Everolimus (アフィニトール®)：mTOR阻害薬
特集 Folia Pharmacol. Jpn. 142 PI3K/mTOR 新規がん治療薬の研究開発2 要約 PI K phosphatidyl inositol -kinase /mtor mammalian target of rapamycin PI K Akt mtor mtorc mto
... イマチニブが登場して 10 年以上経過するが，まだ分 子標的薬開発の勢いは衰えていない．これらの薬剤は， 標的分子がメジャードライバーになっているがん細胞 に対して特異的に治療効果を示すことから，患者さん のがんの遺伝子状態（変異，遺伝子増幅，染色体転座 など）を調べることで，効くことが想定される患者さ んには高い治療効果を得てもらい，効かないと想定さ れる患者さんには別の治療機会を得てもらうことがで ...
6
非感染性ぶどう膜炎に対するTNF阻害薬使用指針および安全対策マニュアル（2016年版）
... インフルエンザワクチンや肺炎球菌ワクチンなどの不 活化ワクチンは，積極的に投与し感染の予防に努めるこ とが望ましい． ．結核の既感染者あるいは感染歴の疑いのある患者 結核の既感染者，胸部 X 線写真で陳旧性肺結核に合致 する陰影(胸膜肥厚，索状影，5 mm 以上の石灰化影)を 有する患者，インターフェロン-g 遊離試験(クオンティ フェロン®TB ゴールド，T スポット®TB など．以下， IGRA ...
8
アフィニトール錠2.5mg・アフィニトール錠5mg「添付文書」2014年3月改訂
... 合計118例（日本人患者10例を含む）がエベロリムス群 （79例）又はプラセボ群（39例）に無作為割付けされ た。年齢の中央値は31.0（範囲：18.0～61.0）歳であっ た。主要評価項目である腎血管筋脂肪腫に対する奏効 率は、エベロリムス群41.8％、プラセボ群 0 ％であり、 プラセボ群と比較してエベロリムス群で有意に高かっ た（無作為化時の酵素誘導作用性抗てんかん薬使用の ...
8
ぶどう膜炎 TNF阻害薬 使用指針マニュアル（第1.1版）
... TNF 阻害薬は優れたぶどう膜炎抑制効果が期待できる薬剤であるが、使用中は重篤な感染症 をはじめとした有害事象に対して留意が必要な薬剤である。本使用指針は関節リウマチ 等の市販後調査結果や使用成績報告 1) 、 さらには他領域における使用経験 2)3) をもとに、 TNF 阻害薬投与中の有害事象の予防・早期発見・治療のための対策を提示した。ぶど ...
14
薬の効き方 病原微生物 悪性新生物に作用する薬 抗悪性腫瘍薬 ５ 抗悪性腫瘍薬 抗悪性腫瘍薬 抗がん剤 には 化学療法薬として 代謝拮抗薬 アルキル化薬 白金製剤 抗腫 瘍抗生物質 トポイソメラーゼ阻害薬 微小管阻害薬がある 細胞増殖過程と化学療法薬の作用点 核酸の原料の合成 プリン体 ピリミジン体
... ⑤ テガフール・ギメラシル・オテラシルカリウム配合剤 ・ギメラシルは、5–Fu の代謝に関わるジヒドロピリミジン脱水素酵素を阻害するため、5–Fu の作用 を増強するとともに作用時間を長くする。 ・オテラシルは、オロテートホスホリボシルトランスフェラーゼを選択的に阻害するため、腸管内で 5–Fu の活性化を抑制し、5–Fu による消化器症状を軽減する。 ...
23
アフィニトール分散錠2mg・アフィニトール分散錠3mg「添付文書」2018年6月改訂
... 〈用法及び用量に関連する使用上の注意〉 ⑴ 本剤の使用は、原則として、アフィニトール錠の服用がで きない場合とすること。 ⑵ 食後に本剤を投与した場合、Cmax及びAUCが低下すると の報告がある。本剤の投与時期は、臨床試験における設定 内容に準じて選択し、食後又は空腹時のいずれか一定の条 件で投与すること。（【薬物動態】、【臨床成績】の項参照） ⑶ 本剤の全血中濃度を測定し、トラフ濃度が 5 ～15ng/mLと ...
