼである MDM2 によるプロテアソーム依存性の分解によって制御されており、MDM2 発現増 加と TP53 の不活化との関連が報告された。近年 ...
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悪性黒色腫の治療に個別化医療で貢献 - 抗悪性腫瘍剤 /BRAF 阻害剤 ゼルボラフ コバス BRAF V600 変異検出キット 説明会 - 中外製薬株式会社ロシュ ダイアグノスティックス株式会社
... 1. 安全対策実施の理由 添 付 文 書 ： 警 告 【警告】 本剤は、緊急時に十分対応できる医療施設において、がん化学療法に十 分な知識・経験を持つ医師のもとで、本剤の使用が適切と判断される症例 についてのみ投与すること。また、 治療開始に先立ち、患者又はその家族 ...
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RDXドッキングステーションユーザーガイド_R4
... コンピュータとドッキングステーションの静電気障害防⽌のため、次のガイドラインを守ってください： 注： お使いのコンピュータはアース付きの電源ケーブルなどを使⽤して正しく接地してください。 • コンピュータのカバーを開けたり、ドッキングステーションを除電バッグから取り出す前にコンピュータの⾦属シャー ...
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CTETS 特集 生細胞のアポトーシスを簡単に検出できるキット 脱分極ミトコンドリアを有する細胞を可視化するキット PARG 阻害物質を化学発光でスクリーニングするキット カテプシン D 阻害物質スクリーニングキット 複数のアポトーシス関連因子を同時検出 アポトーシス誘導物質 任意の塩基配列を認識す
... VEC S-9007 5 ml / 10,000 血管新生研究に有用なツールです トマトレクチン（トマト凝集素） トマトレクチンは，非常に安定な糖タンパク質で，等量のアラビノー スとガラクトースを含んでいます。約 100 kDa の単鎖ポリペプチド から構成されており，溶液中では凝集体を形成します。N −アセチル ...
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