7
はじめに 本剤は レニン アンジオテンシン系阻害薬 ( 以下 RA 系阻害薬 ) であるアンジオテンシン Ⅱ 受容体拮抗 薬 ( 以下 ARB) に分類されるバルサルタンとジヒドロピリジン系カルシウム拮抗薬に分類されるシルニジピ ンの 2 つの成分からなる配合剤です バルサルタンは 血管内皮細胞 血
... ある患者へのアリスキレンとの併用については、治療上やむを得ないと判断される場合を除き避けること。 （「相互 作用」の項参照） （5）本剤の成分であるバルサルタンの投与によって、初回投与後、一過性の急激な血圧低 下（失神及び意識消失等を伴う） を起こすおそれがあるので、 そのような場合には投与を中止し、適切な処置を行 うこと。 また、特に次の患者では、患者の状態を十分に観察すること。 1）血液透析中の患者 2）利尿降圧剤投 ...
42
アフィニトール適正使用ガイド（結節性硬化症編）
... 結節性硬化症に伴う腎血管筋脂肪腫患者に対してCYP3A4又はPgp誘導作用を 有する薬剤と併用したいので、アフィニトールを増量してもよいですか？ 間質性肺疾患は、画像所見や症状から推定し、感染等の他の原因を除外して診断する疾患です。 患者の年齢や状態に応じて、画像検査を行う頻度は異なると考えられます。特に、小児について は放射線に対する感受性が成人の数倍高いため、画像検査による被曝の影響についても考慮 ...
128
アフィニトール適正使用ガイド（神経内分泌腫瘍編）
... アフィニトール（以下、本剤）は、腫瘍の増殖、成長及び血管新生の調節因子である mTOR ＊ を持続的に阻 害することにより抗腫瘍効果を発揮する薬剤です。 ＊ mTOR（mammalian target of rapamycin）、 哺乳類ラパマイシン標的蛋白質 本邦においては、錠5mg が2010年1月に「根治切除不能又は転移性の腎細胞癌」を効能・効果として ...
114
られる 糖尿病を合併した高血圧の治療の薬物治療の第一選択薬はアンジオテンシン変換酵素 (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である このクラスの薬剤は単なる降圧効果のみならず 様々な臓器保護作用を有しているが ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規
... (ACE) 阻害薬とアンジオテンシン II 受容体拮抗薬 (ARB) である。このク ラスの 薬剤 は単な る 降圧効 果の みなら ず 、様々 な臓 器保護 作 用を有 して いるが、 ACE 阻害薬や ARB のプラセボ比較試験で糖尿病の新規発症を抑制する効果が報告 されている。レニン・アンジオテンシン系の抑制がインスリン抵抗性を改善するこ ...
5
アフィニトール錠2.5mg,5mg インタビューフォーム 2018年6月改訂
... られ、Tmax は空腹時に比べて 1 時間遅延し、Cmax は 42% 低下、AUC 0-inf は 32% 低下 した。T 1/2 は空腹時、高脂肪食摂取後及び低脂肪食摂取後でそれぞれ 35.6、40.5 及び 39.6 時間であり、食事による差は認められなかった。本剤の投与にあたっては臨床試験 における設定内容に準じて、食後又は空腹時のいずれか一定の条件で投与するよう注意 ...
160
(2) 変更申請の審査 RAD001 (Everolimus ; アフィニトール ) びまん性大細胞型 B 細胞性リンパ腫 (DLBCL) 第 Ⅲ 相 ノバルティスファ - マ 治験薬概要書の変更報告を受け 治験継続の妥当性について審議 レバチオ錠 20mg 特定
... ２０１２－０１７ グルベス配合錠 特定使用成績調査 キッセイ薬品工業 症例数及び調査費の額の変更報告を受け、調査継 続の妥当性について審議 承認 ２０１２－０６７ (Obeticholic acid) DSP-1747 第Ⅱ相 大日本住友製薬 治験薬概要書の変更報告を受け、治験継続の妥当 性について審議 承認 ２０１２－０７５ ＭＴ－４６６６ 第Ⅱ相 田辺三菱製薬 治験薬概要書の変更報告を受け、治験継続の妥当 ...
8
タイトル；DPP-IV阻害薬の開発研究
... DPP-IV 阻害剤について 2007 年、FDA がジペプチジルペプチダーゼ-IV（DPP-IV）阻害剤 2) として始めて の薬剤である Sitagliptin（メルク社）を糖尿病治療薬として承認した。この Sitagliptin はブロックバスターになりうる薬剤として、その治療効果に注目が集まっている。 DPP-IV とは、N 末端から 2 番目にプロリン又はアラニンを有するペプチドの N ...
83
もくじ糖尿病は 合併症を防ぐために治療する 1 高血糖の三大原因 スルホニル尿素薬 (SU 薬 ) 4 速効型インスリン分泌促進薬 5 - グルコシダーゼ阻害薬 ビグアナイド薬 (BG 薬 ) 7 チアゾリジン薬 9 DPP-4 阻害薬 10 SGLT2 阻害薬 11 糖尿病の治療薬で起こる 低血糖
... インスリンの感受性を高める ピオグリタゾン塩酸塩（アクトス） チアゾリジン薬 ※カッコ内は製品名です 筋肉でのブドウ糖取り込みを促すほか、肝臓からの ブドウ糖放出を抑制する作用で血糖値を下げます。ま た、内臓脂肪型肥満の人（おなかに過剰な脂肪がつい ている人）は、脂肪細胞のサイズが大きく、そこからは インスリンの効きを悪くする物質が放出されますが、 この薬は、大きな脂肪細胞を減らし小さな脂肪細胞を ...
15
タンパク質間相互作用に着目したVDR阻害薬ならびにPlk1阻害薬の創製研究
... 現在の Plk1阻害による抗がん剤の創製研究ではATP競合型が主流であり、臨床試験が行 われているのも ATP競合型のみである。またATP非競合型としてPBD相互作用を阻害する 化合物も研究がなされている。しかしながら本研究で見いだしたターフェニル化合物は、 上記の相互作用とは異なる作用機序を有することが示唆されており、活性が弱いことが課 ...
153
アフィニトール錠2.5mg・アフィニトール錠5mg「添付文書」2018年6月改訂
... 5）貧血（16.8％）、ヘモグロビン減少（2.3％）、白血 球減少（5.5％）、リンパ球減少（4.6％）、好中球 減少（5.5％）、血小板減少（10.6％）：貧血、ヘモ グロビン減少、白血球減少、リンパ球減少、好中 球減少、血小板減少があらわれることがあるので 定期的に血液検査（血球数算定等）を実施するな ど観察を十分に行い、異常が認められた場合には 休薬又は減量するなど適切な処置を行うこと。な ...
8
四環系抗うつ薬 (tetracyclic antidepressants) 選択的セロトニン再取り込み阻害薬 (selective serotonin-reuptake inhibitors, SSRI) セロトニン ノルアドレナリン再取り込み阻害薬 (serotonin-norepinephrin
... 受容体のダイナミックな調節が、うつ病の病態に関与している可能性を示唆している。 （P.Svenningsson et al, Science, 311, 77, 2006） 117 研究のメタアナリシス（患者 2 万 5 千人）により、新世代の 12 種の薬物について効果を比較した。 ...
6
Microsoft Word - TNF阻害薬ガイドライン2014年改訂.doc
... ・TNF 阻害療法施行中に肺炎を発症した場合は、通常の市中肺炎とは異なり結核・ニューモシスチ ス肺炎・薬剤性肺障害・原疾患に伴う肺病変などを想定した対処を行う（フローチャート参照）。 ・呼吸器感染症予防のために、インフルエンザワクチンは可能な限り接種すべきであり、肺炎球菌ワ クチン接種も考慮すべきである。 ...
5
この薬の効果は? この薬は 抗悪性腫瘍剤の中のチロシンキナーゼ阻害剤と呼ばれるグループに属する薬です この薬は 慢性骨髄性白血病の増殖に必要な異常なたんぱく質の働きを選択的に阻害することにより 白血病細胞の増殖を抑えます 次の病気の人に処方されます 慢性期又は移行期の慢性骨髄性白血病 この薬は 体調
... ・イマチニブに忍容性のない（副作用のためイマチニブによる治療ができなく なった）人 ・高齢の人 ○この薬には併用を注意すべき薬や飲食物があります。他の薬を使用している場合 や、新たに使用する場合は、必ず医師または薬剤師に相談してください。 ○この薬の使用前に血液検査、心電図検査が行われます。 ...
7
本書の読み方 使い方 ~ 各項目の基本構成 ~ * 本書は主に外来の日常診療で頻用される治療薬を取り上げています ❶ 特徴 01 HMG-CoA 代表的薬剤ピタバスタチン同種同効薬アトルバスタチン, ロスバスタチン HMG-CoA 還元酵素阻害薬は主に高 LDL コレステロール血症の治療目的で使 用
... HMG-CoA 還元酵素阻害薬は主に高 LDL コレステロール血症の治療目的で使 用される。その強力なコレステロール低下作用と，コレステロール低下作用を 介さない作用（血管内皮機能改善作用，抗炎症作用，プラーク安定化作用など）により 動脈硬化の発症・進展予防作用があるとされ，現在では豊富なエビデンスから心筋梗塞 の 2 次予防において標準的な薬物療法に位置づけられている。 ...
9